GPR156 (рецептор 156, связанный с G-белком), представляет собой человеческий ген , который кодирует рецептор, связанный с G-белком, принадлежащий к подсемейству метаботропных глутаматных рецепторов . [5] По гомологии последовательностей этот ген был предложен как возможная GABA B субъединица рецептора , однако при экспрессии в клетках отдельно или с другими GABA B субъединицами GABA B. не было обнаружено ответа на лиганды Исследования конститутивной активности GPR156 in vitro выявили высокий уровень базальной активации и связывания с членами семейства Gi/Go гетеротримерных G-белков . [6] В 2021 году появилась статья о том, что GPR156 модулирует ориентацию волосковых клеток в улитке. [7] Также было высказано предположение, что GPR156 связан с врожденной потерей слуха. [8] GPR156 в комплексе с любым из гетеротримеров Gi/o регулирует ориентацию волосковых клеток. [9] В 2024 году молекулярные структуры GPR156, не содержащего G и связанного с Go, были охарактеризованы с помощью криогенной электронной микроскопии. [10]
Среди членов семейства GPCR класса C GPR156 уникален, поскольку у него отсутствует большой внеклеточный домен. Структурный анализ показал, что асимметричное связывание Go-белка с GPR156 вызывает конформационные изменения его цитоплазматической поверхности без изменения интерфейса димеров. [10] Хотя неактивные GPCR класса C подвергаются перестройке своего димерного интерфейса, GPCR класса C, связанные с агонистом и/или положительным аллостерическим модулятором, сохраняют свой димерный интерфейс при связывании с G-белком. Таким образом, GPR156, не содержащий G, скорее всего, находится в активном состоянии. [10] Структурный и функциональный анализ позволяет предположить, что обильные эндогенные фосфолипиды, димеризация рецепторов и индуцированные связыванием G-белка конформационные изменения цитоплазматической поверхности являются основными причинами конститутивной активации GPR156. [10] Фосфатидилглицерин дополнительно стимулирует активность GPR156, что позволяет предположить, что изменения фосфолипидного состава в окружающей среде могут регулировать активность GPR156. [10]
GPR156 с привязкой к G (PDB: 8IED) GPR156 без G (PDB: 8IEI)
Arc.Ask3.Ru Номер скриншота №: bca8cf491c3a0697fcff734ebea4c698__1710649920 URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/bc/98/bca8cf491c3a0697fcff734ebea4c698.html Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1: GPR156 - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)