ПНУ-282987
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 14 Н 17 Cl Н 2 О |
Молярная масса | 264.75 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
PNU-282,987 — препарат, который действует как мощный и селективный агонист - подтипа α7 нервных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов . [1] [2] В исследованиях на животных он демонстрирует ноотропные эффекты, а его производные могут быть полезны при лечении шизофрении . [3] [4] хотя PNU-282,987 не подходит для использования у людей из-за чрезмерного ингибирования hERG антимишени . [5] Было показано, что PNU-282987 инициирует передачу сигналов, которая приводит к нейрогенезу взрослых у млекопитающих. [6]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хайос М., Херст Р.С., Хоффманн В.Е., Краузе М., Уолл Т.М., Хигдон Н.Р., Гроппи В.Е. (март 2005 г.). «Селективный агонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа7 PNU-282987 [N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-хлорбензамид гидрохлорид] усиливает ГАМКергическую синаптическую активность в срезах мозга и восстанавливает слуховое ворота. дефицит у анестезированных крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 312 (3): 1213–1222. дои : 10.1124/jpet.104.076968 . ПМИД 15523001 . S2CID 36149268 .
- ^ Боднар А.Л., Кортес-Бургос Л.А., Кук К.К., Динь Д.М., Гроппи В.Е., Хаджос М. и др. (февраль 2005 г.). «Открытие и взаимосвязь структура-активность хинуклидинбензамидов как агонистов альфа7-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов». Журнал медицинской химии . 48 (4): 905–908. дои : 10.1021/jm049363q . ПМИД 15715459 .
- ^ Хансен Х.Х., Тиммерманн Д.Б., Петерс Д., Уолтерс К., Дамай М.И., Миккельсен Д.Д. (июнь 2007 г.). «Агонисты никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа-7 избирательно активируют лимбические области переднего мозга крыс: эффект аналогичен антипсихотическим препаратам». Журнал нейробиологических исследований . 85 (8): 1810–1818. дои : 10.1002/jnr.21293 . ПМИД 17455307 . S2CID 37590479 .
- ^ Редроб Дж.П., Нильсен Э.О., Кристенсен Дж.К., Петерс Д., Тиммерманн Д.Б., Олсен Г.М. (январь 2009 г.). «Активация никотинового ацетилхолинового рецептора Alpha7 улучшает вызванные скополамином поведенческие изменения в модифицированном задании в непрерывном Y-лабиринте у мышей». Европейский журнал фармакологии . 602 (1): 58–65. дои : 10.1016/j.ejphar.2008.09.035 . ПМИД 18848931 .
- ^ Уокер Д.П., Вишка Д.Г., Пиотровски Д.В., Джиа С., Рейтц С.К., Йейтс К.М. и др. (декабрь 2006 г.). «Дизайн, синтез, взаимосвязь структура-активность и активность азабициклических ариламидов in vivo как агонистов никотиновых альфа7-ацетилхолиновых рецепторов». Биоорганическая и медицинская химия . 14 (24): 8219–8248. дои : 10.1016/j.bmc.2006.09.019 . ПМИД 17011782 .
- ^ Вебстер М.К., Кули-Темм К.А., Барнетт Дж.Д., Бах Х.Б., Вайннер Дж.М., Вебстер С.Э., Линн К.Л. (март 2017 г.). «Доказательства наличия BrdU-положительных нейронов сетчатки после применения агониста никотиновых ацетилхолиновых рецепторов Alpha7» . Нейронаука . 346 : 437–446. doi : 10.1016/j.neuroscience.2017.01.029 . ПМЦ 5341387 . ПМИД 28147247 .