Галаниновый рецептор

рецептор галанина 2
рецептор галанина 2
Идентификаторы
Символ	ГАЛР2
ген NCBI	8811
HGNC	4133
МОЙ БОГ	603691
RefSeq	НМ_003857
ЮниПрот	О43603
Другие данные
Локус	Хр. 17 q25.3
Structures
показывать Искать
Structures	Swiss-model
Domains	InterPro

показывать Искать
Structures	Swiss-model
Domains	InterPro

рецептор галанина 1
рецептор галанина 1
Идентификаторы
Символ	ГАЛР1
Альт. символы	ГАЛНР1, ГАЛНР
ген NCBI	2587
HGNC	4132
МОЙ БОГ	600377
RefSeq	НМ_001480
ЮниПрот	P47211
Другие данные
Локус	Хр. 18 q23
Structures
показывать Искать
Structures	Swiss-model
Domains	InterPro

рецептор галанина 3

Идентификаторы

Символ

ГАЛР3

Другие данные

Хр. 22 q12.2-13.1

Искать
Structures	Swiss-model
Domains	InterPro

Рецептор галанина представляет собой рецептор, связанный с G-белком , или метаботропный рецептор , который связывает галанин . ^[1]

Рецепторы галанина можно обнаружить в периферической и центральной нервной системах, а также в эндокринной системе. На данный момент известно, что существуют три подтипа: GAL-R1 , GAL-R2 и GAL-R3 . ^[2] Конкретная функция каждого подтипа еще предстоит полностью выяснена, хотя по состоянию на 2009 год в этом отношении наблюдается большой прогресс с созданием мышей с нокаутом по подтипу рецептора. ^[3]^[4] и первые селективные лиганды для подтипов рецепторов галанина. Селективные агонисты галанина обладают противосудорожным действием . ^[5]^[6]^[7] в то время как антагонисты оказывают антидепрессивное и анксиолитическое действие на животных, ^[8]^[9]^[10]^[11]^[12] таким образом, лиганды-агонисты или антагонисты рецепторов галанина могут быть потенциально терапевтическими соединениями для человека.

Лиганды

Агонисты

Неселективный

Галанин
Галанин 1-15 фрагмент
Галанинподобный пептид - агонист GAL ₁ и GAL _2, но не GAL _3.
гальмический ^[13]
Галнон ^[14]
НАКС 5055 ^[15]^[16]
D-Гал(7-Ач)-B2 ^[17]

GAL ₁ выборочный

М617 ^[18]

ГАЛ _1/2 выборочный

M1154 - не имеет взаимодействия с GalR3. ^[19]

GAL ₂ выборочный

Амид галанина 2-11, также называемый AR-M 1896, противосудорожное средство для мышей, номер CAS 367518-31-8.
M1145 - селективен по сравнению с GalR1 и GalR3. ^[20]
M1153 - селективен по сравнению с GalR1 и GalR3. ^[21]
CYM 2503 ( положительный аллостерический модулятор ) ^[22]

Антагонисты

Неселективный

Пептид М35

GAL ₁ выборочный

Щ-202596

GAL ₂ выборочный

Пептид M871 ^[18]

GAL ₃ выборочный

SNAP-37889 ^[23]
SNAP-398,299 ^[24]^[25]

Ссылки

^ Ланг Р., Гундлах А.Л., Кофлер Б. (2007). «Семейство пептидов галанина: фармакология рецепторов, плейотропное биологическое действие и влияние на здоровье и болезни». Фармакол. Там . 115 (2): 177–207. doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.05.009 . ПМИД 17604107 .
^ Бранчек Т.А., Смит К.Е., Джеральд С., Уокер М.В. (2000). «Подтипы рецепторов галанина». Тренды Фармакол. Наука . 21 (3): 109–17. дои : 10.1016/S0165-6147(00)01446-2 . ПМИД 10689365 .
^ Растей Н.Р., Ренн CC, Кинни Дж.В., Холмс А., Бэйли КР, Салливан Т.Л., Харрис А.П., Лонг К.С., Сааведра М.К., Староста Г., Иннерфилд CE, Ян Р.Дж., Дрейлинг Дж.Л., Кроули Дж.Н. (июнь 2005 г.). «Галанин ухудшает производительность при выполнении задач обучения и памяти: результаты исследований на трансгенных по галанину и мышах с нокаутом GAL-R1» . Нейропептиды . 39 (3): 239–43. дои : 10.1016/j.npep.2004.12.026 . ПМИД 15944016 . S2CID 32791271 .
^ Лу Х, Росс Б., Санчес-Алавес М., Соррилья Э.П., Бартфаи Т. (август 2008 г.). «Фенотипический анализ мышей с нокаутом GalR2 в поведенческих тестах, связанных с тревогой и депрессией» . Нейропептиды . 42 (4): 387–97. дои : 10.1016/j.npep.2008.04.009 . ПМК 3399724 . ПМИД 18554714 .
^ Мазарати А., Лундстрем Л., Солленберг Ю., Шин Д., Лангель У., Санкар Р. (август 2006 г.). «Регуляция разжигания эпилептогенеза гиппокампальными рецепторами галанина типа 1 и типа 2: эффекты селективных агонистов подтипа и роль передачи сигналов, опосредованной G-белком» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 318 (2): 700–8. дои : 10.1124/jpet.106.104703 . ПМК 1508166 . ПМИД 16699066 .
^ Лернер Дж. Т., Санкар Р., Мазарати А. М. (июнь 2008 г.). «Галанин и эпилепсия» . Клеточные и молекулярные науки о жизни . 65 (12): 1864–71. дои : 10.1007/s00018-008-8161-8 . ПМЦ 11131733 . ПМИД 18500639 . S2CID 38771548 .
^ Чжан Л., Робертсон С.Р., Грин Б.Р., Прюсс Т.Х., Уайт Х.С., Булай Г. (февраль 2009 г.). «Структурные требования к липоаминокислоте в модуляции противосудорожной активности системно активных аналогов галанина» . Журнал медицинской химии . 52 (5): 1310–6. дои : 10.1021/jm801397w . ПМЦ 2765488 . ПМИД 19199479 .
^ Лу Х, Барр А.М., Кинни Дж.В., Санна П., Конти Б., Беренс М.М., Бартфай Т. (январь 2005 г.). «Роль галанина в антидепрессивном действии с акцентом на ядро дорсального шва» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 102 (3): 874–9. Бибкод : 2005PNAS..102..874L . дои : 10.1073/pnas.0408891102 . ПМЦ 545581 . ПМИД 15647369 .
^ Барр А.М., Кинни Дж.В., Хилл М.Н., Лу Х, Бирос С., Ребек Дж., Бартфаи Т. (сентябрь 2006 г.). «Новый, системно активный, селективный лиганд рецептора галанина типа 3 проявляет антидепрессантоподобную активность в доклинических тестах». Письма по неврологии . 405 (1–2): 111–5. дои : 10.1016/j.neulet.2006.06.033 . ПМИД 16854525 . S2CID 39707220 .
^ Лу Х, Шарки Л., Бартфай Т. (июнь 2007 г.). «Галаниновые рецепторы головного мозга: мишени для новых антидепрессантов». Целевые препараты для лечения ЦНС и неврологических расстройств . 6 (3): 183–92. дои : 10.2174/187152707780619335 . ПМИД 17511615 .
^ Кутеева Е, Хёкфельт Т, Варди Т, Огрен С.О. (июнь 2008 г.). «Галанин, подтипы рецепторов галанина и депрессивно-подобное поведение» . Клеточные и молекулярные науки о жизни . 65 (12): 1854–63. дои : 10.1007/s00018-008-8160-9 . ПМЦ 11131886 . ПМИД 18500640 . S2CID 27882520 .
^ Кутеева Е., Варди Т., Лундстрём Л., Солленберг У., Лангель У., Хёкфельт Т., Огрен С.О. (октябрь 2008 г.). «Дифференциальная роль рецепторов галанина в регуляции депрессивно-подобного поведения и генов, связанных с моноамином / стрессом, на уровне тела клетки». Нейропсихофармакология . 33 (11): 2573–85. дои : 10.1038/sj.npp.1301660 . ПМИД 18172432 . S2CID 10273560 .
^ Сейде С.К., Трембло Л., Хаберхауэр Г., Сомоджи Л., Лу Х, Бартфаи Т., Ребек Дж. (ноябрь 2004 г.). «Синтез гальмика: непептидного агониста рецептора галанина» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 101 (48): 16727–32. Бибкод : 2004PNAS..10116727C . дои : 10.1073/pnas.0407543101 . ПМК 534730 . ПМИД 15557002 .
^ Раджарао С.Дж., Платт Б., Сукофф С.Дж., Лин К., Бендер К.Н., Ньювенхейсен Б.В., Ринг Р.Х., Шехтер Л.Е., Розенцвейг-Липсон С., Бейер К.Э. (октябрь 2007 г.). «Анксиолитическая активность неселективного агониста рецепторов галанина гальнона». Нейропептиды . 41 (5): 307–20. дои : 10.1016/j.npep.2007.05.001 . ПМИД 17637475 . S2CID 25988178 .
^ Булай Г., Грин Б.Р., Ли Х.К., Робертсон С.Р., Уайт К., Чжан Л., Сочанска М., Флинн С.П., Шолл Э.А., Прюсс Т.Х., Смит М.Д., Уайт Х.С. (декабрь 2008 г.). «Разработка, синтез и характеристика высокоаффинных системно активных аналогов галанина с мощным противосудорожным действием». Журнал медицинской химии . 51 (24): 8038–47. дои : 10.1021/jm801088x . ПМИД 19053761 .
^ Уайт Х.С., Шолль Э.А., Кляйн Б.Д., Флинн С.П., Прюсс Т.Х., Грин Б.Р., Чжан Л., Булай Г. (апрель 2009 г.). «Разработка новых противоэпилептических препаратов: характеристика NAX 5055, системно активного аналога галанина, на моделях эпилепсии» . Нейротерапия . 6 (2): 372–80. дои : 10.1016/j.nurt.2009.01.001 . ПМК 4402707 . ПМИД 19332332 .
^ Робертсон CR и др. (май 2012 г.). «Создание перорально активных аналогов галанина с обезболивающим действием» . ХимМедХим . 7 (5): 903–9. дои : 10.1002/cmdc.201100574 . ПМЦ 4332549 . ПМИД 22374865 .
^ Jump up to: ^а ^б Солленберг У.Э., Рунессон Дж., Силлард Р., Лангель У. (март 2010 г.). «Связывание химерных пептидов M617 и M871 с рецептором галанина типа 3 выявляет характеристики взаимодействия рецептора галанина с лигандом». Международный журнал исследований и терапии пептидов . 16 (1): 17–22. дои : 10.1007/s10989-009-9197-9 . S2CID 36850989 .
^ Рунессон Дж., Саар И., Силлард Р., Лангель У. (2010). «M1154 - новый галанин-лиганд для описания галанинергической системы» . Материалы 31-го Европейского симпозиума по пептидам : 452–453.
^ Рунессон Дж., Саар И., Лундстрем Л., Ярв Дж., Лангель У. (2009). «Новый пептидный агонист, специфичный для GalR2». Нейропептиды . 43 (3): 187–92. дои : 10.1016/j.npep.2009.04.004 . ПМИД 19467704 . S2CID 36222036 .
^ Саар И, Рунессон Дж, Макнамара И, Ярв Дж, Робинсон Дж. К., Лангель Ю (2011). «Новые лиганды, специфичные подтипу рецептора галанина, в регуляции питания». Нейрохимия Интернэшнл . 58 (6): 714–720. doi : 10.1016/j.neuint.2011.02.012 . ПМИД 21333705 . S2CID 23682808 .
^ Миттапалли Г.К. и др. (2014). «Связь структура-активность новых противоэпилептических препаратов». Curr Med Chem . 21 (6): 722–54. дои : 10.2174/0929867320666131119153215 . ПМИД 24251563 .
^ Огрен С.О., Кутеева Е., Хёкфельт Т., Кер Дж. (2006). «Антагонисты рецепторов галанина: потенциальное новое фармакологическое лечение расстройств настроения». Препараты ЦНС . 20 (8): 633–54. дои : 10.2165/00023210-200620080-00003 . ПМИД 16863269 . S2CID 13601784 .
^ Суонсон С.Дж., Блэкберн Т.П., Чжан Х, Чжэн К., Сюй ZQ, Хёкфельт Т., Волински Т.Д., Конкель М.Дж., Чен Х., Чжун Х., Уокер М.В., Крейг Д.А., Джеральд С.П., Бранчек Т.А. (ноябрь 2005 г.). «Анксиолитические и антидепрессивные профили антагонистов рецептора галанина-3 (Gal3) SNAP 37889 и SNAP 398299» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 102 (48): 17489–94. Бибкод : 2005PNAS..10217489S . дои : 10.1073/pnas.0508970102 . ПМЦ 1283534 . ПМИД 16287967 .
^ Хан, С.А., Зия, К., Ашраф, С, Хан, А, Уль-Хак, З (октябрь 2021 г.). «Теоретическое исследование селективного способа связывания лигандов рецепторов галанина» . Журнал биомолекулярной структуры и динамики . 40 (23): 12964–12974. дои : 10.1080/07391102.2021.1977703 . ПМИД 34632940 . S2CID 238580114 .

Внешние ссылки

«Галаниновые рецепторы» . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 3 марта 2016 г. Проверено 24 апреля 2007 г.
Галанин + рецепторы Национальной медицинской библиотеки США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

[pmid17604107-1] Ланг Р., Гундлах А.Л., Кофлер Б. (2007). «Семейство пептидов галанина: фармакология рецепторов, плейотропное биологическое действие и влияние на здоровье и болезни». Фармакол. Там . 115 (2): 177–207. doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.05.009 . ПМИД 17604107 .

[pmid10689365-2] Бранчек Т.А., Смит К.Е., Джеральд С., Уокер М.В. (2000). «Подтипы рецепторов галанина». Тренды Фармакол. Наука . 21 (3): 109–17. дои : 10.1016/S0165-6147(00)01446-2 . ПМИД 10689365 .

[pmid15944016-3] Растей Н.Р., Ренн CC, Кинни Дж.В., Холмс А., Бэйли КР, Салливан Т.Л., Харрис А.П., Лонг К.С., Сааведра М.К., Староста Г., Иннерфилд CE, Ян Р.Дж., Дрейлинг Дж.Л., Кроули Дж.Н. (июнь 2005 г.). «Галанин ухудшает производительность при выполнении задач обучения и памяти: результаты исследований на трансгенных по галанину и мышах с нокаутом GAL-R1» . Нейропептиды . 39 (3): 239–43. дои : 10.1016/j.npep.2004.12.026 . ПМИД 15944016 . S2CID 32791271 .

[pmid18554714-4] Лу Х, Росс Б., Санчес-Алавес М., Соррилья Э.П., Бартфаи Т. (август 2008 г.). «Фенотипический анализ мышей с нокаутом GalR2 в поведенческих тестах, связанных с тревогой и депрессией» . Нейропептиды . 42 (4): 387–97. дои : 10.1016/j.npep.2008.04.009 . ПМК 3399724 . ПМИД 18554714 .

[pmid16699066-5] Мазарати А., Лундстрем Л., Солленберг Ю., Шин Д., Лангель У., Санкар Р. (август 2006 г.). «Регуляция разжигания эпилептогенеза гиппокампальными рецепторами галанина типа 1 и типа 2: эффекты селективных агонистов подтипа и роль передачи сигналов, опосредованной G-белком» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 318 (2): 700–8. дои : 10.1124/jpet.106.104703 . ПМК 1508166 . ПМИД 16699066 .

[pmid18500639-6] Лернер Дж. Т., Санкар Р., Мазарати А. М. (июнь 2008 г.). «Галанин и эпилепсия» . Клеточные и молекулярные науки о жизни . 65 (12): 1864–71. дои : 10.1007/s00018-008-8161-8 . ПМЦ 11131733 . ПМИД 18500639 . S2CID 38771548 .

[pmid19199479-7] Чжан Л., Робертсон С.Р., Грин Б.Р., Прюсс Т.Х., Уайт Х.С., Булай Г. (февраль 2009 г.). «Структурные требования к липоаминокислоте в модуляции противосудорожной активности системно активных аналогов галанина» . Журнал медицинской химии . 52 (5): 1310–6. дои : 10.1021/jm801397w . ПМЦ 2765488 . ПМИД 19199479 .

[pmid15647369-8] Лу Х, Барр А.М., Кинни Дж.В., Санна П., Конти Б., Беренс М.М., Бартфай Т. (январь 2005 г.). «Роль галанина в антидепрессивном действии с акцентом на ядро дорсального шва» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 102 (3): 874–9. Бибкод : 2005PNAS..102..874L . дои : 10.1073/pnas.0408891102 . ПМЦ 545581 . ПМИД 15647369 .

[pmid16854525-9] Барр А.М., Кинни Дж.В., Хилл М.Н., Лу Х, Бирос С., Ребек Дж., Бартфаи Т. (сентябрь 2006 г.). «Новый, системно активный, селективный лиганд рецептора галанина типа 3 проявляет антидепрессантоподобную активность в доклинических тестах». Письма по неврологии . 405 (1–2): 111–5. дои : 10.1016/j.neulet.2006.06.033 . ПМИД 16854525 . S2CID 39707220 .

[pmid17511615-10] Лу Х, Шарки Л., Бартфай Т. (июнь 2007 г.). «Галаниновые рецепторы головного мозга: мишени для новых антидепрессантов». Целевые препараты для лечения ЦНС и неврологических расстройств . 6 (3): 183–92. дои : 10.2174/187152707780619335 . ПМИД 17511615 .

[pmid18500640-11] Кутеева Е, Хёкфельт Т, Варди Т, Огрен С.О. (июнь 2008 г.). «Галанин, подтипы рецепторов галанина и депрессивно-подобное поведение» . Клеточные и молекулярные науки о жизни . 65 (12): 1854–63. дои : 10.1007/s00018-008-8160-9 . ПМЦ 11131886 . ПМИД 18500640 . S2CID 27882520 .

[pmid18172432-12] Кутеева Е., Варди Т., Лундстрём Л., Солленберг У., Лангель У., Хёкфельт Т., Огрен С.О. (октябрь 2008 г.). «Дифференциальная роль рецепторов галанина в регуляции депрессивно-подобного поведения и генов, связанных с моноамином / стрессом, на уровне тела клетки». Нейропсихофармакология . 33 (11): 2573–85. дои : 10.1038/sj.npp.1301660 . ПМИД 18172432 . S2CID 10273560 .

[pmid15557002-13] Сейде С.К., Трембло Л., Хаберхауэр Г., Сомоджи Л., Лу Х, Бартфаи Т., Ребек Дж. (ноябрь 2004 г.). «Синтез гальмика: непептидного агониста рецептора галанина» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 101 (48): 16727–32. Бибкод : 2004PNAS..10116727C . дои : 10.1073/pnas.0407543101 . ПМК 534730 . ПМИД 15557002 .

[pmid17637475-14] Раджарао С.Дж., Платт Б., Сукофф С.Дж., Лин К., Бендер К.Н., Ньювенхейсен Б.В., Ринг Р.Х., Шехтер Л.Е., Розенцвейг-Липсон С., Бейер К.Э. (октябрь 2007 г.). «Анксиолитическая активность неселективного агониста рецепторов галанина гальнона». Нейропептиды . 41 (5): 307–20. дои : 10.1016/j.npep.2007.05.001 . ПМИД 17637475 . S2CID 25988178 .

[pmid19053761-15] Булай Г., Грин Б.Р., Ли Х.К., Робертсон С.Р., Уайт К., Чжан Л., Сочанска М., Флинн С.П., Шолл Э.А., Прюсс Т.Х., Смит М.Д., Уайт Х.С. (декабрь 2008 г.). «Разработка, синтез и характеристика высокоаффинных системно активных аналогов галанина с мощным противосудорожным действием». Журнал медицинской химии . 51 (24): 8038–47. дои : 10.1021/jm801088x . ПМИД 19053761 .

[pmid19332332-16] Уайт Х.С., Шолль Э.А., Кляйн Б.Д., Флинн С.П., Прюсс Т.Х., Грин Б.Р., Чжан Л., Булай Г. (апрель 2009 г.). «Разработка новых противоэпилептических препаратов: характеристика NAX 5055, системно активного аналога галанина, на моделях эпилепсии» . Нейротерапия . 6 (2): 372–80. дои : 10.1016/j.nurt.2009.01.001 . ПМК 4402707 . ПМИД 19332332 .

[17] Робертсон CR и др. (май 2012 г.). «Создание перорально активных аналогов галанина с обезболивающим действием» . ХимМедХим . 7 (5): 903–9. дои : 10.1002/cmdc.201100574 . ПМЦ 4332549 . ПМИД 22374865 .

[doi=10.1007/s10989-009-9197-9-18] Jump up to: ^а ^б Солленберг У.Э., Рунессон Дж., Силлард Р., Лангель У. (март 2010 г.). «Связывание химерных пептидов M617 и M871 с рецептором галанина типа 3 выявляет характеристики взаимодействия рецептора галанина с лигандом». Международный журнал исследований и терапии пептидов . 16 (1): 17–22. дои : 10.1007/s10989-009-9197-9 . S2CID 36850989 .

[M1154-19] Рунессон Дж., Саар И., Силлард Р., Лангель У. (2010). «M1154 - новый галанин-лиганд для описания галанинергической системы» . Материалы 31-го Европейского симпозиума по пептидам : 452–453.

[pmid19467704-20] Рунессон Дж., Саар И., Лундстрем Л., Ярв Дж., Лангель У. (2009). «Новый пептидный агонист, специфичный для GalR2». Нейропептиды . 43 (3): 187–92. дои : 10.1016/j.npep.2009.04.004 . ПМИД 19467704 . S2CID 36222036 .

[pmid21333705-21] Саар И, Рунессон Дж, Макнамара И, Ярв Дж, Робинсон Дж. К., Лангель Ю (2011). «Новые лиганды, специфичные подтипу рецептора галанина, в регуляции питания». Нейрохимия Интернэшнл . 58 (6): 714–720. doi : 10.1016/j.neuint.2011.02.012 . ПМИД 21333705 . S2CID 23682808 .

[22] Миттапалли Г.К. и др. (2014). «Связь структура-активность новых противоэпилептических препаратов». Curr Med Chem . 21 (6): 722–54. дои : 10.2174/0929867320666131119153215 . ПМИД 24251563 .

[pmid16863269-23] Огрен С.О., Кутеева Е., Хёкфельт Т., Кер Дж. (2006). «Антагонисты рецепторов галанина: потенциальное новое фармакологическое лечение расстройств настроения». Препараты ЦНС . 20 (8): 633–54. дои : 10.2165/00023210-200620080-00003 . ПМИД 16863269 . S2CID 13601784 .

[pmid16287967-24] Суонсон С.Дж., Блэкберн Т.П., Чжан Х, Чжэн К., Сюй ZQ, Хёкфельт Т., Волински Т.Д., Конкель М.Дж., Чен Х., Чжун Х., Уокер М.В., Крейг Д.А., Джеральд С.П., Бранчек Т.А. (ноябрь 2005 г.). «Анксиолитические и антидепрессивные профили антагонистов рецептора галанина-3 (Gal3) SNAP 37889 и SNAP 398299» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 102 (48): 17489–94. Бибкод : 2005PNAS..10217489S . дои : 10.1073/pnas.0508970102 . ПМЦ 1283534 . ПМИД 16287967 .

[pmid34632940-25] Хан, С.А., Зия, К., Ашраф, С, Хан, А, Уль-Хак, З (октябрь 2021 г.). «Теоретическое исследование селективного способа связывания лигандов рецепторов галанина» . Журнал биомолекулярной структуры и динамики . 40 (23): 12964–12974. дои : 10.1080/07391102.2021.1977703 . ПМИД 34632940 . S2CID 238580114 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]

[18]

[19]

[20]

[21]

[22]

[23]

[24]

[25]