Дротаверин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | No-Spa, Doverin |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Перорально, внутривенно , внутримышечно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Сильно варьирует (~65%), пик приходится на 45–60 мин. |
| Связывание с белками | 95–98% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 7–16 часов |
| Экскреция | >50% в моче и ~30% в желчи [ 1 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.110.916 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Н 31 Н О 4 |
| Молярная масса | 397.515 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Дротаверин ( МНН , также известный как дротаверин ) — спазмолитический препарат, применяемый для усиления раскрытия шейки матки в родах и для снятия гладких мышц спазмов в желудочно-кишечном тракте , мочевыделительной системе и желчном пузыре . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Он структурно связан с папаверином , является селективным ингибитором фосфодиэстеразы-4 и не оказывает антихолинергического действия. [ 6 ]
Он доступен в Азии , [ указать ] Центральная и Восточная Европа (Польша, [ 7 ] Венгрия, [ 8 ] Эстония, [ 9 ] Латвия, [ 10 ] Литва [ 11 ] ) под несколькими торговыми марками. [ 12 ] Популярный бренд — No-Spa, принадлежащий Sanofi ). В России распространяется компанией Sanofi под названием Но-Шпа (Но-Шпа). [ 13 ]
Фармакодинамика
[ редактировать ]Дротаверина гидрохлорид оказывает спазмолитическое , миотропное, сосудорасширяющее , гипотензивное действие. [ 5 ]
Дротаверин снижает активный запас ионизированного кальция, связывающегося с гладкомышечными клетками за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ . Оказывает выраженное и пролонгированное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, умеренно снижает артериальное давление , увеличивает сердечный выброс (минутный объем сердца), обладает некоторым антиаритмическим потенциалом. [ 5 ]
Дротаверин снижает тонус сосудов головного мозга и увеличивает кровенаполнение. Практически Дротаверин не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в центральную нервную систему . [ 5 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Возможные побочные эффекты включают: ощущение жара, головокружение, головную боль (редко), бессонницу. Могут наблюдаться: аритмия (редко), артериальная гипотензия, тахикардия, потливость, тошнота. [ 5 ]
Передозировка дротаверина потенциально может вызвать атриовентрикулярную (АВ) блокаду , остановку сердца , паралич дыхательной системы. [ 5 ]
Подделки
[ редактировать ]В Израиле продукт известен широкой публике под торговой маркой «No-Spa». [ 14 ] который не получил разрешения на распространение от министерства здравоохранения , [ 15 ] однако из-за высокого спроса местным фальшивомонетчикам на протяжении многих лет удавалось контрабандой провозить таблетки Но-Шпа. [ 15 ]
был арестован контрабандист В 2008 году израильская организация здравоохранения предостерегла потребителей от поддельных таблеток Но-Шпа после того, как в аэропорту Бен-Гурион с несколькими тысячами таблеток. [ 16 ] [ 17 ]
В 2011 году Израильское ведомство по патентам и товарным знакам отказалось от использования No-SPA. [ 14 ]
Риски
[ редактировать ]В статье 2013 года последствия передозировки (у 19-летней женщины) описывались как рвота, судороги и смертельная кардиотоксичность. [ 18 ]
В 2016 году молодой российский шахматист Иван Букавшин умер от массивной передозировки (или отравления) препаратом, которое первоначально сочли инсультом; доза, обнаруженная в его крови, составила 17 мг/кг. [ 19 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б "Инструкция по применению препарата Но-шпа // No-Spa (tablets) Full Prescribing Information" . National Register of Drugs (in Russian). Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works. pp. 3–8.
- ^ Падубидри В., Ананд Э (2006). Название Учебник акушерства . BI Publications Pvt Ltd. с. 283. ИСБН 9788172252236 .
- ^ Сингх К.С., Джайн П., Гоэл Н., Саксена А. (январь 2004 г.). «Дротаверина гидрохлорид для ускорения родов». Международный журнал гинекологии и акушерства . 84 (1): 17–22. дои : 10.1016/s0020-7292(03)00276-5 . ПМИД 14698825 . S2CID 43824027 .
- ^ «ДРОТАВЕРИН: Использование, побочные эффекты и лекарства | Аптека Аполлона» . www.apollopharmacy.in . Проверено 24 мая 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж «РУП Белмедпрепараты – фармацевтическое предприятие в Республике Беларусь – ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД» . РУП «Белмедпрепараты» — фармацевтическое предприятие в Республике Беларусь . Архивировано из оригинала 17 августа 2022 г. Проверено 24 мая 2022 г.
- ^ «База данных DrugBank: Дротаверин» . ДругБанк Версия 4.1 . Инновационный центр метаболомики . Проверено 9 августа 2014 г.
- ^ «Но-Шпа, 40 мг, таблетки, 20 шт» . doz.pl (на польском языке) . Проверено 9 января 2023 г.
- ^ «ДРОТАВЕРИН-ХИНОИН 40 мг таблетки 24 шт - PATIKA24 Medicines» . www.patika24.hu (на венгерском языке) . Проверено 9 января 2023 г.
- ^ «NO-SPA TBL 40MG N24 с ТОНКИМ ПОЛИМЕРНЫМ ПОКРЫТИЕМ | Веб-сайт BENU» . www.benu.ee (на Эве) . Проверено 9 января 2023 г.
- ^ "NO-SPA 40 мг таблетки, 24 шт. - Доставка по всей Латвии | Mēnes aptieka" . www.e-menessaptieka.lv (на латышском языке) . Проверено 9 января 2023 г.
- ^ «Дротаверин - Vaistai.lt» . vaistai.lt Проверено 9 января 2023 г.
- ^ Дротаверин - Drugs.com Международные списки дротаверина на Drugs.com. Страница по состоянию на 28 июня 2015 г.
- ^ "Но-шпа — инструкция по применению, дозы, побочные действия, отзывы о препарате: таблетки, покрытые пленочной оболочкой,таблетки,раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл, 40 мг, 40 мг" . РЛС® (in Russian) . Retrieved 2023-10-26 .
- ^ Перейти обратно: а б Решение о регистрации товарного знака NO-SPA (также произносится как No-SHPA) 202248 , Ведомство по патентам и товарным знакам Израиля, 11 июля 2007 г.
- ^ Перейти обратно: а б Минздрав: контрабандой провезли поддельный препарат NRG , 11 марта 2009 г.
- ^ Нив, Шэй (11 февраля 2008 г.). «Есть опасения, что поддельный препарат под названием NO-SPA был ввезен контрабандой в Израиль и может нанести вред здоровью » . Глобусы (на иврите).
- ^ Бадер, Х. (11 февраля 2008 г.). «Минздрав предостерегает от использования неразрешенного лекарства под названием: Но-Шпа» [Минздрав предостерегает от использования неразрешенного лекарства под названием: Но-Шпа]. Национальные новости Израиля (на иврите). Архивировано из оригинала 10 марта 2022 года.
- ^ «Передозировка дротаверина» . Реакции еженедельно . 1481 : 17. 2013. doi : 10.1007/s40278-013-7608-3 .
- ↑ Молчание, безволие, безразличие. Архивировано 18 декабря 2016 г. в Wayback Machine (рус., Chess-News).