Альтиниклин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 12 Ч 14 Н 2 |
Молярная масса | 186.258 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
Альтиниклин ( SIB-1508Y , SIB-1765F ) представляет собой препарат, который действует как агонист нервных никотиновых рецепторов ацетилхолина с высокой селективностью в отношении подтипа α4β2 . [1] [2] Он стимулирует высвобождение дофамина и ацетилхолина в мозге как на моделях грызунов, так и на приматах. [3] и дошло до фазы II клинических испытаний болезни Паркинсона , [4] где «не было продемонстрировано никаких антипаркинсонических или когнитивных эффектов», хотя его текущий статус неясен.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Косфорд Н.Д., Блейхер Л., Вернье Дж.М., Чавес-Норьега Л., Рао Т.С., Сигел Р.С. и др. (март 2000 г.). «Рекомбинантные человеческие рецепторы и функциональные анализы при открытии алтиниклина (SIB-1508Y), нового агониста ацетилхолин-управляемых ионных каналов (nAChR)». Фармацевтика Акта Гельвеция . 74 (2–3): 125–30. дои : 10.1016/S0031-6865(99)00024-2 . ПМИД 10812948 .
- ^ Вагнер Ф.Ф., Коминс Д.Л. (октябрь 2006 г.). «Целесообразное пятиступенчатое синтезирование SIB-1508Y из природного никотина». Журнал органической химии . 71 (22): 8673–5. дои : 10.1021/jo0616052 . ПМИД 17064057 .
- ^ Рао Т.С., Адамс П.Б., Корреа Л.Д., Сантори Э.М., Сакаан А.И., Рид Р.Т., Косфорд Н.Д. (октябрь 2008 г.). «Фармакологическая характеристика (S)-(2)-5-этинил-3-(1-метил-2-пирролидинил)пиридина HCl (SIB-1508Y, алтиниклин), нового агониста никотиновых ацетилхолиновых рецепторов». Исследования мозга . 1234 : 16–24. дои : 10.1016/j.brainres.2008.07.063 . ПМИД 18692487 . S2CID 23547813 .
- ^ Группа по изучению болезни Паркинсона (февраль 2006 г.). «Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование никотинового агониста SIB-1508Y при болезни Паркинсона». Неврология . 66 (3): 408–10. дои : 10.1212/01.wnl.0000196466.99381.5c . ПМИД 16476941 . S2CID 31720763 .