Бепотастин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Бепреве |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| МедлайнПлюс | а610012 |
| Маршруты администрация | Перорально , глазные капли |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Высокий (оральный) Минимальный (актуальный) |
| Связывание с белками | ~55% |
| Экскреция | Реналь (75–85 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 25 Cl N 2 O 3 |
| Молярная масса | 388.89 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Бепотастин ( Талион , Бепреве 2-го поколения ) – антигистаминный препарат . [ 2 ] Он был одобрен в Японии для лечения аллергического ринита и крапивницы / зуда в июле 2000 г. и январе 2002 г. соответственно. Он продается в США как глазные капли под торговой маркой Bepreve компанией ISTA Pharmaceuticals , дочерней компанией Bausch + Lomb . [ нужна ссылка ]
Фармакология
[ редактировать ]Бепотастин выпускается в виде раствора для глаз и таблеток для перорального применения. Это прямой H1 - антагонист рецепторов , ингибирующий высвобождение гистамина из тучных клеток . [ 3 ] Глазной препарат показал минимальную системную абсорбцию - от 1 до 1,5% у здоровых взрослых. [ 4 ] Распространенными побочными эффектами являются раздражение глаз, головная боль, неприятный вкус и назофарингит. [ 4 ] Основной путь выведения — выведение с мочой, 75–90% выводится в неизмененном виде. [ 4 ]
История маркетинга
[ редактировать ]Он продается в Японии компанией Tanabe Seiyaku под торговой маркой Talion. Талион был разработан совместно Tanabe Seiyaku и Ube Industries , последняя из которых открыла бепотастин. В 2001 году Танабэ Сейяку предоставил компании Senju, которая теперь принадлежит Allergan , эксклюзивные права во всем мире, за исключением некоторых азиатских стран, на разработку, производство и продажу бепотастина для офтальмологического применения. Сенджу, в свою очередь, предоставил США ISTA Pharmaceuticals права на офтальмологический препарат в .
Продажи и патенты
[ редактировать ]В 2011 году чистая выручка фармацевтической компании ISTA выросла на 2,4% по сравнению с 2010 годом, что было обусловлено продажами Bepreve. Их чистая выручка за 2011 год составила $160,3 млн. [ 5 ] ISTA Pharmaceuticals была приобретена Bausch & Lomb в марте 2012 года за 500 миллионов долларов. [ 6 ] Bausch & Lomb владеет патентом на безилат бепотастина ( https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/docs/temptn.cfm . 26 ноября 2014 г. Bausch & Lomb подала в суд на Micro Labs USA за нарушение патентных прав. . [ 7 ] Bausch & Lomb была недавно выкуплена Valeant Pharmaceuticals в мае 2013 года за 8,57 миллиарда долларов, что стало крупнейшим приобретением Valeant на сегодняшний день, в результате чего акции компании выросли на 25%, когда было объявлено о сделке. [ 8 ]
Клинические испытания
[ редактировать ]В 2010 году было проведено клиническое исследование III фазы для оценки эффективности офтальмологических растворов бепотастина безилата 1,0% и 1,5%. [ 9 ] Эти растворы сравнивали с плацебо и оценивали их способность уменьшать зуд глаз. Исследование проводилось с участием 130 человек и оценивалось через 15 минут, 8 часов или 16 часов. При применении обоих офтальмологических растворов наблюдалось снижение зуда в любой момент времени. Исследование пришло к выводу, что офтальмологические препараты бепотастина безилата уменьшают зуд в глазах в течение как минимум 8 часов после приема по сравнению с плацебо. Испытания фазы I и II проводились в Японии.
Исследования были проведены на животных, и бепотастин безилат не оказался тератогенным у крыс во время развития плода, даже в 3300 раз больше, чем при обычном использовании у людей. [ 4 ] Признаки бесплодия наблюдались у крыс при дозе, в 33 000 раз превышающей типичную глазную дозу у людей. [ 4 ] Безопасность и эффективность не была установлена у пациентов в возрасте до 2 лет и экстраполировалась у взрослых для пациентов в возрасте до 10 лет. [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Разрешения на новые лекарства Министерства здравоохранения Канады: основные события 2016 г.» . Здоровье Канады . 14 марта 2017 года . Проверено 7 апреля 2024 г.
- ^ Такахаши Х., Исида-Ямамото А., Иидзука Х. (сентябрь 2004 г.). «Влияние бепотастина, цетиризина, фексофенадина и олопатадина на вызванную гистамином реакцию волдырей и обострений, седативный эффект и психомоторные функции». Клиническая и экспериментальная дерматология . 29 (5): 526–32. дои : 10.1111/j.1365-2230.2004.01618.x . ПМИД 15347340 . S2CID 9843760 .
- ^ «Бепотастин Монография» . Лексикомп .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж «Информация о назначении Бепреве» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 11 августа 2015 г. Проверено 30 ноября 2015 г.
- ^ «Чистая выручка в 2011 году увеличилась до 160,3 миллиона долларов США на основе скорректированной чистой прибыли, ISTA сообщает о втором году рентабельности. Компания подтверждает финансовые прогнозы на 2012 год» . Последние 10 тыс . 23 февраля 2012 г.
- ^ «Bausch & Lomb купит ISTA Pharmaceuticals за 500 миллионов долларов» . Книга сделок . 26 марта 2012 года . Проверено 5 декабря 2015 г.
- ^ «Bausch & Lomb Inc. и др. против Micro Labs USA, Inc. и др.» . Патентные документы . Джей Ди Супра, ООО. 8 декабря 2014 г.
- ^ Блэквелл Р., Силкофф С., Маротт Б. (27 мая 2013 г.). «Valenant Pharmaceuticals присматривается к Китаю благодаря сделке с Bausch» . Глобус и почта . Архивировано из оригинала 28 мая 2013 года.
- ^ Мацейко Т.Т., Бергманн М.Т., Уильямс Дж.И., Гоу Дж.А., Гомес П.Дж., Макнамара Т.Р., Абельсон М.Б. (июль 2010 г.). «Многоцентровая клиническая оценка офтальмологических растворов бепотастина безилата 1,0% и 1,5% для лечения аллергического конъюнктивита». Американский журнал офтальмологии . 150 (1): 122–127.e5. дои : 10.1016/j.ajo.2010.02.007 . ПМИД 20488431 .