Запринаст
| |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК
5-(2-Пропоксифенил) -1H- [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7(4H ) -он
| |
| Другие имена
М&Б 22 948
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.048.760 |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 13 Н 13 Н 5 О 2 | |
| Молярная масса | 271.280 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
Запринаст был неудачным кандидатом на клинический препарат, который был предшественником химически родственных ингибиторов ФДЭ5 , таких как силденафил (Виагра), который успешно вышел на рынок. Это ингибитор фосфодиэстеразы . [ 1 ] селективен для подтипов PDE5 , PDE6 , PDE9 и PDE11 . Значения IC 50 составляют 0,76, 0,15, 29,0 и 12,0 мкМ соответственно. [ 2 ] [ 3 ]
Запринаст ингибирует рост бесполых малярии паразитов на стадии крови ( P. falciparum ) in vitro со ED 50 значением 35 мкМ и ингибирует PfPDE1, цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу P. falciparum IC 50 , со значением 3,8 мкМ . . [ 4 ]
Также было показано, что запринаст активирует сиротский рецептор, связанный с G-белком, известный как GPR35 , как у крыс, так и у людей. [ 5 ] и ингибировать митохондриальный переносчик пирувата . [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Чой, С.Х.; Чой, Д.Х.; Сонг, КС; Шин, К.Х.; Чун, Б.Г. (2002). «Запринаст, ингибитор цГМФ-селективных фосфодиэстеразы, усиливает секрецию TNF-альфа и IL-1бета, а также экспрессию молекул iNOS и MHC класса II в клетках микроглии крыс». Журнал нейробиологических исследований . 67 (3): 411–21. дои : 10.1002/jnr.10102 . ПМИД 11813247 . S2CID 24513289 .
- ^ Танигучи, Ю.; Тонаикачи, Х.; Синдзё, К. (2006). «Запринаст, хорошо известный циклический гуанозинмонофосфат-специфичный ингибитор фосфодиэстеразы, является агонистом GPR35». Письма ФЭБС . 580 (21): 5003–5008. doi : 10.1016/j.febslet.2006.08.015 . ПМИД 16934253 . S2CID 43142927 .
- ^ Кесвани, АН; Пейтон, Кей Джей; Дуранте, В.; Шафер, А.И.; Тулис, Д.А. (2009). «Циклические модуляторы GMP YC-1 и запринаст уменьшают ремоделирование сосудов за счет антипролиферативного и проапоптотического действия» . Журнал сердечно-сосудистой фармакологии и терапии . 14 (2): 116–124. дои : 10.1177/1074248409333266 . ПМК 2702762 . ПМИД 19342499 .
- ^ Кейзо Юаса; Фумика Ми-Ичи; Тамаки Кобаяши; Масая Яманучи; Джун Котера; Киёси Кита; Кенджи Омори (2005). «PfPDE1, новая цГМФ-специфическая фосфодиэстераза малярийного паразита человека Plasmodium falciparum» . Биохим. Дж . 392 (Часть 1): 221–9. дои : 10.1042/BJ20050425 . ПМЦ 1317681 . ПМИД 16038615 .
- ^ Ясухито Танигучи; Хироко Тонай-Качи; Кацухиро Синдзё (2006). «Запринаст, хорошо известный циклический гуанозинмонофосфат-специфичный ингибитор фосфодиэстеразы, является агонистом GPR35». Письма ФЭБС . 580 (21): 5003–5008. doi : 10.1016/j.febslet.2006.08.015 . ПМИД 16934253 . S2CID 43142927 .
- ^ Цзяньхай Ду; Уитни М. Клегхорн; Лаура Контрерас; Кен Линдси; Остин М. Раунтри; Андрей Очертов; Салли Дж. Тернер; Айше Сахабоглу; Джонатан Линтон; Мартин Садилек; Хоргина Сатрустеги; Ян Р. Свит; Франсуа Паке-Дюран; Джеймс Б. Херли (2013). «Ингибирование митохондриального транспорта пирувата запринастом вызывает массовое накопление аспартата за счет глутамата в сетчатке» . J Биол Хим . 288 (50): 36129–36140. дои : 10.1074/jbc.M113.507285 . ПМЦ 3861660 . ПМИД 24187136 . S2CID 9429684 .
 | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |