Гомосилденафил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Ч 32 Н 6 О 4 С |
| Молярная масса | 488.61 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Гомосилденафил (также известный как метилсилденафил ) представляет собой синтетический препарат , который действует как ингибитор фосфодиэстеразы . [ 1 ] Это аналог силденафила и варденафила . Гомосилденафил впервые был идентифицирован как примесь в продуктах, улучшающих половую функцию, в 2003 году, а совсем недавно он был обнаружен в пищевых добавках. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Гомосилденафил обладает на 35% ингибирующей активностью самого силденафила в отношении ФДЭ5 с аналогичной селективностью. [ 1 ]
Силденафил метаболизируется главным образом микросомальными изоферментами CYP3A4 с вторичным метаболизмом CYP2C9 . Основным активным метаболитом является N -десметилсилденафил. Уровень эквивалентного метаболита гомосилденафила в плазме достигает 40% биодоступности силденафила. Метаболит N -десметил подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения 4 часа. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Корбин Дж.Д., Бисли А., Блаунт М.А., Фрэнсис Ш.Х. (ноябрь 2004 г.). «Варденафил: структурная основа более высокой эффективности по сравнению с силденафилом в ингибировании цГМФ-специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5)». Нейрохимия Интернэшнл . 45 (6): 859–63. doi : 10.1016/j.neuint.2004.03.016 . ПМИД 15312980 . S2CID 25178860 .
- ^ Шин М.Х., Хон М.К., Ким В.С., Ли Ю.Дж., Чон Ю.К. (сентябрь 2003 г.). «Идентификация нового аналога силденафила, незаконно добавленного в функциональные продукты питания, продаваемые для лечения эректильной дисфункции полового члена». Пищевые добавки и загрязнители . 20 (9): 793–6. дои : 10.1080/0265203031000121455 . ПМИД 13129773 . S2CID 30941705 .
- ^ Гриневич С.М., Рипмейер Дж.К., Кауфман Дж.Ф., Бузе Л.Ф. (апрель 2009 г.). «Обнаружение недекларированных препаратов и аналогов для лечения эректильной дисфункции в БАДах методом спектрометрии ионной подвижности». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 49 (3): 601–6. дои : 10.1016/j.jpba.2008.12.002 . ПМИД 19150190 .
- ^ «Информация: препарат для повышения сексуальной активности «Форта для мужчин» отозван; содержит незаявленный препарат» . Новостная лента по связям с общественностью. 2014 . Проверено 28 апреля 2015 г.
- ^ Зоу П, О СС, Хоу П, Лоу М.И., Ко Х.Л. (февраль 2006 г.). «Одновременное определение синтетических ингибиторов фосфодиэстеразы-5, обнаруженных в пищевых добавках и предварительно смешанных нерасфасованных порошках для пищевых добавок, с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии с диодной детектированием и тандемной масс-спектрометрии с ионизацией и ионизацией жидкостной хроматографией». Журнал хроматографии А. 1104 (1–2): 113–22. дои : 10.1016/j.chroma.2005.11.103 . ПМИД 16364350 .
- ^ WO 2001080860 , De Tejada IS, Ferguson KM, Whitaker JS, «Ежедневное лечение эректильной дисфункции с использованием ингибитора pde5», опубликовано 1 ноября 2001 г., передано Lilly ICOS LLC.
- ^ US 20090074796 , Боррелло И.М., Серафини П., Нунан К.А., Бронте В., «Композиции ингибиторов Pde5 и способы иммунотерапии», опубликовано 19 марта 2009 г., передано Университету Онса Хопкинса.
- ^ US 8497370 , Chen IJ, «Способы получения аминных солей аналогов силденафила и их применение», выданный 30 июля 2013 г., передан Гаосюнскому медицинскому университету.
- ^ CN 101555512 , Yang X, Guo J, Huang Z, «Способ получения моноклональных антител, специфически связывающих варденафил и его аналог», выданный 30 июля 2013 г., передан Медицинскому университету Гаосюна.