БРЛ-50481
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 9 Н 12 Н 2 О 4 С |
| Молярная масса | 244.27 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
BRL-50481 — это препарат, разработанный компанией GlaxoSmithKline , который является первым соединением, действующим как ингибитор фосфодиэстеразы, селективный в отношении семейства PDE7 . [ 1 ] Активность PDE7 кодируется двумя генами: PDE7A и PDE7B . BRL-50481 фактически демонстрирует примерно 80-кратное предпочтение подтипа PDE7A, для которого он был разработан, по сравнению с PDE7B. [ 2 ] Было показано, что BRL-50481 увеличивает активность минерализации в остеобластах , что указывает на потенциальную роль ингибиторов PDE7 в лечении остеопороза . [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Смит С.Дж., Цеслински Л.Б., Ньютон Р., Доннелли Л.Е., Фенвик П.С., Николсон А.Г. и др. (декабрь 2004 г.). «Открытие BRL 50481 [3-(N,N-диметилсульфонамидо)-4-метилнитробензола], селективного ингибитора фосфодиэстеразы 7: исследования in vitro на моноцитах человека, легочных макрофагах и CD8+ Т-лимфоцитах» (PDF) . Молекулярная фармакология . 66 (6): 1679–89. дои : 10.1124/моль.104.002246 . ПМИД 15371556 . S2CID 9491524 .
- ^ Алаамери М.А., Вайман А.Р., Айви Ф.Д., Аллен С., Демирбас Д., Ван Л. и др. (апрель 2010 г.). «Новые классы ингибиторов PDE7, идентифицированные с помощью HTS на основе делящихся дрожжей» . Журнал биомолекулярного скрининга . 15 (4): 359–67. дои : 10.1177/1087057110362100 . ПМК 2854023 . ПМИД 20228279 .
- ^ Пеккинен М., Альстрем М.Э., Риле У., Хуттунен М.М., Ламберг-Аллардт К.Дж. (июль 2008 г.). «Влияние ингибирования фосфодиэстеразы 7 путем интерференции РНК на экспрессию генов и дифференцировку остеобластов, полученных из мезенхимальных стволовых клеток человека». Кость . 43 (1): 84–91. дои : 10.1016/j.bone.2008.02.021 . ПМИД 18420479 .