ЗАЛИВ 73-6691
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Информационная карта ECHA | 100.150.853 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 12 Cl F 3 N 4 О |
| Молярная масса | 356.73 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
BAY 73-6691 — препарат, разработанный компанией Bayer для лечения болезни Альцгеймера . Это было первое разработанное соединение, которое действует как ингибитор фосфодиэстеразы, селективный в отношении подтипа PDE9A . Фермент PDE9A экспрессируется преимущественно в головном мозге, с высокими концентрациями в мозжечке , неокортексе , полосатом теле и гиппокампе , и действует, ограничивая цГМФ опосредованную передачу сигнала , которая происходит после глутамата связывания с рецепторами NMDA . Следовательно, было предсказано, что селективные ингибиторы PDE9A продлевают внутриклеточные реакции на глутамат и усиливают передачу сигналов глутамата, а поскольку известно, что этот процесс участвует в обучении и памяти, ингибиторы PDE9A должны иметь ноотропный эффект и могут быть полезны при лечении болезни Альцгеймера. [ 1 ]
Исследования на животных подтвердили эти ожидания: было показано, что BAY 73-6691 улучшает обучение и память у крыс. [ 2 ] Будучи первым разработанным селективным ингибитором ФДЭ 9А , он также широко используется в исследованиях функции этого подтипа фермента. Однако доклинические исследования находятся на ранней стадии, и пока неизвестно, окажется ли BAY 73-6691 пригодным для перехода к испытаниям на людях или он останется просто инструментом лабораторных исследований.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Вундер Ф., Терстееген А., Ребманн А., Эрб С., Фариг Т., Хендрикс М. (декабрь 2005 г.). «Характеристика первого мощного и селективного ингибитора PDE9 с использованием репортерной клеточной линии цГМФ». Молекулярная фармакология . 68 (6): 1775–81. дои : 10.1124/моль.105.017608 . ПМИД 16150925 . S2CID 2054966 .
- ^ ван дер Стаай Ф.Дж., Руттен К., Берфакер Л., Деври Дж., Эрб С., Хекрот Х. и др. (октябрь 2008 г.). «Новый селективный ингибитор PDE9 BAY 73-6691 улучшает обучение и память у грызунов». Нейрофармакология . 55 (5): 908–18. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.07.005 . hdl : 1874/32084 . ПМИД 18674549 . S2CID 24171186 .