Бензатропин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Когентин и др. |
| Другие имена | бензатропин ( BAN UK ), бензтропин ( США , США ) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , внутримышечно , внутривенно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 12–24 часа |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 25 Н О |
| Молярная масса | 307.437 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Бензатропин ( МНН [2] ), известный как бензтропин , в США и Японии [3] Это лекарство, используемое для лечения двигательных расстройств, как паркинсонизм и дистония , а также экстрапирамидных побочных эффектов антипсихотиков таких , включая акатизию . [4] Он бесполезен при поздней дискинезии . [4] Его принимают внутрь или путем инъекции в вену или мышцу . [4] Преимущества заметны в течение двух часов и сохраняются до десяти часов. [5] [6]
Общие побочные эффекты включают сухость во рту, нечеткость зрения, тошноту и запор. [4] Серьезные побочные эффекты могут включать задержку мочи , галлюцинации , гипертермию и плохую координацию. [4] Неясно, ли использование во время беременности или грудного вскармливания . безопасно [7] Бензатропин является антихолинергическим средством , которое блокирует активность мускариновых рецепторов ацетилхолина . [4]
Бензатропин был одобрен для медицинского применения в США в 1954 году. [4] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [4] В 2020 году это было 229-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [8] [9] под торговой маркой Cogentin . Он продается , среди прочего, [4]
Медицинское использование
[ редактировать ]Бензатропин используется для уменьшения экстрапирамидных побочных эффектов антипсихотического лечения . Бензатропин также является препаратом второй линии для лечения болезни Паркинсона. Он улучшает тремор и может облегчить ригидность и брадикинезию . [10] Бензатропин также иногда используется для лечения дистонии , редкого заболевания, которое вызывает аномальное сокращение мышц, приводящее к скручиванию конечностей, туловища или лица.
Побочные эффекты
[ редактировать ]В основном это антихолинергические препараты:
- Сухость во рту
- Затуманенное зрение
- Когнитивные изменения
- Сонливость
- Запор
- Задержка мочи
- Тахикардия
- Анорексия
- Тяжелый делирий и галлюцинации (при передозировке).
Хотя некоторые исследования показывают, что использование антихолинергических средств увеличивает риск поздней дискинезии (долгосрочного побочного эффекта нейролептиков), [11] [12] другие исследования не обнаружили связи между воздействием антихолинергических препаратов и риском развития поздней дискинезии. [13] хотя симптомы могут ухудшаться. [14]
Препараты, снижающие холинергическую передачу, могут ухудшить сохранение новой информации в долговременной памяти. Антихолинергические средства также могут ухудшать восприятие времени. [15]
Фармакология
[ редактировать ]Бензатропин — антихолинергический / антигистаминный препарат центрального действия. Это селективный антагонист мускариновых рецепторов ацетилхолина M1 . Бензатропин частично блокирует холинергическую активность в базальных ганглиях, а также повышает доступность дофамина, блокируя его обратный захват и хранение в центральных участках и, как следствие, повышая дофаминергическую активность. Исследования на животных показали, что антихолинергическая активность бензатропина составляет примерно половину активности атропина, а его антигистаминная активность приближается к активности мепирамина . Было установлено, что его антихолинергические эффекты терапевтически значимы при лечении паркинсонизма. Бензатропин противодействует эффекту ацетилхолина , уменьшая дисбаланс между нейромедиаторами ацетилхолином и дофамином , что может улучшить симптомы ранней стадии болезни Паркинсона. [16]
Аналоги бензатропина являются атипичными ингибиторами обратного захвата дофамина . [17] что может сделать их полезными для людей с акатизией, вторичной по отношению к антипсихотической терапии. [18]
Бензатропин также действует как функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы (ФИАСМА). [19]
Бензатропин также был идентифицирован с помощью высокопроизводительного скринингового подхода как мощный дифференцирующий агент для олигодендроцитов , возможно, действующий через М 1 и М 3 мускариновые рецепторы . В доклинических моделях рассеянного склероза бензатропин уменьшал клинические симптомы и усиливал ремиелинизацию. [20]
Другие животные
[ редактировать ]В ветеринарии бензатропин применяют для лечения приапизма у жеребцов. [21]
Мы
[ редактировать ]С 1959 года бенз тропин является официальным международным непатентованным названием препарата по схеме МНН — системе наименования лекарств, координируемой Всемирной организацией здравоохранения ; это также одобренное в Великобритании название (BAN), данное в Британской фармакопее . [2] [3] и является официальным непатентованным названием в Австралии с 2015 года. [22] Региональные варианты написания буквы «а» также используются во французском, итальянском, португальском и испанском языках, а также на латыни (ВОЗ присваивает всем лекарствам латинские названия). [3]
«Бензтропин» — официальное название, принятое в США (USAN), система наименования лекарств, координируемая Советом USAN, спонсируемая Американской медицинской ассоциацией (AMA), Фармакопейной конвенцией США (USP) и Американской ассоциацией фармацевтов. (АФА). Это также общепринятое японское имя (JAN). [23] и использовался в Австралии до 2015 года, когда он был гармонизирован с МНН. [22]
Оба названия могут быть изменены с учетом метансульфонатной соли, в которой сформулировано лекарство: модифицированное МНН (INNm) и БАН (БАНМ) представляет собой мезилат бензатропина , а модифицированный USAN представляет собой мезилат бензтропина . [24] Модифицированный JAN представляет собой гибридную форму мезилата бензтропина . [23]
неправильное написание бензотропина . В литературе также иногда встречается
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Лекарственные средства по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 года. Архивировано из оригинала 6 июля 2023 года . Проверено 30 марта 2024 г.
- ^ Jump up to: а б Всемирная организация здравоохранения (декабрь 1959 г.). «Международные непатентованные наименования фармацевтических препаратов). Рекомендуемые международные непатентованные наименования (рек. МНН): Список 3º» (PDF) . Хроника ВОЗ . 13 (12): 464. Архивировано (PDF) из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 1 декабря 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с Всемирная организация здравоохранения. «МНН: Бензатропин» . Меднет ВОЗ . Проверено 1 декабря 2020 г. [ постоянная мертвая ссылка ]
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Бензтропина мезилат Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 6 июня 2019 года . Проверено 9 апреля 2019 г.
- ^ Пальяро Л.А., Пальяро А.М. (1999). PNDR, Справочник психологов по нейропсихотропным препаратам . Психология Пресс. п. 47. ИСБН 9780876309568 .
- ^ Ашенбреннер Д.С., Венейбл С.Дж. (2009). Лекарственная терапия в сестринском деле . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 197. ИСБН 9780781765879 .
- ^ «Использование бензтропина (когентина) во время беременности» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 6 июня 2019 года . Проверено 9 апреля 2019 г.
- ^ «Топ-300 2020 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 12 февраля 2021 года . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ «Бензтропин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 12 мая 2023 года . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ ДиМашио А., Бернардо Д.Л., Гринблатт DJ, Мардер Дж.Э. (май 1976 г.). «Контролируемое исследование амантадина при экстрапирамидных расстройствах, вызванных лекарствами». Архив общей психиатрии . 33 (5): 599–602. doi : 10.1001/archpsyc.1976.01770050055008 . ПМИД 5066 .
- ^ Кейн Дж. М., Смит Дж. М. (апрель 1982 г.). «Поздняя дискинезия: распространенность и факторы риска, 1959–1979 годы». Архив общей психиатрии . 39 (4): 473–481. дои : 10.1001/archpsyc.1982.04290040069010 . ПМИД 6121548 . S2CID 10194153 .
- ^ Всола Б.А., Ньюэлл К.М., Спрэг Р.Л. (август 2001 г.). «Факторы риска поздней дискинезии у большой популяции молодых и взрослых». Экспериментальная и клиническая психофармакология . 9 (3): 285–296. дои : 10.1037/1064-1297.9.3.285 . ПМИД 11534539 .
- ^ Ван Хартен П.Н., Хук Х.В., Матрос Г.Е., Коетер М., Кан Р.С. (апрель 1998 г.). «Периодическое лечение нейролептиками и риск поздней дискинезии: исследование экстрапирамидных синдромов Кюрасао III». Американский журнал психиатрии . 155 (4): 565–567. дои : 10.1176/ajp.155.4.565 . ПМИД 9546009 .
- ^ Ясса Р. (сентябрь 1988 г.). «Поздняя дискинезия и антихолинергические препараты. Критический обзор литературы». Л'Энсефаль . 14 Спец. № (Спец. №): 233–239. ПМИД 3063514 .
- ^ Геленберг А.Дж., Ван Путтен Т., Лавори П.В., Войчик Дж.Д., Фальк В.Е., Мардер С. и др. (июнь 1989 г.). «Антихолинергическое воздействие на память: бензтропин по сравнению с амантадином». Журнал клинической психофармакологии . 9 (3): 180–185. дои : 10.1097/00004714-198906000-00004 . ПМИД 2661606 . S2CID 27308127 .
- ^ MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.
- ^ Хиранита Т., Кохут С.Дж., Сото П.Л., Танда Г., Копайтик Т.А., Кац Дж.Л. (январь 2014 г.). «Доклиническая эффективность N-замещенных аналогов бензтропина как антагонистов самостоятельного приема метамфетамина у крыс» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 348 (1): 174–191. дои : 10.1124/jpet.113.208264 . ПМЦ 3868882 . ПМИД 24194527 .
- ^ Адлер Л.А., Песелов Э., Розенталь М., Ангрист Б. (1993). «Контролируемое сравнение воздействия пропранолола, бензтропина и плацебо на акатизию: промежуточный анализ». Бюллетень психофармакологии . 29 (2): 283–286. ПМИД 8290678 .
- ^ Корнхубер Дж., Мюльбахер М., Трапп С., Пехманн С., Фридл А., Райхель М. и др. (2011). «Идентификация новых функциональных ингибиторов кислой сфингомиелиназы» . ПЛОС ОДИН . 6 (8): e23852. Бибкод : 2011PLoSO...623852K . дои : 10.1371/journal.pone.0023852 . ПМК 3166082 . ПМИД 21909365 .
- ^ Дешмух В.А., Тардиф В., Лисиотис К.А., Грин СС, Керман Б., Ким Х.Дж. и др. (октябрь 2013 г.). «Регенеративный подход к лечению рассеянного склероза» . Природа . 502 (7471): 327–332. Бибкод : 2013Natur.502..327D . дои : 10.1038/nature12647 . ПМЦ 4431622 . ПМИД 24107995 .
- ^ Уилсон Д.В., Никелс Ф.А., Уильямс М.А. (ноябрь 1991 г.). «Фармакологическое лечение приапизма у двух лошадей». Журнал Американской ветеринарной медицинской ассоциации . 199 (9): 1183–1184. дои : 10.2460/javma.1991.199.09.1183 . ПМИД 1752772 .
- ^ Jump up to: а б «Обновление названий ингредиентов лекарств – список затронутых ингредиентов» . Управление терапевтическими товарами . 23 ноября 2015 г. Архивировано из оригинала 27 ноября 2020 г. . Проверено 1 декабря 2020 г.
- ^ Jump up to: а б Соединение D00778 в базе данных KEGG Pathway.
- ^ Свитман, Шон С., изд. (2009). «Противопаркинсонические препараты». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 797. ИСБН 978-0-85369-840-1 .
