SR-142948
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Iuphar/bps | |
Chemspider | |
Comptox Dashboard ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 39 H 51 N 5 O 6 |
Молярная масса | 685.866 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
SR-142948 -это препарат, используемый в научных исследованиях, который является непептидным антагонистом, селективным для рецепторов нейротензина , хотя и не селективный между подтипами. [ 1 ]
Изучать
[ редактировать ]SR-142948 был использован для изучения роли нейротензина в регуляции дофаминовых рецепторов активности [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] и передача сигналов глутамата в мозге. [ 6 ] [ 7 ]
В исследованиях на животных SR-142948 заблокировал эффекты стимулирующих препаратов, [ 8 ] в том числе MDMA . [ 9 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Наливаико Е., Мишо Дж.С., Субри П., Ле Фу Г. (октябрь 1998). «Электрофизиологические доказательства предполагаемых подтипов нейротензиновых рецепторов в гвинео-пиг-пиг-мезенсефальных дофаминергических нейронах». Нейробиология . 86 (3): 799–811. doi : 10.1016/s0306-4522 (98) 00084-0 . PMID 9692718 . S2CID 41883743 .
- ^ Alonso R, Gnanadicom H, Fréchin N, Fournier M, Le Fur G, Soubrié P (март 1999 г.). «Блокада нейротензинских рецепторов подавляет синергизм дофамина D1/D2 на немедленную раннюю экспрессию генов в мозге крысы». Европейский журнал нейробиологии . 11 (3): 967–74. doi : 10.1046/j.1460-9568.1999.00506.x . PMID 10103090 . S2CID 9622032 .
- ^ Matsuyama S, Higashi H, Maeda H, Greengard P, Nishi A (апрель 2002 г.). «Нейротензин регулирует фосфорилирование DARPP-32 THR34 в неостриатальных нейронах путем активации рецепторов типа дофамина D1». Журнал нейрохимии . 81 (2): 325–34. doi : 10.1046/j.1471-4159.2002.00822.x . PMID 12064480 . S2CID 31073155 .
- ^ Ленетти М., Брун П., Сотти Ф., Стейнберг Р., Субри П., Берт Л. и др. (Июнь 2002 г.). «Антагонист нейротензинного рецептора SR 142948A блокирует отток дофамина, вызванного ядром, привыкающим путем выброса нейротензина в вентральную область тегмента». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберга . 365 (6): 427–33. doi : 10.1007/s00210-002-0574-6 . PMID 12070755 . S2CID 2934039 .
- ^ Panayi F, Colussi-Mas J, Lambás-Señas L, Renaud B, Scrna H, Bérod A (май 2005). «Эндогенный нейротензин в вентральной области сегментарно способствует поведенческой сенсибилизации амфетамина» . Нейропсихофармакология . 30 (5): 871–9. doi : 10.1038/sj.npp.1300638 . PMID 15637639 .
- ^ Matsuyama S, Fukui R, Higashi H, Nishi A (сентябрь 2003 г.). «Регуляция фосфорилирования DARPP-32 Thr75 с помощью нейротритензина в неостриатальных нейронах: вовлечение передачи сигналов глутамата». Европейский журнал нейробиологии . 18 (5): 1247–53. doi : 10.1046/j.1460-9568.2003.02859.x . PMID 12956723 . S2CID 23999624 .
- ^ Инь Х.Х., Адмарк Л., Любящий Д.М. (январь 2008 г.). «Нейротензин уменьшает глутаматергическую передачу в дорсолатеральном стриатуме посредством ретроградной эндоканнабиноидной передачи сигналов» . Нейрофармакология . 54 (1): 79–86. doi : 10.1016/j.neuropharm.2007.06.004 . PMC 2697967 . PMID 17675102 .
- ^ Рейнольдс С.М., Гейслер С., Берод А., Захм Д.С. (июль 2006 г.). «Антагонист нейротензина остро и надежно ослабляет локомоцию, которая сопровождает стимуляцию путем, содержащего нейротензин, от ростробазального переднего мозга к вентральной области тегментар». Европейский журнал нейробиологии . 24 (1): 188–96. doi : 10.1111/j.1460-9568.2006.04791.x . PMID 16882016 . S2CID 35592039 .
- ^ Marie-Claire C, Palminteri S, Romualdi P, Noble F (июнь 2008 г.). «Влияние селективного антагониста нейротензина SR 142948a на 3,4-метилендиоксиметэмпфетамин-индуцированное поведение у мышей» . Нейрофармакология . 54 (7): 1107–11. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.03.001 . PMID 18410947 . S2CID 15455279 .