Винпоцетин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Перорально, внутривенно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 56.6 ± 8.9% |
| Метаболизм | печеночный |
| Период полувыведения | 2,54 ± 0,48 часа |
| Экскреция | почечный |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.050.917 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 26 Н 2 О 2 |
| Молярная масса | 350.462 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Винпоцетин ( этилаповинкаминат ) представляет собой синтетическое производное алкалоида винкамина барвинка , отличающееся удалением гидроксильной группы и тем, что представляет собой этиловый, а не метиловый эфир базовой карбоновой кислоты. Винкамин добывается либо из семян Voacanga africana , либо из листьев барвинка малого (барвинка малого).
Медицинское использование
[ редактировать ]Винпоцетин уже более трех десятилетий используется во многих странах Азии и Европы для лечения цереброваскулярных расстройств, таких как инсульт и деменция. [3]
FDA в предварительно постановило, что винпоцетин из-за его синтетической природы и предполагаемого терапевтического применения не подлежит продаже в качестве пищевой добавки соответствии с Федеральным законом о пищевых продуктах, лекарствах и косметике . [4] [5] [6] [7] Несмотря на это, винпоцетин по-прежнему широко доступен в пищевых добавках, часто продаваемых как ноотропы . [8] [9] [10] [11]
Винпоцетин не дает полной пользы ни при деменции , ни при инсульте . [12] [9] [13] По состоянию на 2003 год в трех контролируемых клинических испытаниях были протестированы «пожилые люди с проблемами памяти». [14]
Винпоцетин также изучался для профилактики и восстановления приобретенной потери слуха в ходе II фазы продольного и проспективного открытого клинического исследования на людях. [15]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Использование во время беременности может нанести вред ребенку или привести к выкидышу . [1]
Побочные эффекты винпоцетина включают приливы крови, тошноту, головокружение, сухость во рту, преходящую гипо- и гипертензию, головные боли, изжогу и снижение артериального давления. [8] [16] В 2019 году FDA выступило с заявлением, предупреждающим, что «винпоцетин может вызвать выкидыш или нанести вред развитию плода». [17]
Механизм действия
[ редактировать ]винпоцетина механизм действия Предполагается, что включает три потенциальных эффекта: блокировку натриевых каналов , уменьшение притока кальция в клетки и антиоксидантную активность. [13] Исследования также показали, что винпоцетин может ингибировать ФДЭ-1 в изолированной аорте кролика; [18] ингибируют IKK in vitro , предотвращая деградацию IκB и последующую транслокацию NF-κB в ядро клетки; [19] [20] и увеличить ДОФАК , продукт метаболического распада дофамина , в изолированных окончаниях полосатого нерва крыс. [21]
Пищевая добавка
[ редактировать ]Включение винпоцетина в пищевые добавки в США подверглось тщательному изучению из-за отсутствия определенных параметров дозировки, недоказанных краткосрочных и долгосрочных преимуществ и рисков для здоровья человека. [22] В США добавки винпоцетина продаются как спортивные добавки, усилители мозга и добавки для снижения веса. [9]
Анализ 23 брендов пищевых добавок винпоцетина, продаваемых в розничных магазинах GNC и витамин Шоппе в 2015 году , выявил широко распространенные ошибки в маркировке. [4] Только 6 из 23 этикеток с добавками (26%) предоставили потребителям точную дозировку винпоцетина (в диапазоне от 0,3 до 32 мг на рекомендуемую ежедневную порцию), тогда как 6 из 23 (26%) вообще не содержали винпоцетина, несмотря на то, что на их этикетках утверждалось, что ингредиент был в них. [9] [8] В общей сложности 9 из 23 протестированных продуктов имели неправильную маркировку, а 17 из 23 (74%) не содержали никакой информации о количестве винпоцетина. [8]
В ответ на исследование тогдашний сенатор Клэр Маккаскилл , будучи в то время главным демократом в Специальном комитете Сената по проблемам старения , призвала FDA приостановить продажи добавок винпоцетина и попросила 10 розничных продавцов добровольно прекратить продажу продуктов из винпоцетина. Маккаскилл заявил: «То, как мы регулируем эти добавки, не работает — и ставит под угрозу жизнь и благополучие потребителей. Мы видели продукты с фальшивыми этикетками, испорченными ингредиентами, совершенно незаконными заявлениями, а теперь и продукты, содержащие синтезированные ингредиенты, которые в других странах классифицируются как лекарства, отпускаемые по рецепту». [11]
Судебные процессы
[ редактировать ]Procera AVH — это пищевая добавка, содержащая нераскрытое количество винпоцетина в сочетании с гиперзином А и ацетил-1-карнитином . [23] [24] В 2012 году производитель Brain Research Labs (BRL) согласился выплатить 500 000 долларов для урегулирования группового иска, в котором утверждалось, что компания ложно рекламировала Procera AVH как средство, способное улучшить функции мозга, в нарушение Закона о мошенничестве с потребителями. [25]
В июле 2015 года Федеральная торговая комиссия США (FTC) постановила, что маркетинговые заявления о Procera AVH, рекламирующие продукт как «решение» потери памяти и снижения когнитивных функций, были ложными, вводящими в заблуждение, необоснованными и нарушающими Закон FTC. . [25] [10] [26] [27] BRL и ее дочерние компании Brain Power Partners, Brain Power Founders и MedHealth Direct (все расположены в Лагуна-Бич, Калифорния ) были оштрафованы на 91 миллион долларов. KeyView Labs, компания из Тампы, Флорида, купившая BRL в 2012 году, была оштрафована на 61 миллион долларов. [25] [26] [10] [27] В жалобе Федеральной торговой комиссии также упоминаются Джордж Рейнольдс (он же Джош Рейнольдс), основатель и главный научный сотрудник BRL, и Джон Арнольд, единственный руководитель и сотрудник MedHealth. В жалобе Федеральной торговой комиссии Рейнольдсу предъявлено обвинение в предоставлении ложных экспертных рекомендаций Procera AVH. [23] [25] [26] [10] [27] Ответчики по делу в конечном итоге согласились выплатить 1,4 миллиона долларов для урегулирования обвинений в недобросовестной рекламе, выдвинутых Федеральной торговой комиссией и сотрудниками правоохранительных органов Калифорнии. Кроме того, постоянный судебный запрет запретил ответчикам делать подобные ложные заявления о Procera AVH в будущем и искажать существование, результаты или выводы любого научного исследования. [26] [10]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Офис комиссара (3 июня 2019 г.). «Заявление о предупреждении женщин детородного возраста о возможных рисках безопасности пищевых добавок, содержащих винпоцетин» . FDA . Проверено 5 июня 2019 г.
- ^ «Винпоцетин в БАДах» . FDA . 22 февраля 2023 г. . Проверено 9 июня 2023 г.
- ^ Чжан Ю.С., Ли Дж.Д., Ян С. (январь 2018 г.). «Обновленная информация о винпоцетине: новые открытия и клинические последствия» . Европейский журнал фармакологии . 819 : 30–34. дои : 10.1016/j.ejphar.2017.11.041 . ПМЦ 5766389 . ПМИД 29183836 .
- ^ Jump up to: а б Шмитт Р. (12 января 2017 г.). «Маркетологи эксплуатируют пожилых людей с недоказанными заявлениями о здоровье мозга» . Newsweek . Проверено 18 января 2016 г.
- ^ Хэнк С. (7 сентября 2016 г.). «FDA считает, что винпоцетин не является законным диетическим ингредиентом, несмотря на успешные заявки NDI» . НутраИнгредиенты . Уильям Рид Бизнес Медиа, Англия . Проверено 8 сентября 2016 г.
- ^ «FDA пришло к выводу, что винпоцетин непригоден в качестве диетического ингредиента» . Мир нутрицевтиков . Родман Медиа. 20 сентября 2016 г. Проверено 18 января 2017 г.
- ^ Шмитт Р. (3 февраля 2017 г.). «Сомнительные дозы» . Newsweek . Проверено 24 сентября 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с д Авула Б., Читтибойина А.Г., Саги С., Ван Ю.Х., Ван М., Хан И.А. и др. (март 2016 г.). «Идентификация и количественное определение винпоцетина и пикамилона в пищевых добавках, продаваемых в США» . Тестирование и анализ наркотиков . 8 (3–4): 334–343. дои : 10.1002/dta.1853 . ПМИД 26426301 .
- ^ Jump up to: а б с д Коэн, Пенсильвания (октябрь 2015 г.). «Винпоцетин: неутвержденный препарат, продаваемый в качестве пищевой добавки» . Труды клиники Мэйо . 90 (10): 1455. doi : 10.1016/j.mayocp.2015.07.008 . ПМИД 26434971 .
- ^ Jump up to: а б с д и «Продавцы пищевых добавок откажутся от 1,4 миллиона долларов для урегулирования обвинений FTC в обманной рекламе» . Федеральная торговая комиссия . Федеральная торговая комиссия США . 8 июля 2015 г. Проверено 1 января 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Эриксон Б.Е. (31 октября 2016 г.). «Винпоцетин: лекарство или БАД?» . Новости химии и техники . 94 (43): 16–17. ISSN 0009-2347 . Проверено 28 декабря 2018 г.
- ^ Сатмари С.З., Уайтхаус П.Дж. (2003). «Винпоцетин при когнитивных нарушениях и деменции» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2003 (1): CD003119. дои : 10.1002/14651858.CD003119 . ПМЦ 8406981 . ПМИД 12535455 .
- ^ Jump up to: а б Беречки Д., Фекете I (январь 2008 г.). «Винпоцетин при остром ишемическом инсульте» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2008 (1): CD000480. дои : 10.1002/14651858.CD000480.pub2 . ПМК 7034523 . ПМИД 18253980 .
- ^ МакДэниел М.А., Майер С.Ф., Эйнштейн Г.О. (2003). « Питательные вещества, специфичные для мозга: лекарство от памяти?». Питание . 19 (11–12): 957–975. дои : 10.1016/S0899-9007(03)00024-8 . ПМИД 14624946 .
- ^ Гутьеррес-Фарфан И, Рейес-Легоррета С, Солис-Ольгин М, Алаторре-Мигель Е, Вердуско-Мендоса А, Дюран-Ривера А (апрель 2021 г.). «Оценка винпоцетина в качестве терапии у пациентов с нейросенсорной тугоухостью: открытое одноцентровое исследование фазы II» . Журнал фармакологических наук . 145 (4): 313–318. дои : 10.1016/j.jphs.2021.01.010 . ПМИД 33712282 .
- ^ Национальная программа токсикологии (сентябрь 2013 г.). «Документ обзора химической информации для винпоцетина (номер CAS 42971-09-5)» (PDF) . Министерство здравоохранения и социальных служб США . Проверено 28 декабря 2018 г.
- ^ Офис комиссара (03.06.2019). «Заявление о предупреждении женщин детородного возраста о возможных рисках безопасности пищевых добавок, содержащих винпоцетин» . FDA . Проверено 4 июня 2019 г.
- ^ Хагивара М., Эндо Т., Хидака Х. (февраль 1984 г.). «Влияние винпоцетина на метаболизм циклических нуклеотидов в гладких мышцах сосудов». Биохимическая фармакология . 33 (3): 453–457. дои : 10.1016/0006-2952(84)90240-5 . ПМИД 6322804 .
- ^ Чон К.И., Сюй Х., Айзава Т., Лим Дж.Х., Джоно Х., Квон Д.С. и др. (май 2010 г.). «Винпоцетин ингибирует NF-каппаВ-зависимое воспаление посредством IKK-зависимого, но независимого от PDE механизма» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 107 (21): 9795–9800. дои : 10.1073/pnas.0914414107 . ПМЦ 2906898 . ПМИД 20448200 .
- ^ Медина А.Е. (июнь 2010 г.). «Винпоцетин как мощное противовоспалительное средство» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 107 (22): 9921–9922. Бибкод : 2010PNAS..107.9921M . дои : 10.1073/pnas.1005138107 . ПМК 2890434 . ПМИД 20495091 .
- ^ Трехо Ф., Некрасов В., Ситжес М. (август 2001 г.). «Характеристика воздействия винпоцетина на высвобождение DA и DOPAC в изолированных нервных окончаниях полосатого тела». Исследования мозга . 909 (1–2): 59–67. дои : 10.1016/S0006-8993(01)02621-X . ПМИД 11478921 . S2CID 38990597 .
- ^ Французский JM, King MD, McDougal OM (май 2016 г.). «Количественное определение винпоцетина в БАД» . Коммуникации о натуральных продуктах . 11 (5): 607–609. дои : 10.1177/1934578X1601100512 . ПМЦ 5345962 . ПМИД 27319129 .
- ^ Jump up to: а б МакГрори К. (9 июля 2015 г.). «Фирма по производству диетических добавок в Тампе выплатила 1,4 миллиона долларов компенсации за претензии в отношении таблеток, повышающих силу мозга» . Тампа Бэй Таймс . Проверено 1 января 2019 г.
- ^ Зал H (18 сентября 2012 г.). «Procera AVH: Таблетка для восстановления памяти» . Научная медицина . Проверено 1 января 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с д Алмада Б (6 июля 2015 г.). «Ложные заявления о добавках для мозга влекут за собой штраф в размере 152 миллионов долларов от Федеральной торговой комиссии» . Реестр округа Ориндж . Проверено 1 января 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Маркетологи Procera AVH могут забыть о заявлениях об обратной потере памяти» . Обзор национального законодательства . 30 июля 2015 г. Проверено 1 января 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с Майерс С. (8 июля 2015 г.). «Продавцы дополнений к памяти урегулировали дело FTC на 150 миллионов долларов» . Инсайдер натуральных продуктов . Проверено 1 января 2019 г.