Jump to content

5-НТ 4 рецептор

HTR4
Идентификаторы
Псевдонимы HTR4 , 5-HT4, 5-HT4R, рецептор 5-HT4, рецептор 5-гидрокситриптамина 4
Внешние идентификаторы Опустить : 602164 ; МГИ : 109246 ; Гомологен : 20243 ; GeneCards : HTR4 ; ОМА : HTR4 — ортологи
Ортологи
Разновидность Человек Мышь
Входить
Вместе
ЮниПрот
RefSeq (мРНК)

НМ_008313
НМ_001364956
НМ_001364957
НМ_001364958
НМ_001364959

RefSeq (белок)

НП_032339
НП_001351885
НП_001351886
НП_001351887
НП_001351888

Местоположение (UCSC) Chr 5: 148,45 – 148,68 Мб Чр 18: 62,46 – 62,63 Мб
в PubMed Поиск [3] [4]
Викиданные
Просмотр/редактирование человека Просмотр/редактирование мыши

Рецептор 5-гидрокситриптамина 4 представляет собой белок , который у человека кодируется HTR4 геном . [5] [6]

Этот ген является членом семейства рецепторов серотонина человека , которые представляют собой рецепторы, связанные с G-белком , которые стимулируют выработку цАМФ в ответ на серотонин (5-гидрокситриптамин). Продукт гена представляет собой гликозилированный трансмембранный белок, который действует как в периферической, так и в центральной нервной системе, модулируя высвобождение различных нейротрансмиттеров . Описано множество вариантов транскриптов, кодирующих белки с различными С-концевыми последовательностями, но полноразмерная природа некоторых вариантов транскриптов не определена. [7]

Расположение

[ редактировать ]

Рецептор расположен в пищеварительном тракте , мочевом пузыре , сердце и надпочечниках , а также в центральной нервной системе (ЦНС). [8] В ЦНС рецептор появляется в скорлупе , хвостатом ядре , прилежащем ядре , бледном шаре , черной субстанции и в меньшей степени в неокортексе , шве , ядрах моста и некоторых областях таламуса .В мозжечке он не обнаружен. [9]

Изоформы

[ редактировать ]

Интернализация специфична для изоформы. [10]

Несколько препаратов, действующих как селективные агонисты 5-HT4 , недавно были введены в использование как в научных исследованиях, так и в клинической медицине. Некоторые препараты, действующие как агонисты 5-НТ 4 , также активны как антагонисты 5-НТ 3 , например мозаприд, метоклопрамид, рензаприд и закоприд, поэтому эти соединения нельзя считать высокоселективными. Исследования в этой области продолжаются. [11] Среди этих агонистов прукалоприд имеет в 150 раз более высокое сродство к 5-НТ4-рецепторам, чем к другим рецепторам.

SB-207,145, радиоактивно меченный углеродом-11, используется в качестве радиолиганда для 5-НТ 4 в позитронно-эмиссионной томографии. свиньях [12] и человек [13] исследования.

Агонисты

[ редактировать ]

Антагонисты

[ редактировать ]
  • L-лизин
  • Пибосерод
  • ГР-113808 (1-метил-1Н-индол-3-карбоновая кислота, [1-[2-[(метилсульфонил)амино]этил]-4-пиперидинил]метиловый эфир) [16]
  • ГР-125,487
  • RS-39604 (1-[4-Амино-5-хлор-2-(3,5-диметоксифенил)метилокси]-3-[1-[2-метилсульфониламино]пиперидин-4-ил]пропан-1-он)
  • СБ-203,186
  • СБ-204070
  • ([Метокси- 11 C]1-бутилпиперидин-4-ил)метил-4-амино-3-метоксибензоат [17]
  • Ромашка (этаноловый экстракт) [18]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Перейти обратно: а б с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000164270 Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ Перейти обратно: а б с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000026322 Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ Клейсен С., Фэй П., Себбен М., Лемэр С., Бокарт Дж., Дюмуи А., Тавио С. (декабрь 1997 г.). «Присвоение рецептора 5-гидрокситриптамина (HTR4) полосам q31 → q33 хромосомы 5 человека путем гибридизации in situ» (PDF) . Цитогенетика и клеточная генетика . 78 (2): 133–4. дои : 10.1159/000134646 . ПМИД   9371406 .
  6. ^ Блондель О., Вандекастил Г., Гастино М., Леклерк С., Дамун Ю., Ланглуа М., Фишмайстер Р. (август 1997 г.). «Молекулярная и функциональная характеристика рецептора 5-HT4, клонированного из предсердия человека» . Письма ФЭБС . 412 (3): 465–74. дои : 10.1016/S0014-5793(97)00820-X . ПМИД   9276448 . S2CID   23714426 .
  7. ^ «Ген Энтрез: рецептор 5-гидрокситриптамина (серотонина) HTR4 4» .
  8. ^ Хегде СС, Эглен Р.М. (октябрь 1996 г.). «Периферические 5-НТ4-рецепторы» . Журнал ФАСЭБ . 10 (12): 1398–407. дои : 10.1096/fasebj.10.12.8903510 . ПМИД   8903510 . S2CID   21596751 .
  9. ^ Варнес К., Халлдин С., Пайк Фольксваген, Холл H (август 2003 г.). «Распределение рецепторов 5-HT4 в посмертном мозге человека - авторадиографическое исследование с использованием [125I] SB 207710». Европейская нейропсихофармакология . 13 (4): 228–34. дои : 10.1016/S0924-977X(03)00009-9 . ПМИД   12888181 . S2CID   27945284 .
  10. ^ Мни-Филали О, Амраи М.Г., Бенмбарек С., Арчер-Лахлу Э., Пеньяс-Касорла Р., Виларо М.Т., Бойе С.М., Пиньейро Г. (март 2010 г.). «Интернализация рецептора серотонина 4 (5-HT4R) специфична для изоформы: влияние 5-HT и RS67333 на изоформы A и B». Сотовая сигнализация . 22 (3): 501–9. дои : 10.1016/j.cellsig.2009.11.004 . ПМИД   19922792 .
  11. ^ Пеллиссье Л.П., Салландер Дж., Кампильо М., Гавен Ф., Кеффулу Э., Пиллот М., Дюмюи А., Клейсен С., Бокарт Дж., Пардо Л. (апрель 2009 г.). «Конформационные тумблеры, участвующие в базальных конститутивных и индуцированных агонистами активированных состояниях рецепторов 5-гидрокситриптамина-4» (PDF) . Молекулярная фармакология . 75 (4): 982–90. дои : 10.1124/моль.108.053686 . ПМИД   19168624 . S2CID   17957338 .
  12. ^ Корнум Б.Р., Линд Н.М., Гиллингс Н., Марнер Л., Андерсен Ф., Кнудсен Г.М. (январь 2009 г.). «Оценка нового лиганда ПЭТ [11C] SB207145 рецептора 5-HT4 на геттингенских мини-свиньях» . Журнал церебрального кровотока и метаболизма . 29 (1): 186–96. дои : 10.1038/jcbfm.2008.110 . ПМИД   18797470 .
  13. ^ Марнер Л., Гиллингс Н., Комли Р.А., Бааре В.Ф., Рабинер Э.А., Уилсон А.А., Хоул С., Хассельбальх С.Г., Сварер С., Ганн Р.Н., Ларуэль М., Кнудсен Г.М. (июнь 2009 г.). «Кинетическое моделирование связывания 11C-SB207145 с рецепторами 5-HT4 в мозге человека in vivo» . Журнал ядерной медицины . 50 (6): 900–8. дои : 10.2967/jnumed.108.058552 . ПМИД   19470850 .
  14. ^ Косталл Б., Нейлор Р.Дж. (ноябрь 1993 г.). «Фармакология рецептора 5-HT4». Международная клиническая психофармакология . 8 Приложение 2 (Приложение 2): 11–18. дои : 10.1097/00004850-199311002-00002 . ПМИД   8201242 . S2CID   36692776 .
  15. ^ Годинес-Чапарро Б., Барраган-Иглесиас П., Кастаньеда-Коррал Г., Роча-Гонсалес Х.И., Гранадос-Сото В. (март 2011 г.). «Роль периферических рецепторов 5-HT (4), 5-HT (6) и 5-HT (7) в развитии и поддержании вторичной механической аллодинии и гипералгезии». Боль . 152 (3): 687–97. дои : 10.1016/j.pain.2010.12.020 . ПМИД   21239110 . S2CID   140204185 .
  16. ^ Гейл Дж.Д., Гроссман С.Дж., Уайтхед Дж.В., Оксфорд А.В., Банс К.Т., Хамфри П.П. (январь 1994 г.). «GR113808: новый селективный антагонист с высоким сродством к рецептору 5-HT4» . Британский журнал фармакологии . 111 (1): 332–8. дои : 10.1111/j.1476-5381.1994.tb14064.x . ПМК   1910004 . ПМИД   8012715 .
  17. ^ Сюй Р., Хун Дж., Морс С.Л., Пайк Фольксваген (октябрь 2010 г.). «Синтез, взаимосвязь структура-аффинность и радиоактивное мечение селективных лигандов рецепторов 5-HT4 с высоким сродством в качестве перспективных зондов визуализации для позитронно-эмиссионной томографии» . Журнал медицинской химии . 53 (19): 7035–47. дои : 10.1021/jm100668r . ПМЦ   2951497 . ПМИД   20812727 .
  18. ^ Симмен У., Кельбер О., Окпаньи С.Н., Джегги Р., Бютер Б., Вайзер Д. (2006). «Связывание STW 5 (иберогаста) и его компонентов с кишечными 5-НТ, мускариновыми М3 и опиоидными рецепторами». Фитомедицина . 13 (Приложение 5): 51–5. doi : 10.1016/j.phymed.2006.03.012 . ПМИД   16973340 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .


Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 0dd7db94c16857f88a6f61283428f69b__1720581780
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/0d/9b/0dd7db94c16857f88a6f61283428f69b.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
5-HT4 receptor - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)