Траказолат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.050.178 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 24 Н 4 О 2 |
| Молярная масса | 304.394 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Траказолат ( ICI-136,753 ) является анксиолитическим препаратом , который используется в научных исследованиях. Это пиразолопиридина производное , наиболее тесно связанное с пиразолопиримидиновыми препаратами, такими как залеплон , и входит в структурно разнообразную группу препаратов, известных как небензодиазепины , которые действуют на те же рецепторы, что и бензодиазепины, но имеют различные химические структуры. [1]
Траказолат оказывает преимущественно анксиолитическое и противосудорожное действие, при этом седативный и миорелаксирующий эффекты проявляются только при более высоких дозах. [2] Он обладает уникальным профилем связывания с рецепторами, включающим аллостерическую модуляцию нескольких подтипов рецепторов ГАМК А , будучи селективным в отношении рецепторов ГАМК А, содержащих субъединицы α1 и β3, но проявляя разные эффекты в зависимости от третьего типа субъединицы, составляющей рецепторный комплекс. [3]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Патель Дж.Б., Малик Дж.Б., Салама А.И., Голдберг М.Е. (октябрь 1985 г.). «Фармакология пиразолопиридинов». Фармакология, биохимия и поведение . 23 (4): 675–80. дои : 10.1016/0091-3057(85)90436-8 . ПМИД 2866547 . S2CID 31584179 .
- ^ Патель Дж. Б., Малик Дж. Б. (март 1982 г.). «Фармакологические свойства траказолата: новый небензодиазепиновый анксиолитик». Европейский журнал фармакологии . 78 (3): 323–33. дои : 10.1016/0014-2999(82)90034-6 . ПМИД 6121711 .
- ^ Томпсон С.А., Вингров П.Б., Коннелли Л., Уайтинг П.Дж., Уоффорд К.А. (апрель 2002 г.). «Траказолат обнаруживает новый тип аллостерического взаимодействия с рекомбинантными рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (А)». Молекулярная фармакология . 61 (4): 861–9. дои : 10.1124/моль.61.4.861 . ПМИД 11901225 . S2CID 7039885 .