Сульфоаилденафил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | тиометизосилденафил; Силденафил-тион; Тиоаилденафил |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Ч 32 Н 6 О 3 С 2 |
| Молярная масса | 504.67 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Сульфоаилденафил (тиоаилденафил) – синтетический препарат являющийся структурным аналогом силденафила , (Виагры). [ 1 ] Впервые об этом сообщили в 2005 году. [ 2 ] и он не одобрен ни одним органом регулирования здравоохранения. Как и силденафил, сульфоалденафил является ингибитором фосфодиэстеразы 5 типа .
Сульфоаилденафил был обнаружен в качестве примеси в различных добавках, которые продаются как «натуральные» или «травяные» продукты для повышения сексуальной активности. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Ряд дизайнерских аналогов одобренных FDA США ингибиторов цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5 ), таких как силденафил и варденафил , были обнаружены в последние годы в качестве примесей в продаваемых без рецепта растительных афродизиаках и пищевых добавках. , [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] в явной попытке обойти как юридические ограничения на продажу лекарств от эректильной дисфункции, которые отпускаемыми только по рецепту в большинстве западных стран являются лекарствами, , так и патентную защиту, которая предотвращает продажу этих лекарств конкурентами, кроме как по лицензии их изобретателям. Было продемонстрировано, что эти соединения проявляют ФДЭ- 5 ингибирующую активность in vitro и, предположительно, оказывают аналогичные эффекты при употреблении, но не подвергались формальным испытаниям ни на людях, ни на животных и, как таковые, представляют значительный риск для здоровья потребителей этих продуктов из-за их неизвестности. профиль безопасности. [ 10 ] Были предприняты некоторые попытки запретить эти препараты как нелицензированные лекарства, но пока прогресс идет медленно, поскольку даже в тех юрисдикциях, где действуют законы, направленные против дизайнерских наркотиков, законы разрабатываются для запрета аналогов незаконных наркотиков, вызывающих злоупотребление, а не аналогов рецептурные лекарства. Однако по крайней мере одно судебное дело привело к тому, что продукт был снят с продажи. [ 11 ]
В декабре 2010 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило предупреждение для потребителей о таких продуктах, в котором говорилось: «За последние несколько лет FDA обнаружило, что многие продукты, продаваемые как пищевые добавки для повышения сексуальной активности, могут быть вредными, поскольку они содержат активные ингредиенты в одобренных FDA лекарствах или вариациях этих ингредиентов». [ 12 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Грац С.Р., Целлер М., Минси Д.В., Флюрер К.Л. (сентябрь 2009 г.). «Структурная характеристика сульфоаилденафила, аналога силденафила» . Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 50 (2): 228–231. дои : 10.1016/j.jpba.2009.04.003 . ПМИД 19427155 .
- ^ WO 2005058899 , Li S, Ren J, Zhao Y, Lv Q, Guo J, «Производные пиразолопиримидинтиона, их соли и сольваты, способы получения и их применение», опубликовано 30 июня 2005 г., передано Академии военно-медицинских наук.
- ^ Гриневич С.М., Рипмейер Дж.К., Кауфман Дж.Ф., Бузе Л.Ф. (апрель 2009 г.). «Обнаружение недекларированных препаратов и аналогов для лечения эректильной дисфункции в БАДах методом спектрометрии ионной подвижности». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 49 (3): 601–606. дои : 10.1016/j.jpba.2008.12.002 . ПМИД 19150190 .
- ↑ FDA предупреждает потребителей избегать таблеток для повышения сексуальной активности , Санджай Гупта, CNN , 13 декабря 2010 г.
- ^ Рипмейер Дж. К., Авиньон Д. А. (январь 2009 г.). «Выяснение структуры тиокетонных аналогов силденафила, обнаруженных в качестве примесей в растительных афродизиаках» . Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 49 (1): 145–150. дои : 10.1016/j.jpba.2008.10.007 . ПМИД 19042103 .
- ^ Балайсак С., Трефи С., Жилар В., Мале-Мартино М., Мартино Р., Дельсук М.А. (ноябрь 2009 г.). «2D и 3D DOSY 1H ЯМР, полезный инструмент для анализа сложных смесей: применение растительных препаратов или пищевых добавок при эректильной дисфункции». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 50 (4): 602–612. дои : 10.1016/j.jpba.2008.10.034 . ПМИД 19108978 .
- ^ Зоу П, О СС, Хоу П, Лоу М.И., Ко Х.Л. (февраль 2006 г.). «Одновременное определение синтетических ингибиторов фосфодиэстеразы-5, обнаруженных в пищевых добавках и предварительно смешанных нерасфасованных порошках для пищевых добавок, с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии с диодной детектированием и тандемной масс-спектрометрии с ионизацией и ионизацией жидкостной хроматографией». Журнал хроматографии А. 1104 (1–2): 113–122. дои : 10.1016/j.chroma.2005.11.103 . ПМИД 16364350 .
- ^ Грац С.Р., Гэмбл Б.М., Флурер Р.А. (2006). «Точное измерение массы с использованием масс-спектрометрии ионно-циклотронного резонанса с преобразованием Фурье для выяснения структуры дизайнерских аналогов лекарств тадалафила, варденафила и силденафила в растительных и фармацевтических матрицах» . Быстрая связь в масс-спектрометрии . 20 (15): 2317–2327. Бибкод : 2006RCMS...20.2317G . дои : 10.1002/rcm.2594 . ПМИД 16817245 .
- ^ Хоу П., Зоу П., Лоу М.И., Чан Э., Ко Х.Л. (сентябрь 2006 г.). «Структурная идентификация нового аналога ацетилденафила из предварительно смешанного нерасфасованного порошка, предназначенного в качестве пищевой добавки». Пищевые добавки и загрязнители . 23 (9): 870–875. дои : 10.1080/02652030600803856 . ПМИД 16901855 . S2CID 35240702 .
- ^ Oh SS, Zou P, Low MY, Koh HL (ноябрь 2006 г.). «Обнаружение аналогов силденафила в растительных продуктах при эректильной дисфункции». Журнал токсикологии и гигиены окружающей среды. Часть А. 69 (21): 1951–1958. Бибкод : 2006JTEHA..69.1951S . дои : 10.1080/15287390600751355 . ПМИД 16982533 . S2CID 40831895 .
- ^ Венхейс Б.Дж., Блок-Тип Л., де Касте Д. (май 2008 г.). «Дизайнерские препараты в составе растительных афродизиаков». Международная судебно-медицинская экспертиза . 177 (2–3): e25–e27. doi : 10.1016/j.forsciint.2007.11.007 . ПМИД 18178354 .
- ^ FDA предупреждает потребителей избегать капсул Man Up Now , Управление по контролю за продуктами и лекарствами США , 15 декабря 2010 г.