Е-6837

Е-6837
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК 5-Хлор- N- {3-[2-(диметиламино)этил]-1H - индол-5-ил}нафталин-2-сульфонамид
	Другие имена Е 6837
Идентификаторы
Номер CAS	528859-61-2 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ175835 ;
ХимическийПаук	5294027 ;
МеШ	C500059
ПабХим CID	6918836 ;
НЕКОТОРЫЙ	4AXX8P95BU ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID101136900 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	C22H22ClN3OC22H22ClN3O2S S
Молярная масса	427.95 g/mol
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

E-6837 представляет собой перорально активный агонист 5-HT6 _, разработанный в попытке создать лекарство от ожирения . крысы _{В клеточных линиях, экспрессирующих рецепторы 5-НТ 6} , он действовал как частичный агонист (на предполагаемые молчащие рецепторы), в то время как он действовал как полный агонист человека _{на рецепторы 5-НТ 6} (которые конститутивно активны ). Пероральный прием Е-6837 снижал потребление пищи, но лишь временно. У крыс введение E-6837 два раза в день в течение 4 недель приводило к снижению массы тела на 15,7% по сравнению со снижением на 11% при приеме сибутрамина . Эта потеря веса оставалась значительной для E-6837 после 43-дневного периода отмены, тогда как для сибутрамина разница в весе была незначительной (т. е. сибутрамин имел эффект рикошета , а E-6837 - нет), и было обнаружено, что эта потеря веса быть связано с потерей жировой массы. Снижение жировой массы у животных, получавших E-6837, было связано с 50%-ным снижением уровня лептина в плазме , а также снижением уровней глюкозы и инсулина в плазме после теста на толерантность к глюкозе. . Это указывает на то, что потеря веса при приеме E-6837 связана с улучшением чувствительности к инсулину и, следовательно, с лучшим гликемическим контролем . ^[1]^[2]^[3]

Один из предполагаемых механизмов действия заключается в том, что E-6837 действует на нейроны гипоталамуса, что демонстрирует значительные уровни мРНК рецептора 5- _HT6 . Гипоталамус является одной из ключевых структур, участвующих в регуляции потребления пищи. ^[1]

См. также

Е-6801

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Фисас, Ангелы (август 2006 г.). «Хроническая модуляция рецептора 5-HT6 с помощью E-6837 вызывает гипофагию и устойчивую потерю веса у крыс с ожирением, вызванным диетой» . Британский журнал фармакологии . 148 (7): 973–983. дои : 10.1038/sj.bjp.0706807 . ПМК 1751931 . ПМИД 16783408 .
^ Киркпатрик, Питер (1 августа 2006 г.). «Препараты против ожирения: борьба с жиром» . Nature Reviews Открытие лекарств . 5 (8): 634. дои : 10.1038/nrd2123 . S2CID 35924150 .
^ Гарфилд, AS; Хейслер, ЛК (24 ноября 2008 г.). «Фармакологическое воздействие на серотонинергическую систему при лечении ожирения» . Журнал физиологии . 587 (1): 49–60. дои : 10.1113/jphysicalol.2008.164152 . ПМК 2670022 . ПМИД 19029184 .

[Fisas-1] Jump up to: ^а ^б Фисас, Ангелы (август 2006 г.). «Хроническая модуляция рецептора 5-HT6 с помощью E-6837 вызывает гипофагию и устойчивую потерю веса у крыс с ожирением, вызванным диетой» . Британский журнал фармакологии . 148 (7): 973–983. дои : 10.1038/sj.bjp.0706807 . ПМК 1751931 . ПМИД 16783408 .

[2] Киркпатрик, Питер (1 августа 2006 г.). «Препараты против ожирения: борьба с жиром» . Nature Reviews Открытие лекарств . 5 (8): 634. дои : 10.1038/nrd2123 . S2CID 35924150 .

[3] Гарфилд, AS; Хейслер, ЛК (24 ноября 2008 г.). «Фармакологическое воздействие на серотонинергическую систему при лечении ожирения» . Журнал физиологии . 587 (1): 49–60. дои : 10.1113/jphysicalol.2008.164152 . ПМК 2670022 . ПМИД 19029184 .

[1]

[2]

[3]