Jump to content

Аденозиновый А 3 рецептор

АДОРА3
Доступные структуры
ПДБ Поиск ортологов: PDBe RCSB
Идентификаторы
Псевдонимы ADORA3 , A3AR, AD026, bA552M11.5, аденозиновый рецептор A3
Внешние идентификаторы Опустить : 600445 ; МГИ : 104847 ; Гомологен : 550 ; Генные карты : ADORA3 ; ОМА : ADORA3 — ортологи
Ортологи
Разновидность Человек Мышь
Входить
Вместе
ЮниПрот
RefSeq (мРНК)

НМ_001302679
НМ_000677
НМ_001302678

НМ_009631

RefSeq (белок)

НП_000668
НП_001289607
НП_001289608

НП_033761

Местоположение (UCSC) Chr 1: 111,5 – 111,5 Мб Chr 3: 105,78 – 105,82 Мб
в PubMed Поиск [3] [4]
Викиданные
Просмотр/редактирование человека Просмотр/редактирование мыши

Аденозиновый A3 , но также обозначает кодирующий его рецептор , также известный как ADORA3 , является аденозиновым рецептором человеческий ген .

Аденозиновые А 3 рецепторы представляют собой рецепторы, связанные с G-белком , которые соединяются с Gi/Gq и участвуют во множестве внутриклеточных сигнальных путей и физиологических функций. Он обеспечивает устойчивую кардиозащитную функцию во время ишемии сердца , участвует в ингибировании нейтрофилов дегрануляции при нейтрофильно-опосредованном повреждении тканей, участвует как в нейропротекторных, так и в нейродегенеративных эффектах, а также может опосредовать как пролиферацию клеток, так и их гибель. [ нужна ссылка ] .Недавние публикации показывают, что антагонисты аденозиновых рецепторов А3 (SSR161421) могут иметь терапевтический потенциал при бронхиальной астме (17,18).

Для этого гена обнаружено множество вариантов транскрипта, кодирующих разные изоформы. [5]

Терапевтическое значение

[ редактировать ]

Агонист аденозиновых рецепторов А 3 (CF-101) проходит клинические испытания для лечения ревматоидного артрита . [6] В мышиной модели инфаркта А 3 селективный агонист CP-532,903 защищал от ишемии миокарда и реперфузионного повреждения . [7]

Селективные лиганды

[ редактировать ]

ряд селективных лигандов А 3 . Доступен [8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] [15] [16] [17] [18] [19] [20]

Агонисты/положительные аллостерические модуляторы

[ редактировать ]

Антагонисты/негативные аллостерические модуляторы

[ редактировать ]
  • КФ-26777
  • МРС-545
  • МРС-1191
  • МРС-1220
  • МРС-1334
  • МРС-1523
  • МРС-3777
  • МРЭ-3005-Ф20
  • МРЭ-3008-Ф20
  • ПСБ-11
  • OT-7999
  • ВУФ-5574
  • ССР161421 [23] [24]
  • ИСАМ-ДМ10

Обратные агонисты

[ редактировать ]
  1. ^ Перейти обратно: а б с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000282608 Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ Перейти обратно: а б с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000000562 Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ «Ген Энтреза: аденозиновый рецептор ADORA3» .
  6. ^ Сильверман М.Х., Странд В., Марковиц Д., Нахир М., Рейтблат Т., Молад Ю. и др. (январь 2008 г.). «Клинические доказательства использования аденозинового рецептора А3 в качестве мишени для лечения ревматоидного артрита: данные клинического исследования фазы II» . Журнал ревматологии . 35 (1): 41–48. ПМИД   18050382 .
  7. ^ Ван TC, Ge ZD, Tampo A, Mio Y, Bienengraeber MW, Tracey WR и др. (январь 2008 г.). «Агонист аденозинового рецептора А3 CP-532,903 [N6-(2,5-дихлорбензил)-3'-аминоаденозин-5'-N-метилкарбоксамид] защищает от ишемии/реперфузии миокарда через сарколеммальный АТФ-чувствительный калиевый канал» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 324 (1): 234–243. дои : 10.1124/jpet.107.127480 . ПМЦ   2435594 . ПМИД   17906066 .
  8. ^ Чон Л.С., Ли Х.В., Джейкобсон К.А., Ли С.К., Чун М.В. (2005). «Разработка мощных и селективных агонистов аденозиновых рецепторов человека А3» . Серия симпозиумов по нуклеиновым кислотам . 49 (49): 31–32. дои : 10.1093/насс/49.1.31 . ПМИД   17150618 .
  9. ^ Гао З.Г., Джейкобсон К.А. (сентябрь 2007 г.). «Новые агонисты аденозиновых рецепторов» . Мнение экспертов о новых лекарствах . 12 (3): 479–492. дои : 10.1517/14728214.12.3.479 . ПМИД   17874974 . S2CID   13777846 .
  10. ^ Ким С.К., Гао З.Г., Чон Л.С., Джейкобсон К.А. (декабрь 2006 г.). «Исследования стыковки агонистов и антагонистов предполагают путь активации аденозинового рецептора А3» . Журнал молекулярной графики и моделирования . 25 (4): 562–577. дои : 10.1016/j.jmgm.2006.05.004 . ПМК   6262875 . ПМИД   16793299 .
  11. ^ Ге З.Д., Пирт Дж.Н., Креклер Л.М., Ван Т.К., Джейкобсон М.А., Гросс Г.Дж., Ошампак Дж.А. (декабрь 2006 г.). «Cl-IB-MECA [2-хлор-N6-(3-иодбензил)аденозин-5'-N-метилкарбоксамид] уменьшает ишемию/реперфузию у мышей путем активации аденозинового рецептора А3» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 319 (3): 1200–1210. дои : 10.1124/jpet.106.111351 . ПМК   2430759 . ПМИД   16985166 .
  12. ^ Беван Н., Батчерс П.Р., Казинс Р., Коутс Дж., Эдгар Э.В., Моррисон В. и др. (июнь 2007 г.). «Фармакологическая характеристика и ингибирующие эффекты (2R,3R,4S,5R)-2-(6-амино-2-{[(1S)-2-гидрокси-1-(фенилметил)этил]амино}-9H-пурин- 9-ил)-5-(2-этил-2H-тетразол-5-ил)тетрагидро-3,4-фурандиол, новый лиганд, который проявляет активность как агониста аденозинового рецептора А(2А), так и антагонистического рецептора аденозинового А(3). ". Европейский журнал фармакологии . 564 (1–3): 219–225. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.01.094 . ПМИД   17382926 .
  13. ^ Приего Э.М., Перес-Перес М.Дж., фон Фрийтаг Драббе Куэнзель Дж.К., де Врис Х., Айзерман А.П., Камараса М.Дж., Мартин-Сантамария С. (январь 2008 г.). «Селективные антагонисты аденозина А3 человека на основе пиридо[2,1-f]пурин-2,4-дионов: новые особенности связывания антагониста hA3». ХимМедХим . 3 (1): 111–119. дои : 10.1002/cmdc.200700173 . hdl : 10261/82277 . ПМИД   18000937 . S2CID   7128294 .
  14. ^ Чон Л.С., Ли Х.В., Ким Х.О., Тош Д.К., Пал С., Чой В.Дж. и др. (март 2008 г.). «Взаимосвязь структура-активность 2-хлор-N6-замещенных-4'-тиоаденозин-5'-N,N-диалкилуронамидов как антагонистов аденозиновых рецепторов A3 человека» . Письма по биоорганической и медицинской химии . 18 (5): 1612–1616. дои : 10.1016/j.bmcl.2008.01.070 . ПМЦ   8611656 . ПМИД   18255292 .
  15. ^ Кордо Ю., Бриддон С.Дж., Александр С.П., Келлам Б., Хилл С.Дж. (март 2008 г.). «Занятые агонистами аденозиновые рецепторы А3 существуют в составе гетерогенных комплексов в мембранных микродоменах отдельных живых клеток» . Журнал ФАСЭБ . 22 (3): 850–860. дои : 10.1096/fj.07-8180com . ПМИД   17959910 . S2CID   10705640 .
  16. ^ Гао З.Г., Джейкобсон К.А. (апрель 2008 г.). «Транслокация аррестина, индуцированная лигандами аденозинового рецептора A (3) человека, в сконструированной клеточной линии: сравнение с путями, зависимыми от G-белка» . Фармакологические исследования . 57 (4): 303–311. дои : 10.1016/j.phrs.2008.02.008 . ПМК   2409065 . ПМИД   18424164 .
  17. ^ Миваташи С., Арикава Ю., Мацумото Т., Уга К., Канзаки Н., Имаи Ю.Н., Окава С. (август 2008 г.). «Синтез и биологическая активность производных 4-фенил-5-пиридил-1,3-тиазола как селективных антагонистов аденозина А3» . Химический и фармацевтический вестник . 56 (8): 1126–1137. дои : 10.1248/cpb.56.1126 . ПМИД   18670113 . [ мертвая ссылка ]
  18. ^ Гао З.Г., Йе К., Геблёс А., Эйзерман А.П., Якобсон К.А. (декабрь 2008 г.). «Гибкая модуляция эффективности агониста аденозинового рецептора А3 человека с помощью имидазохинолинового аллостерического усилителя LUF6000» . БМК Фармакология . 8:20 . дои : 10.1186/1471-2210-8-20 . ПМЦ   2625337 . ПМИД   19077268 .
  19. ^ Бар-Иегуда С., Стеммер С.М., Мади Л., Кастель Д., Охайон А., Коэн С. и др. (август 2008 г.). «Агонист аденозинового рецептора А3 CF102 индуцирует апоптоз гепатоцеллюлярной карциномы посредством дерегуляции путей передачи сигналов Wnt и NF-kappaB» . Международный журнал онкологии . 33 (2): 287–295. дои : 10.3892/ijo_00000008 . ПМИД   18636149 .
  20. ^ Миранда-Пасториса Д., Бернардес Р., Асуахе Х., Прието-Диас Р., Маджелларо М., Тамханкар А.В. и др. (февраль 2022 г.). «Изучение неортостерических взаимодействий с рядом сильных и селективных антагонистов А 3 » . Письма ACS по медицинской химии . 13 (2): 243–249. doi : 10.1021/acsmedchemlett.1c00598 . ПМЦ   8842279 . ПМИД   35178181 .
  21. ^ Сяовэй Цзинь, Ребекка К. Шеперд, Брайан Р. Дулинг и Джоэл Линден. «Инозин связывается с аденозиновыми рецепторами А3 и стимулирует дегрануляцию тучных клеток»
  22. ^ Кортни Л. Фишер, Маттео Паван, Вероника Сальмасо, Роберт Ф. Киз, Тина К. Ван, Баларам Прадхан, Чжан-Го Гао, Брайан К. Смит, Кеннет А. Джейкобсон и Джон А. Ошампак. [< https://doi.org/10.1124/molpharm.123.000784 > «Внеспиральный сайт связывания для 1H-имидазо[4,5-c]хинолин-4-аминного А3-положительного аллостерического модулятора аденозинового рецептора на спирали 8 и дистальных частях трансмембранные домены 1 и 7"]
  23. ^ Микус Э.Г., Шереди Дж., Боер К., Тимари Г., Финет М., Араньи П., Галзин А.М. (январь 2013 г.). «Оценка SSR161421, нового перорально активного антагониста аденозиновых рецепторов А3 на фармакологических моделях». Европейский журнал фармакологии . 699 (1–3): 172–179. дои : 10.1016/j.ejphar.2012.11.049 . ПМИД   23219796 .
  24. ^ Микус Э.Г., Боэр К., Тимари Г., Урбан-Сабо К., Капуи З., Шереди Дж. и др. (январь 2013 г.). «Взаимодействие SSR161421, нового специфического антагониста рецептора аденозина A (3) с агонистами рецептора аденозина A (3) как in vitro, так и in vivo». Европейский журнал фармакологии . 699 (1–3): 62–66. дои : 10.1016/j.ejphar.2012.11.046 . ПМИД   23219789 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 2d5649cb850dac560db87dafe30a1ef7__1709849820
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/2d/f7/2d5649cb850dac560db87dafe30a1ef7.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Adenosine A3 receptor - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)