ГПР35

ГПР35
Идентификаторы
Псевдонимы	GPR35 , рецептор 35, связанный с G-белком
Внешние идентификаторы	ОМИМ : 602646 ; МГИ : 1929509 ; Гомологен : 3874 ; Генные карты : GPR35 ; ОМА : GPR35 – ортологи
showМестоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 2 (human)
End	240,633,159 bp
showМестоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 1 (mouse)
End	92,914,113 bp
show экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	mucosa of transverse colon; ; mucosa of ileum; ; duodenum; ; jejunal mucosa; ; granulocyte; ; right uterine tube; ; monocyte; ; rectum; ; body of stomach; ; mucosa of sigmoid colon;
	Top expressed in
	zygote; ; lumbar spinal ganglion; ; primary oocyte; ; secondary oocyte; ; neural layer of retina; ; urethra; ; granulocyte; ; esophagus; ; yolk sac; ; colon;
	More reference expression data
	More reference expression data
showГенная онтология
Molecular function	G protein-coupled receptor activity; signal transducer activity; C-X-C chemokine receptor activity;
Cellular component	integral component of membrane; integral component of plasma membrane; membrane; plasma membrane;
Biological process	G protein-coupled receptor signaling pathway; signal transduction; cytoskeleton organization; positive regulation of cytosolic calcium ion concentration; positive regulation of Rho protein signal transduction; positive regulation of cytosolic calcium ion concentration involved in phospholipase C-activating G protein-coupled signaling pathway; chemokine-mediated signaling pathway; negative regulation of voltage-gated calcium channel activity; negative regulation of neuronal action potential;
	Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи
	2859
	64095
	ENSG00000178623
	ENSMUSG00000026271
	Q9HC97
	Q9ES90
	НМ_005301 ; НМ_001195381 ; НМ_001195382 ; НМ_001394730
	НМ_001104529 ; НМ_001271766 ; НМ_022320
	НП_001182310 ; НП_001182311 ; НП_005292
	НП_001097999 ; НП_001258695 ; НП_071715
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Рецептор 35, связанный с G-белком, также известный как GPR35, представляет собой рецептор, связанный с G-белком , который у людей кодируется GPR35 геном . ^[5] Повышенная экспрессия GPR35 обнаружена в иммунных и желудочно-кишечных тканях, включая крипты Либеркюна .

Лиганды

Эндогенные лиганды

Хотя GPR35 по-прежнему считается рецептором-сиротой, предпринимались попытки деорфанизировать его путем идентификации эндогенных молекул, которые могут активировать рецептор. Все предлагаемые в настоящее время лиганды либо неселективны по отношению к GPR35, либо им не хватает высокой активности , что является характерной особенностью природных лигандов. ^[6] Следующий список включает наиболее яркие примеры:

Синтетические агонисты

Другие синтетические агонисты GPR35 включают:

Запринаст в настоящее время является золотым стандартом при биохимической оценке новых синтетических агонистов GPR35, поскольку он остается эффективным на животных моделях . GPR35 человека Большинство других известных агонистов проявляют высокую селективность по отношению к ортологу . Это явление хорошо известно для других GPCR и усложняет разработку фармацевтических препаратов . ^[6]^[14]^[15]

Антагонисты

Антагонисты GPR35 включают:

ML145 (CID-2286812) ^[16]
ML144(CID-1542103) ^[16]

И ML145, и ML144 проявляют свою антагонистическую активность посредством обратного агонизма . Однако они обладают высокой видовой избирательностью и практически неактивны в отношении ортологов рецепторов грызунов . ^[17]

Клиническое значение

Делеция гена GPR35 может быть причиной синдрома брахидактилии умственной отсталости и мутировать при моносомии 2q37 и синдроме делеции 2q37 . ^[18] В одном исследовании GPR35 был признан потенциальным онкогеном рака желудка . ^[19]

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000178623 – Ensembl , май 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000026271 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ О'Дауд Б.Ф., Нгуен Т., Марчезе А., Ченг Р., Линч К.Р., Хенг Х.Х., Колаковски Л.Ф., Джордж С.Р. (1998). «Открытие трех новых генов рецепторов, связанных с G-белком». Геномика . 47 (2): 310–3. дои : 10.1006/geno.1998.5095 . ПМИД 9479505 .
^ Jump up to: ^а ^б Развод, Нина; Маккензи, Аманда Э.; Никлин, Стюарт А.; Миллиган, Грэм (10 марта 2015 г.). «Рецептор 35, связанный с G-белком: новая мишень при воспалительных и сердечно-сосудистых заболеваниях» . Границы в фармакологии . 6 . Frontiers Media SA: 41. doi : 10.3389/fphar.2015.00041 . ISSN 1663-9812 . ПМЦ 4354270 . ПМИД 25805994 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Чжао, П.; Шарир, Х.; Капур, А.; Коуэн, А.; Геллер, Э.Б.; Адлер, МВт; Зельцман, Х.Х.; Реджио, штат Пенсильвания; Хейнен-Генель, С.; Зауэр, М.; Чанг, TDY; Бай, Ю.; Чен, В.; Кэрон, МГ; Барак, Л.С.; Абуд, Мэн (22 июля 2010 г.). «Нацеливание памовой кислоты на орфанный рецептор GPR35: мощный активатор регулируемой внеклеточными сигналами киназы и -аррестина2 с антиноцицептивной активностью» . Молекулярная фармакология . 78 (4). Американское общество фармакологии и экспериментальной терапии (ASPET): 560–568. дои : 10.1124/моль.110.066746 . ISSN 0026-895X . ПМЦ 2981393 . ПМИД 20826425 .
^ Ван Дж., Симонавичус Н., Ву X, Сваминат Дж., Рейган Дж., Тиан Х., Лин Л. (2006). «Кинуреновая кислота как лиганд рецептора GPR35, связанного с орфанным G-белком» . Ж. Биол. Хим . 281 (31): 22021–8. дои : 10.1074/jbc.M603503200 . ПМИД 16754668 . бесплатный полнотекстовый архив. Архивировано 17 февраля 2009 г. на Wayback Machine.
^ Саузерн, Крейг; Кук, Дженнифер М.; Ниту-Исселджи, Зайнаб; Тейлор, Дебра Л.; Кеттлборо, Кэтрин А.; Мерритт, Энди; Бассони, Дэниел Л.; Рааб, Уильям Дж.; Куинн, Элизабет; Верман, Том С.; Давенпорт, Энтони П.; Браун, Эндрю Дж.; Грин, Эндрю; Вигглсворт, Марк Дж.; Рис, Стив (2013). «Скрининг набора β-аррестина для идентификации природных лигандов сиротских рецепторов, связанных с G-белком» . Журнал биомолекулярного скрининга . 18 (5). Публикации SAGE: 599–609. дои : 10.1177/1087057113475480 . ISSN 1087-0571 . ПМИД 23396314 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Дэн, Хуаюнь; Ху, Хайбэй; Фанг, Йе (20 апреля 2012 г.). «Множественные метаболиты тирозина являются агонистами GPR35» . Научные отчеты . 2 (1). Springer Nature: 373. Бибкод : 2012NatSR...2E.373D . дои : 10.1038/srep00373 . ISSN 2045-2322 . ПМЦ 3330681 . ПМИД 22523636 .
^ Jump up to: ^а ^б Ян, Юхуа; Лу, Дженни Ин-Лин; Ву, Сяосу; Лето, Шамин; Вориски, Джон; Сарис, Кристиан; Рейган, Джефф Д. (2010). «Рецептор 35, связанный с G-белком, является мишенью лекарств от астмы: кромолина динатрия и недокромила натрия». Фармакология . 86 (1). С. Каргер АГ: 1–5. дои : 10.1159/000314164 . ISSN 1423-0313 . ПМИД 20559017 . S2CID 9421354 .
^ Танигучи Ю, Тонай-Качи Х, Синдзё К (2006). «Запринаст, хорошо известный циклический гуанозинмонофосфат-специфичный ингибитор фосфодиэстеразы, является агонистом GPR35». ФЭБС Летт . 580 (21): 5003–8. doi : 10.1016/j.febslet.2006.08.015 . ПМИД 16934253 . S2CID 43142927 .
^ Jump up to: ^а ^б Маккензи, А.Е.; Кальтабиано, Дж; Кент, Техас; Дженкинс, Л; МакКаллум, Дж. Э.; Хадсон, Б.Д.; Никлин, ЮАР; Фосетт, Л; Марквик, Р; Чарльтон, SJ; Миллиган, Дж. (2014). «Противоаллергические стабилизаторы тучных клеток лодоксамид и буфролин как первые высокоэффективные и равносильные агонисты GPR35 человека и крысы» . Молекулярная фармакология . 85 (1): 91–104. дои : 10.1124/моль.113.089482 . ISSN 0026-895X . ПМЦ 3868900 . ПМИД 24113750 .
^ Тимм, Доминик; Бад, Мелани; Абдельрахман, Алия; Моутинью, Мигель; Альсдорф, Бернт Б.А.; фон Кюгельген, Ивар; Шидель, Анке К.; Мюллер, Криста Э. (23 апреля 2013 г.). «Характеристика новых адениновых рецепторов, связанных с G-белком, у мышей и хомяков» . Пуринергическая сигнализация . 9 (3). Спрингер Природа: 415–426. дои : 10.1007/s11302-013-9360-9 . ISSN 1573-9538 . ПМЦ 3757137 . ПМИД 23608776 .
^ Гютшоу, Майкл; Шленк, Мириам; Габ, Юрген; Паскалева, Минка; Альнури, Мохамад Вессам; Сколари, Сильвия; Икбал, Джамшед; Мюллер, Криста Э. (12 апреля 2012 г.). «Бензотиазиноны: новый класс антагонистов аденозиновых рецепторов, структурно не связанных с производными ксантина и аденина». Журнал медицинской химии . 55 (7). Американское химическое общество (ACS): 3331–3341. дои : 10.1021/jm300029s . ISSN 0022-2623 . ПМИД 22409573 .
^ Jump up to: ^а ^б Сюзанна Хейнен-Генель; Рассел Даль ; Шэнхуа Ши; Мишель Зауэр; Сантош Харихаран; Эдуард Сергиенко; Шакила Папа; Томас Д.И. Чанг; Дерек Стонич; Ин Су; Марк Кэрон; Пинвэй Чжао; Мэри Э. Абуд; Лоуренс С. Барак (2010). «Селективные антагонисты GPR35 - Зонды 1 и 2» . Национальный центр биотехнологической информации (США). ПМИД 21433393 . Идентификатор книжной полки NBK50703. {{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется |journal= ( помощь )
^ Дженкинс, Л.; Харрис, Н.; Лаппин, Дж. Э.; Маккензи, А.Е.; Ниту-Иссельджи, З.; Южный, К.; МакИвер, Е.Г.; Никлин, ЮАР; Тейлор, Д.Л.; Миллиган, Дж. (11 сентября 2012 г.). «Антагонисты GPR35 демонстрируют высокую селективность ортологов видов и различные способы действия» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 343 (3). Американское общество фармакологии и экспериментальной терапии (ASPET): 683–695. дои : 10.1124/jpet.112.198945 . ISSN 1521-0103 . ПМЦ 3500541 . ПМИД 22967846 .
^ Шримптон А.Э., Брэддок Б.Р., Томсон Л.Л., Стейн С.К., Ху Дж.Дж. (2004). «Молекулярное определение делеций 2q37.3 в трех случаях с наследственным фенотипом, подобным остеодистрофии Олбрайта». Клин. Жене . 66 (6): 537–44. дои : 10.1111/j.1399-0004.2004.00363.x . ПМИД 15521982 . S2CID 42975740 .
^ Окумура С., Баба Х., Кумада Т., Нанмоку К., Накадзима Х., Накане Ю., Хиоки К., Икенака К. (2004). «Клонирование рецептора, связанного с G-белком, который проявляет активность по трансформации клеток NIH3T3 и экспрессируется в клетках рака желудка» . Наука о раке . 95 (2): 131–5. дои : 10.1111/j.1349-7006.2004.tb03193.x . ПМЦ 11159784 . ПМИД 14965362 . S2CID 22753833 .

[refGRCh38Ensembl-1] Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000178623 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000026271 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[pmid9479505-5] О'Дауд Б.Ф., Нгуен Т., Марчезе А., Ченг Р., Линч К.Р., Хенг Х.Х., Колаковски Л.Ф., Джордж С.Р. (1998). «Открытие трех новых генов рецепторов, связанных с G-белком». Геномика . 47 (2): 310–3. дои : 10.1006/geno.1998.5095 . ПМИД 9479505 .

[Divorty_Mackenzie_Nicklin_Milligan_p.-6] Jump up to: ^а ^б Развод, Нина; Маккензи, Аманда Э.; Никлин, Стюарт А.; Миллиган, Грэм (10 марта 2015 г.). «Рецептор 35, связанный с G-белком: новая мишень при воспалительных и сердечно-сосудистых заболеваниях» . Границы в фармакологии . 6 . Frontiers Media SA: 41. doi : 10.3389/fphar.2015.00041 . ISSN 1663-9812 . ПМЦ 4354270 . ПМИД 25805994 .

[Zhao_Sharir_Kapur_Cowan_2010_pp._560–568-7] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Чжао, П.; Шарир, Х.; Капур, А.; Коуэн, А.; Геллер, Э.Б.; Адлер, МВт; Зельцман, Х.Х.; Реджио, штат Пенсильвания; Хейнен-Генель, С.; Зауэр, М.; Чанг, TDY; Бай, Ю.; Чен, В.; Кэрон, МГ; Барак, Л.С.; Абуд, Мэн (22 июля 2010 г.). «Нацеливание памовой кислоты на орфанный рецептор GPR35: мощный активатор регулируемой внеклеточными сигналами киназы и -аррестина2 с антиноцицептивной активностью» . Молекулярная фармакология . 78 (4). Американское общество фармакологии и экспериментальной терапии (ASPET): 560–568. дои : 10.1124/моль.110.066746 . ISSN 0026-895X . ПМЦ 2981393 . ПМИД 20826425 .

[pmid16754668-8] Ван Дж., Симонавичус Н., Ву X, Сваминат Дж., Рейган Дж., Тиан Х., Лин Л. (2006). «Кинуреновая кислота как лиганд рецептора GPR35, связанного с орфанным G-белком» . Ж. Биол. Хим . 281 (31): 22021–8. дои : 10.1074/jbc.M603503200 . ПМИД 16754668 . бесплатный полнотекстовый архив. Архивировано 17 февраля 2009 г. на Wayback Machine.

[Southern_Cook_Neetoo-Isseljee_Taylor_2013_pp._599–609-9] Саузерн, Крейг; Кук, Дженнифер М.; Ниту-Исселджи, Зайнаб; Тейлор, Дебра Л.; Кеттлборо, Кэтрин А.; Мерритт, Энди; Бассони, Дэниел Л.; Рааб, Уильям Дж.; Куинн, Элизабет; Верман, Том С.; Давенпорт, Энтони П.; Браун, Эндрю Дж.; Грин, Эндрю; Вигглсворт, Марк Дж.; Рис, Стив (2013). «Скрининг набора β-аррестина для идентификации природных лигандов сиротских рецепторов, связанных с G-белком» . Журнал биомолекулярного скрининга . 18 (5). Публикации SAGE: 599–609. дои : 10.1177/1087057113475480 . ISSN 1087-0571 . ПМИД 23396314 .

[Deng_Hu_Fang_2012_p.-10] Jump up to: ^а ^б ^с Дэн, Хуаюнь; Ху, Хайбэй; Фанг, Йе (20 апреля 2012 г.). «Множественные метаболиты тирозина являются агонистами GPR35» . Научные отчеты . 2 (1). Springer Nature: 373. Бибкод : 2012NatSR...2E.373D . дои : 10.1038/srep00373 . ISSN 2045-2322 . ПМЦ 3330681 . ПМИД 22523636 .

[Yang_Lu_Wu_Summer_2010_pp._1–5-11] Jump up to: ^а ^б Ян, Юхуа; Лу, Дженни Ин-Лин; Ву, Сяосу; Лето, Шамин; Вориски, Джон; Сарис, Кристиан; Рейган, Джефф Д. (2010). «Рецептор 35, связанный с G-белком, является мишенью лекарств от астмы: кромолина динатрия и недокромила натрия». Фармакология . 86 (1). С. Каргер АГ: 1–5. дои : 10.1159/000314164 . ISSN 1423-0313 . ПМИД 20559017 . S2CID 9421354 .

[pmid16934253-12] Танигучи Ю, Тонай-Качи Х, Синдзё К (2006). «Запринаст, хорошо известный циклический гуанозинмонофосфат-специфичный ингибитор фосфодиэстеразы, является агонистом GPR35». ФЭБС Летт . 580 (21): 5003–8. doi : 10.1016/j.febslet.2006.08.015 . ПМИД 16934253 . S2CID 43142927 .

[MacKenzie_Caltabiano_Kent_Jenkins_2014_pp._91–104-13] Jump up to: ^а ^б Маккензи, А.Е.; Кальтабиано, Дж; Кент, Техас; Дженкинс, Л; МакКаллум, Дж. Э.; Хадсон, Б.Д.; Никлин, ЮАР; Фосетт, Л; Марквик, Р; Чарльтон, SJ; Миллиган, Дж. (2014). «Противоаллергические стабилизаторы тучных клеток лодоксамид и буфролин как первые высокоэффективные и равносильные агонисты GPR35 человека и крысы» . Молекулярная фармакология . 85 (1): 91–104. дои : 10.1124/моль.113.089482 . ISSN 0026-895X . ПМЦ 3868900 . ПМИД 24113750 .

[Thimm_Knospe_Abdelrahman_Moutinho_2013_pp._415–426-14] Тимм, Доминик; Бад, Мелани; Абдельрахман, Алия; Моутинью, Мигель; Альсдорф, Бернт Б.А.; фон Кюгельген, Ивар; Шидель, Анке К.; Мюллер, Криста Э. (23 апреля 2013 г.). «Характеристика новых адениновых рецепторов, связанных с G-белком, у мышей и хомяков» . Пуринергическая сигнализация . 9 (3). Спрингер Природа: 415–426. дои : 10.1007/s11302-013-9360-9 . ISSN 1573-9538 . ПМЦ 3757137 . ПМИД 23608776 .

[Gütschow_Schlenk_Gäb_Paskaleva_pp._3331–3341-15] Гютшоу, Майкл; Шленк, Мириам; Габ, Юрген; Паскалева, Минка; Альнури, Мохамад Вессам; Сколари, Сильвия; Икбал, Джамшед; Мюллер, Криста Э. (12 апреля 2012 г.). «Бензотиазиноны: новый класс антагонистов аденозиновых рецепторов, структурно не связанных с производными ксантина и аденина». Журнал медицинской химии . 55 (7). Американское химическое общество (ACS): 3331–3341. дои : 10.1021/jm300029s . ISSN 0022-2623 . ПМИД 22409573 .

[pmid21433393-16] Jump up to: ^а ^б Сюзанна Хейнен-Генель; Рассел Даль ; Шэнхуа Ши; Мишель Зауэр; Сантош Харихаран; Эдуард Сергиенко; Шакила Папа; Томас Д.И. Чанг; Дерек Стонич; Ин Су; Марк Кэрон; Пинвэй Чжао; Мэри Э. Абуд; Лоуренс С. Барак (2010). «Селективные антагонисты GPR35 - Зонды 1 и 2» . Национальный центр биотехнологической информации (США). ПМИД 21433393 . Идентификатор книжной полки NBK50703. {{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется |journal= ( помощь )

[Jenkins_Harries_Lappin_MacKenzie_2012_pp._683–695-17] Дженкинс, Л.; Харрис, Н.; Лаппин, Дж. Э.; Маккензи, А.Е.; Ниту-Иссельджи, З.; Южный, К.; МакИвер, Е.Г.; Никлин, ЮАР; Тейлор, Д.Л.; Миллиган, Дж. (11 сентября 2012 г.). «Антагонисты GPR35 демонстрируют высокую селективность ортологов видов и различные способы действия» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 343 (3). Американское общество фармакологии и экспериментальной терапии (ASPET): 683–695. дои : 10.1124/jpet.112.198945 . ISSN 1521-0103 . ПМЦ 3500541 . ПМИД 22967846 .

[pmid15521982-18] Шримптон А.Э., Брэддок Б.Р., Томсон Л.Л., Стейн С.К., Ху Дж.Дж. (2004). «Молекулярное определение делеций 2q37.3 в трех случаях с наследственным фенотипом, подобным остеодистрофии Олбрайта». Клин. Жене . 66 (6): 537–44. дои : 10.1111/j.1399-0004.2004.00363.x . ПМИД 15521982 . S2CID 42975740 .

[pmid14965362-19] Окумура С., Баба Х., Кумада Т., Нанмоку К., Накадзима Х., Накане Ю., Хиоки К., Икенака К. (2004). «Клонирование рецептора, связанного с G-белком, который проявляет активность по трансформации клеток NIH3T3 и экспрессируется в клетках рака желудка» . Наука о раке . 95 (2): 131–5. дои : 10.1111/j.1349-7006.2004.tb03193.x . ПМЦ 11159784 . ПМИД 14965362 . S2CID 22753833 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]

[18]

[19]