Трописетрон

Трописетрон
Клинические данные
Торговые названия	Навобан
Другие имена	ИКС 205-930
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Беременность ; категория	АТ : B3 ; ;
Маршруты ; администрация	Орал, IV
код АТС	A04AA03 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : недоступно и не одобрено. ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	~60–80%
Связывание с белками	71%
Метаболизм	Печень ( CYP3A4 , CYP1A2 , CYP2D6 )
Период полувыведения	6–8 часов
Экскреция	Почечная , Фекальная
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	89565-68-4 ;
ПабХим CID	72165 ;
ИЮФАР/БПС	260 ;
ХимическийПаук	16736476 ;
НЕКОТОРЫЙ	6И819НИК1В ;
КЕГГ	D02130 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:32269 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ496980 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID2044137 ;
Химические и физические данные
Формула	С 17 Н 20 Н 2 О 2
Молярная масса	284.359 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Трописетрон — антагонист серотониновых 5-HT3 _- рецепторов, используемый в основном как противорвотное средство для лечения тошноты и рвоты после химиотерапии , хотя экспериментально он использовался в качестве анальгетика в случаях фибромиалгии . ^[1]

Он был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского использования в 1992 году. ^[2] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . ^[3] Он продается компанией Novartis в Европе, Австралии, Новой Зеландии, Японии, Южной Корее и на Филиппинах как Навобан , но недоступен в США. Он также доступен в Novell Pharmaceutical Laboratories и продается в нескольких азиатских странах как Сетровел .

Фармакология

Трописетрон действует как селективный антагонист 5-HT3 _- рецепторов и α7 _- никотиновых рецепторов частичный агонист . ^[4]^[5]

Было показано, что трописетрон повышает чувствительность α7 _- никотиновых рецепторов человека к низким концентрациям ацетилхолина, что указывает на возможное коагонистическое или другое модулирующее действие трописетрона на эти рецепторы. ^[6]

Побочные эффекты

Трописетрон – препарат с хорошей переносимостью и небольшим количеством побочных эффектов. Головная боль , запор и головокружение являются наиболее частыми побочными эффектами, связанными с его применением. Гипотония , преходящее повышение уровня ферментов печени, синдромы иммунной гиперчувствительности и экстрапирамидные побочные эффекты также были связаны с его применением, по крайней мере, в одном случае. При использовании этого препарата не было зарегистрировано никаких существенных лекарственных взаимодействий. Он расщепляется системой цитохрома Р450 печени и мало влияет на метаболизм других препаратов, расщепляемых этой системой.

Другое использование

Как биологическое пятно и как трипаноцид . ^{[ нужна ссылка ]}

См. также

Ссылки

^ Мюллер В., Страц Т. (2004). «Местное лечение тендинопатий и миофасциальных болевых синдромов антагонистом 5-НТ3-рецепторов трописетроном». Скандинавский журнал ревматологии. Добавка . 119 (119): 44–48. дои : 10.1080/03009740410007032 . ПМИД 15515413 . S2CID 24916914 .
^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 448. ИСБН 9783527607495 .
^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
^ Макор Дж.Э., Герли Д., Ланторн Т., Лох Дж., Мак Р.А., Маллен Г. и др. (февраль 2001 г.). «Антагонист 5-HT3 трописетрон (ICS 205-930) является мощным и селективным частичным агонистом никотиновых рецепторов альфа7». Письма по биоорганической и медицинской химии . 11 (3): 319–321. дои : 10.1016/S0960-894X(00)00670-3 . ПМИД 11212100 .
^ Куи Р., Суэмару К., Ли Б., Кохноми С., Араки Х. (май 2009 г.). «Трописетрон ослабляет вызванное налоксоном отвращение к месту у крыс, получавших однократную дозу морфина: роль никотиновых рецепторов альфа7». Европейский журнал фармакологии . 609 (1–3): 74–77. дои : 10.1016/j.ejphar.2008.12.051 . ПМИД 19374878 .
^ Каллахан П.М., Бертран Д., Бертран С., Плагенхоф М.Р., Терри А.В. (май 2017 г.). «Трописетрон повышает чувствительность α7-содержащих никотиновых рецепторов к низким уровням ацетилхолина in vitro и улучшает выполнение задач, связанных с памятью, у молодых и старых животных». Нейрофармакология . 117 : 422–433. doi : 10.1016/j.neuropharm.2017.02.025 . ПМИД 28259598 . S2CID 9400277 .

Внешние ссылки

[pain-1] Мюллер В., Страц Т. (2004). «Местное лечение тендинопатий и миофасциальных болевых синдромов антагонистом 5-НТ3-рецепторов трописетроном». Скандинавский журнал ревматологии. Добавка . 119 (119): 44–48. дои : 10.1080/03009740410007032 . ПМИД 15515413 . S2CID 24916914 .

[2] Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 448. ИСБН 9783527607495 .

[WHO22nd-3] Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.

[pmid11212100-4] Макор Дж.Э., Герли Д., Ланторн Т., Лох Дж., Мак Р.А., Маллен Г. и др. (февраль 2001 г.). «Антагонист 5-HT3 трописетрон (ICS 205-930) является мощным и селективным частичным агонистом никотиновых рецепторов альфа7». Письма по биоорганической и медицинской химии . 11 (3): 319–321. дои : 10.1016/S0960-894X(00)00670-3 . ПМИД 11212100 .

[pmid19374878-5] Куи Р., Суэмару К., Ли Б., Кохноми С., Араки Х. (май 2009 г.). «Трописетрон ослабляет вызванное налоксоном отвращение к месту у крыс, получавших однократную дозу морфина: роль никотиновых рецепторов альфа7». Европейский журнал фармакологии . 609 (1–3): 74–77. дои : 10.1016/j.ejphar.2008.12.051 . ПМИД 19374878 .

[6] Каллахан П.М., Бертран Д., Бертран С., Плагенхоф М.Р., Терри А.В. (май 2017 г.). «Трописетрон повышает чувствительность α7-содержащих никотиновых рецепторов к низким уровням ацетилхолина in vitro и улучшает выполнение задач, связанных с памятью, у молодых и старых животных». Нейрофармакология . 117 : 422–433. doi : 10.1016/j.neuropharm.2017.02.025 . ПМИД 28259598 . S2CID 9400277 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

v т и Противорвотные средства ( A04 )
5-HT₃ serotonin ion channel antagonists	Alosetron Azasetron Bemesetron Cilansetron Clozapine Dazopride Dolasetron Granisetron Lerisetron Mianserin Mirtazapine Olanzapine Ondansetron Palonosetron (+netupitant) Quetiapine Ramosetron Ricasetron Tropisetron Zatosetron
5-HT serotonin G-protein receptor antagonists	Clozapine Cyproheptadine Hydroxyzine Olanzapine Risperidone Ziprasidone
CB₁ agonists (cannabinoids)	Dronabinol Nabilone Tetrahydrocannabinol (cannabis)
D₂/D₃ antagonists	Chlorpromazine Haloperidol Hydroxyzine Metoclopramide Metopimazine Prochlorperazine Thiethylperazine Trimethobenzamide
H₁ antagonists (antihistamines)	Cyclizine Dimenhydrinate Diphenhydramine Hydroxyzine Meclizine Promethazine
mACh antagonists (anticholinergics)	Atropine Diphenhydramine Hydroxyzine (very mild) Hyoscyamine Scopolamine
NK₁ antagonists	Aprepitant Fosaprepitant Maropitant Netupitant Rolapitant
Others	Amisulpride Cerium oxalate Dexamethasone Lorazepam Midazolam Propofol