Аванафил
 | |
 Аванафил является ингибитором ФДЭ5. | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Стендра |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а614010 |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23H26ClN7OC23H26ClN7O3 |
| Молярная масса | 483.96 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Аванафил — ингибитор ФДЭ5, лечения эректильной дисфункции для одобренный FDA 27 апреля 2012 г. [ 2 ] и EMA 21 июня 2013 г. [ 3 ] Аванафил продается под торговыми марками Stendra и Spedra . Он был изобретен в компании Mitsubishi Tanabe Pharma, ранее известной как Tanabe Seiyaku Co., [ 4 ] и лицензия предоставлена компании Vivus Inc. , которая в партнерстве с Menarini Group коммерциализировала Spedra в более чем сорока европейских странах, Австралии и Новой Зеландии. [ 5 ] Metuchen Pharmaceuticals получила эксклюзивные права на территории США. [ 6 ]
Аванафил действует путем ингибирования специфического фермента фосфодиэстеразы 5-го типа, обнаруженного в различных тканях организма, в первую очередь в кавернозных телах полового члена . [ 7 ] Другими подобными препаратами являются силденафил , тадалафил и варденафил . Преимущество аванафила заключается в том, что он начинает действовать очень быстро по сравнению с другими ингибиторами ФДЭ5. Он быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в сыворотке примерно через тридцать-сорок пять минут. [ 8 ] Около двух третей участников смогли вступить в сексуальную активность в течение пятнадцати минут. [ 8 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Аванафил используется для лечения эректильной дисфункции (ЭД). [ 9 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Хотя аванафил обычно хорошо переносится, могут возникать дозозависимые побочные эффекты. [ 8 ] Наиболее распространенные побочные эффекты включают головную боль , приливы крови к лицу , назофарингит , заложенность носа и боли в спине . [ 8 ] Хотя это также редкость, существует вероятность возникновения нарушений зрения у пациентов. [ 8 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Аванафил ингибирует фосфодиэстеразу-5 , предотвращая деградацию цГМФ. [ 10 ] [ 11 ] Повышенный уровень цГМФ вызывает расширение сосудов , что приводит к увеличению кровотока в половом члене. [ 11 ] Механизм действия Аванафила реализуется после оксида азота в связи с сексуальной стимуляцией. высвобождения [ 11 ]
Синтез
[ редактировать ]Аванафил можно синтезировать из производного бензиламина и производного пиримидина: [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Лекарства, отпускаемые по рецепту: регистрация новых химических веществ в Австралии, 2016» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 10 апреля 2023 г.
- ^ «История одобрения Стендры FDA» . Наркотики.com . Проверено 6 марта 2021 г.
- ^ «Спедра (аванафил)» . Европейское агентство по лекарственным средствам . Проверено 17 апреля 2014 г.
- ^ Перейти обратно: а б Патент США 6797709 , Ямада К., Мацуки К., Омори К. Киккава К., «Ароматические азотсодержащие шестичленные циклические соединения», выдан 11 декабря 2003 г., переуступлен Tanabe Seiyaku Co., Inc. (1999).
- ^ «VIVUS объявляет о партнерстве Аванафила с Менарини» . Vivus Inc. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г.
- ^ «VIVUS и Metuchen Pharmaceuticals объявляют о лицензионном соглашении о коммерческих правах на Стендру» . Вивус Инк. 3 октября
- ^ «Аванафил, Спедра» . Медицина Сеть . Проверено 17 апреля 2014 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и Кайл Дж.А., Браун Д.А., Хилл Дж.К. (октябрь 2013 г.). «Аванафил при эректильной дисфункции». Анналы фармакотерапии . 47 (10). Издательство Sage: 1312–1320 гг. дои : 10.1177/1060028013501989 . ПМИД 24259695 . S2CID 6562049 .
- ^ Берк Р.М., Эванс Дж.Д. (2012). «Аванафил для лечения эректильной дисфункции: обзор его потенциала» . Сосудистое здоровье и управление рисками . 8 : 517–523. дои : 10.2147/VHRM.S26712 . ПМЦ 3433322 . ПМИД 22973106 .
- ^ Котера Дж., Мочида Х., Иноуэ Х., Ното Т., Фудзисигэ К., Сасаки Т. и др. (август 2012 г.). «Аванафил, мощный и высокоселективный ингибитор фосфодиэстеразы-5 при эректильной дисфункции». Журнал урологии . 188 (2): 668–674. дои : 10.1016/j.juro.2012.03.115 . ПМИД 22704456 .
- ^ Перейти обратно: а б с Сэнфорд М. (октябрь 2013 г.). «Аванафил: обзор его использования у пациентов с эректильной дисфункцией». Наркотики и старение . 30 (10): 853–62. дои : 10.1007/s40266-013-0112-x . ПМИД 23955441 . S2CID 23558269 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Аванафил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
