Рецептор нейротензина

рецептор нейротензина 2
рецептор нейротензина 2
Идентификаторы
Символ	НТСР2
Альт. символы	НТР2
ген NCBI	23620
HGNC	8040
МОЙ БОГ	605538
RefSeq	НМ_012344
ЮниПрот	О95665
Другие данные
Локус	Хр. 2 п25.1
Structures
показывать Искать
Structures	Swiss-model
Domains	InterPro

показывать Искать
Structures	Swiss-model
Domains	InterPro

рецептор нейротензина 1 (высокое сродство)
рецептор нейротензина 1 (высокое сродство)
Идентификаторы
Символ	НТСР1
Альт. символы	НТР
ген NCBI	4923
HGNC	8039
МОЙ БОГ	162651
RefSeq	НМ_002531
ЮниПрот	P30989
Другие данные
Локус	Хр. 20 q13-20q13
Structures
показывать Искать
Structures	Swiss-model
Domains	InterPro

сортилин 1

Идентификаторы

Символ

СОРТИРОВАТЬ1

Альт. символы

Гп95, НТ3

Другие данные

Хр. 1 п21.3-1п13.1

Искать
Structures	Swiss-model
Domains	InterPro

Рецепторы нейротензина представляют собой трансмембранные рецепторы, которые связывают нейромедиатор нейротензин . ^[1]^[2] Два рецептора, кодируемые генами NTSR1 и NTSR2, содержат семь трансмембранных спиралей и связаны с G-белком . Сообщалось о многочисленных кристаллических структурах рецептора нейротензина 1 (NTS ₁ ). ^[3] Третий рецептор имеет один трансмембранный домен и кодируется геном SORT1 .

Лиганды

Агонисты

Пептид

Бета-лактотензин (НТС ₂ ) ^[4]
ЯМВ-449
Нейротензин
Нейромедин Н (селективный NTS ₁ )
PD-149,163 (селективный NTS ₁ , фрагмент восстановленной амидной связи 8-13 нейротензина)

Непептидный

NTS _{1 SRI-9829}Полный агонист ^[3]
Частичные агонисты, полученные из SR-48692. ^[5]

Антагонисты

Левокабастин (селективный NTS ₂ , также антагонист гистамина H ₁ ) ^[6]
SR-48692 (селективный НТС ₁ ) ^[7]
SR-142948 (неселективный, CAS# 184162-64-9)

Биофизические исследования

Что необычно для GPCR, NTS1 может экспрессироваться в активной форме в бактериях E. coli . ^[8] Его можно очистить и проанализировать in vitro , и его анализировали с помощью ряда биофизических методов, таких как поверхностный плазмонный резонанс, ^[9] ЛАДА ^[10] и криоэлектронная микроскопия. ^[11]Кроме того, кристаллические структуры NTS ₁ с высоким разрешением были определены в комплексе с полным пептидным агонистом NT8-13, непептидным полным агонистом SRI-9829, частичным агонистом RTI-3a и антагонистами/обратными агонистами SR-48692. и SR-142948, а также в безлигандном апо-состоянии. ^[3]

Ссылки

^ Винсент Дж. П., Мазелла Дж., Китабги П. (1999). «Нейротензин и рецепторы нейротензина». Тренды Фармакол. Наука . 20 (7): 302–309. дои : 10.1016/S0165-6147(99)01357-7 . ПМИД 10390649 .
^ Пелапрат Д (2006). «Взаимодействие между рецепторами нейротензина и G-белками» . Пептиды . 27 (10): 2476–2487. doi : 10.1016/j.peptides.2006.04.027 . ПМИД 16919370 . S2CID 21730838 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Делуиджи М., Клипп А., Кленк С., Мерклингер Л., Эберле С.А., Морштейн Л., Хейне П., Миттл П.Р., Эрнст П., Каменецка Т.М., Хе Ю., Вакка С., Эглофф П., Онеггер А., Плюктхун А. (январь 2021 г.). «Комплексы рецептора нейротензина 1 с низкомолекулярными лигандами обнаруживают структурные детерминанты полного, частичного и обратного агонизма» . Достижения науки . 7 (5): eabe5504. Бибкод : 2021SciA....7.5504D . дои : 10.1126/sciadv.abe5504 . ПМК 7840143 . ПМИД 33571132 .
^ Ямаути Р., Усуи Х., Юнден Дж., Такенака Ю., Тани Ф., Ёсикава М. (апрель 2003 г.). «Характеристика бета-лактотензина, биоактивного пептида, полученного из бычьего бета-лактоглобулина, как агониста нейротензина» . Бионауки, биотехнологии и биохимия . 67 (4): 940–3. дои : 10.1271/bbb.67.940 . ПМИД 12784648 . S2CID 83609327 .
^ Томас Дж.Б., Наварро Х., Уорнер К.Р., Гилмор Б. (март 2009 г.). «Идентификация частичных агонистов непептидных рецепторов нейротензина из мощного антагониста SR48692 с использованием анализа мобилизации кальция» . Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (5): 1438–1441. дои : 10.1016/j.bmcl.2009.01.024 . ПМЦ 4418176 . ПМИД 19195889 .
^ Бределу П., Костентен Дж., Дюбук И. (декабрь 2006 г.). «Взаимодействие между нейротензином NTS2 и опиоидными рецепторами при двух ноцицептивных реакциях, оцененных с помощью теста с горячей пластиной на мышах». Поведенческие исследования мозга . 175 (2): 399–407. дои : 10.1016/j.bbr.2006.09.016 . ПМИД 17074405 . S2CID 24790151 .
^ Ферраро Л., Томасини М.К., Мацца Р., Фуксе К., Фурнье Дж., Танганелли С., Антонелли Т. (август 2008 г.). «Нейротензиновые рецепторы как модуляторы глутаматергической передачи». Обзоры исследований мозга . 58 (2): 365–373. дои : 10.1016/j.brainresrev.2007.11.001 . ПМИД 18096238 . S2CID 25434443 .
^ Аттрилл Х., Хардинг П.Дж., Смит Э., Росс С., Уоттс А. (2009). «Увеличенный выход лиганд-связывающего GPCR, экспрессированного в E. coli, для структурных исследований». Белковый экстракт Purif . 64 (1): 32–38. дои : 10.1016/j.pep.2008.10.001 . ПМИД 18976711 .
^ Хардинг П.Дж., Хадингем Т.К., Макдоннелл Дж.М., Уоттс А. (2006). «Прямой анализ взаимодействия GPCR-агониста методом поверхностного плазмонного резонанса». Эур Биофиз Дж . 35 (8): 709–712. дои : 10.1007/s00249-006-0070-x . ПМИД 16708210 . S2CID 7844675 .
^ Хардинг П.Дж., Аттрилл Х., Берингер Дж., Росс С., Уодхамс Г.Х., Смит Э., Армитидж Дж.П., Уоттс А. (2009). «Конститутивная димеризация рецептора, связанного с G-белком, рецептора нейротензина 1, восстановленного в фосфолипидные бислои» . Биофиз. Дж . 96 (3): 964–973. Бибкод : 2009BpJ....96..964H . дои : 10.1016/j.bpj.2008.09.054 . ПМК 2716571 . ПМИД 19186134 .
^ Селми Д.Н., Адамсон Р.Дж., Аттрилл Х., Годдард А.Д., Гилберт Р.Дж., Уоттс А., Терберфилд А.Дж. (2011). «Белковые массивы с шаблоном ДНК для визуализации одиночных молекул». Нано Летт . 11 (2): 657–660. Бибкод : 2011NanoL..11..657S . дои : 10.1021/nl1037769 . ПМИД 21218848 .

Внешние ссылки

«Нейротензиновые рецепторы» . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 3 марта 2016 г. Проверено 24 апреля 2007 г.
Нейротензин + рецепторы в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

Эта трансмембранным рецепторам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid10390649-1] Винсент Дж. П., Мазелла Дж., Китабги П. (1999). «Нейротензин и рецепторы нейротензина». Тренды Фармакол. Наука . 20 (7): 302–309. дои : 10.1016/S0165-6147(99)01357-7 . ПМИД 10390649 .

[pmid16919370-2] Пелапрат Д (2006). «Взаимодействие между рецепторами нейротензина и G-белками» . Пептиды . 27 (10): 2476–2487. doi : 10.1016/j.peptides.2006.04.027 . ПМИД 16919370 . S2CID 21730838 .

[pmc=7840143-3] Jump up to: ^а ^б ^с Делуиджи М., Клипп А., Кленк С., Мерклингер Л., Эберле С.А., Морштейн Л., Хейне П., Миттл П.Р., Эрнст П., Каменецка Т.М., Хе Ю., Вакка С., Эглофф П., Онеггер А., Плюктхун А. (январь 2021 г.). «Комплексы рецептора нейротензина 1 с низкомолекулярными лигандами обнаруживают структурные детерминанты полного, частичного и обратного агонизма» . Достижения науки . 7 (5): eabe5504. Бибкод : 2021SciA....7.5504D . дои : 10.1126/sciadv.abe5504 . ПМК 7840143 . ПМИД 33571132 .

[pmid12784648-4] Ямаути Р., Усуи Х., Юнден Дж., Такенака Ю., Тани Ф., Ёсикава М. (апрель 2003 г.). «Характеристика бета-лактотензина, биоактивного пептида, полученного из бычьего бета-лактоглобулина, как агониста нейротензина» . Бионауки, биотехнологии и биохимия . 67 (4): 940–3. дои : 10.1271/bbb.67.940 . ПМИД 12784648 . S2CID 83609327 .

[pmid19195889-5] Томас Дж.Б., Наварро Х., Уорнер К.Р., Гилмор Б. (март 2009 г.). «Идентификация частичных агонистов непептидных рецепторов нейротензина из мощного антагониста SR48692 с использованием анализа мобилизации кальция» . Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (5): 1438–1441. дои : 10.1016/j.bmcl.2009.01.024 . ПМЦ 4418176 . ПМИД 19195889 .

[pmid17074405-6] Бределу П., Костентен Дж., Дюбук И. (декабрь 2006 г.). «Взаимодействие между нейротензином NTS2 и опиоидными рецепторами при двух ноцицептивных реакциях, оцененных с помощью теста с горячей пластиной на мышах». Поведенческие исследования мозга . 175 (2): 399–407. дои : 10.1016/j.bbr.2006.09.016 . ПМИД 17074405 . S2CID 24790151 .

[pmid18096238-7] Ферраро Л., Томасини М.К., Мацца Р., Фуксе К., Фурнье Дж., Танганелли С., Антонелли Т. (август 2008 г.). «Нейротензиновые рецепторы как модуляторы глутаматергической передачи». Обзоры исследований мозга . 58 (2): 365–373. дои : 10.1016/j.brainresrev.2007.11.001 . ПМИД 18096238 . S2CID 25434443 .

[pmid18976711-8] Аттрилл Х., Хардинг П.Дж., Смит Э., Росс С., Уоттс А. (2009). «Увеличенный выход лиганд-связывающего GPCR, экспрессированного в E. coli, для структурных исследований». Белковый экстракт Purif . 64 (1): 32–38. дои : 10.1016/j.pep.2008.10.001 . ПМИД 18976711 .

[pmid16708210-9] Хардинг П.Дж., Хадингем Т.К., Макдоннелл Дж.М., Уоттс А. (2006). «Прямой анализ взаимодействия GPCR-агониста методом поверхностного плазмонного резонанса». Эур Биофиз Дж . 35 (8): 709–712. дои : 10.1007/s00249-006-0070-x . ПМИД 16708210 . S2CID 7844675 .

[pmid19186134-10] Хардинг П.Дж., Аттрилл Х., Берингер Дж., Росс С., Уодхамс Г.Х., Смит Э., Армитидж Дж.П., Уоттс А. (2009). «Конститутивная димеризация рецептора, связанного с G-белком, рецептора нейротензина 1, восстановленного в фосфолипидные бислои» . Биофиз. Дж . 96 (3): 964–973. Бибкод : 2009BpJ....96..964H . дои : 10.1016/j.bpj.2008.09.054 . ПМК 2716571 . ПМИД 19186134 .

[pmid21218848-11] Селми Д.Н., Адамсон Р.Дж., Аттрилл Х., Годдард А.Д., Гилберт Р.Дж., Уоттс А., Терберфилд А.Дж. (2011). «Белковые массивы с шаблоном ДНК для визуализации одиночных молекул». Нано Летт . 11 (2): 657–660. Бибкод : 2011NanoL..11..657S . дои : 10.1021/nl1037769 . ПМИД 21218848 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]