Мардеподект
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | PDF-2545920 |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Н 20 Н 4 О |
| Молярная масса | 392.462 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Мардеподект (кодовое название разработки PF-2545920 ) — препарат, разработанный компанией Pfizer для лечения шизофрении . Он действует как ингибитор фосфодиэстеразы, селективный в отношении подтипа ФДЭ 10А . [1] Фермент ФДЭ- 10А экспрессируется преимущественно в головном мозге, в основном в полосатом теле , прилежащем ядре и обонятельном бугорке , и считается особенно важным в регуляции активности дофамин -чувствительных средних шиповатых нейронов в полосатом теле, которые, как известно, являются мишенями для обычные антипсихотические препараты. [2] старые ингибиторы ФДЭ 10А, такие как папаверин, оказывают антипсихотическое действие на животных моделях. Было показано, что [3] а более мощные и селективные ингибиторы ФДЭ 10А являются текущей областью исследований новых антипсихотических препаратов, которые действуют по иному пути, чем обычные препараты-антагонисты дофамина или 5-НТ 2А, и могут иметь более благоприятный профиль побочных эффектов. [4] Мардеподект в настоящее время является одним из самых передовых ингибиторов ФДЭ 10А, находящихся в стадии разработки, и он прошел фазу II клинических испытаний на людях. [5] В 2017 году разработка мардеподекта для лечения шизофрении и болезни Хантингтона была прекращена. [6]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Верхест П.Р., Чапин Д.С., Корман М., Фонсека К., Хармс Дж.Ф., Хоу X и др. (август 2009 г.). «Открытие нового класса ингибиторов фосфодиэстеразы 10А и идентификация клинического кандидата 2-[4-(1-метил-4-пиридин-4-ил-1Н-пиразол-3-ил)феноксиметил]хинолин (PF-2545920 ) для лечения шизофрении». Журнал медицинской химии . 52 (16): 5188–96. дои : 10.1021/jm900521k . ПМИД 19630403 .
- ^ CA 2673435 C , Форхест, Патрик Роберт и Пру, Кэролайн, «Сукцинатная соль 2-((4-(1-метил-4-(пиридин-4-ил)-1H-пиразол-3-ил)фенокси)метил) хинолин», опубликовано 17 июля 2008 г.
- ^ Сючак Дж.А., Чапин Д.С., Хармс Дж.Ф., Лебель Л.А., Маккарти С.А., Чемберс Л. и др. (август 2006 г.). «Ингибирование фосфодиэстеразы PDE10A, обогащенной полосатым телом: новый подход к лечению психоза». Нейрофармакология . 51 (2): 386–96. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.04.013 . ПМИД 16780899 . S2CID 13447370 .
- ^ Шмидт С.Дж., Чапин Д.С., Чианфрогна Дж., Корман М.Л., Хаджос М., Хармс Дж.Ф. и др. (май 2008 г.). «Доклиническая характеристика селективных ингибиторов фосфодиэстеразы 10А: новый терапевтический подход к лечению шизофрении» (PDF) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 325 (2): 681–90. дои : 10.1124/jpet.107.132910 . ПМИД 18287214 . S2CID 12103458 .
- ^ Драль, К. (15 сентября 2008 г.). «Переосмысление шизофрении». Новости химии и техники . 86 (37): 38–40. doi : 10.1021/cen-v086n037.p038 .
- ^ «Мардеподект» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.