ГБР-12935
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Н 34 Н 2 О |
| Молярная масса | 414.593 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
GBR-12935 представляет собой производное пиперазина , которое является мощным и селективным ингибитором обратного захвата дофамина . Первоначально он был разработан в 3 H -меченная форма с целью картирования распределения дофаминергических нейронов в головном мозге путем селективного мечения белков- переносчиков дофамина . [ 1 ] Это привело к потенциальному клиническому использованию в диагностике болезни Паркинсона . [ 2 ] хотя селективные радиолиганды, такие как иофлупан ( 123 I) теперь доступны для этого приложения. GBR-12935 в настоящее время широко используется в исследованиях на животных болезни Паркинсона и дофаминовых путей в мозге. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Бергер П., Яновский А., Воччи Ф., Сколник П., Швери М.М., Пол С.М. (январь 1985 г.). «[3H]GBR-12935: специфический лиганд с высоким сродством для мечения транспортного комплекса дофамина». Европейский журнал фармакологии . 107 (2): 289–90. дои : 10.1016/0014-2999(85)90075-5 . ПМИД 3979428 .
- ^ Яновский А., Воччи Ф., Бергер П., Анхель И., Зельник Н., Кляйнман Дж. Э. и др. (август 1987 г.). «Связывание [3H]GBR-12935 с переносчиком дофамина снижается в хвостатом ядре при болезни Паркинсона». Журнал нейрохимии . 49 (2): 617–21. дои : 10.1111/j.1471-4159.1987.tb02908.x . ПМИД 3598589 . S2CID 25654981 .
- ^ Чжу Дж., Грин Т., Бардо М.Т., Двоскин Л.П. (январь 2004 г.). «Обогащение окружающей среды повышает чувствительность к активности, индуцированной GBR 12935, и снижает функцию переносчика дофамина в медиальной префронтальной коре». Поведенческие исследования мозга . 148 (1–2): 107–17. дои : 10.1016/s0166-4328(03)00190-6 . ПМИД 14684252 . S2CID 20382190 .
- ^ Свант Дж., Вагнер Дж.Дж. (2006). «Блокада транспортера дофамина увеличивает LTP в области CA1 гиппокампа крысы посредством активации дофаминового рецептора D3» . Обучение и память . 13 (2): 161–7. дои : 10.1101/lm.63806 . ПМК 1409827 . ПМИД 16585791 .
- ^ Синь Л.В., Чанг Л.Т., Ротман Р.Б., Дерш К.М., Джейкобсон А.Е., Райс К.К. (май 2008 г.). «Разработка и синтез 2- и 3-замещенных-3-фенилпропильных аналогов 1-[2-[бис(4-фторфенил)метокси]этил]-4-(3-фенилпропил)пиперазина и 1-[2-(дифенилметокси) )этил]-4-(3-фенилпропил)пиперазин: роль амино-, фтор-, гидроксильных, метоксильных, метильных, метиленовых и оксо-заместителей в сродстве к переносчикам дофамина и серотонина» . Журнал медицинской химии . 51 (9): 2795–806. дои : 10.1021/jm701270n . ПМЦ 5548119 . ПМИД 18393401 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |