Сазетидин А
Pharmaceutical drug
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 20 Н 2 О 2 |
| Молярная масса | 260.337 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Сазетидин А ( AMOP-H-OH ) представляет собой препарат, который действует как селективный частичный агонист подтипа α4β2 нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов , действуя как агонист пентамеров (α4)2(β2)3, но как антагонист (α4) 3(β2)2 пентамеры. [1] [2] В исследованиях на животных он оказывает мощное обезболивающее действие, сравнимое с действием эпибатидина , но с меньшей токсичностью. [3] а также обладает антидепрессивным действием. [4]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Сяо Ю., Фань Х., Мусачио Дж.Л., Вэй З.Л., Челлаппан С.К., Козиковски А.П., Келлар К.Дж. (октябрь 2006 г.). «Сазетидин-А, новый лиганд, который снижает чувствительность альфа4бета2-никотиновых рецепторов ацетилхолина, не активируя их». Молекулярная фармакология . 70 (4): 1454–60. дои : 10.1124/моль.106.027318 . ПМИД 16857741 . S2CID 6599272 .
- ^ Зварт Р., Карбоне А.Л., Морони М., Бермудес И., Могг А.Дж., Фолли Э.А. и др. (июнь 2008 г.). «Сазетидин-А является мощным и селективным агонистом нативных и рекомбинантных альфа-4-бета-2-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов». Молекулярная фармакология . 73 (6): 1838–43. дои : 10.1124/моль.108.045104 . ПМИД 18367540 . S2CID 24632914 .
- ^ Кучкьяро Дж., Сяо Ю., Гонсалес-Сульсер А., Келлар К.Дж. (сентябрь 2008 г.). «Анальгезирующее действие сазетидина-А, нового никотинового холинергического препарата» . Анестезиология . 109 (3): 512–9. дои : 10.1097/ALN.0b013e3181834490 . ПМИД 18719450 . S2CID 22185882 .
- ^ Козиковски А.П., Итон Дж.Б., Баджюри К.М., Челлаппан С.К., Чен Ю., Каради С. и др. (август 2009 г.). «Химия и фармакология никотиновых лигандов на основе 6-[5-(азетидин-2-илметокси)пиридин-3-ил]гекс-5-ин-1-ола (АМОП-Н-ОН) для возможного применения при депрессии» . ХимМедХим . 4 (8): 1279–91. дои : 10.1002/cmdc.200900079 . ПМЦ 2955514 . ПМИД 19569163 .
Антидепрессанты ( N06A ) | |||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| nAChRsTooltip Nicotinic acetylcholine receptors |
| ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Precursors (and prodrugs) | |||||