ГСК-189254
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 25 Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 351.450 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
GSK-189,254 представляет собой мощный и селективный H3 , гистаминовых рецепторов обратный агонист разработанный GlaxoSmithKline . Он имеет субнаномолярное сродство к рецептору H 3 ( K i = 0,2 нМ) и селективность более чем в 10 000 раз к H 3 по сравнению с другими подтипами гистаминовых рецепторов. [ 1 ] Исследования на животных показали, что он обладает не только стимулирующим и ноотропным действием. [ 2 ] но также и обезболивающее действие, что указывает на роль Н3 - рецепторов в обработке боли в спинном мозге. [ 3 ] GSK-189,254 и несколько других родственных препаратов в настоящее время исследуются в качестве средства лечения болезни Альцгеймера и других форм деменции . [ 4 ] а также возможно использование при лечении таких состояний, как нарколепсия , [ 5 ] или нейропатическая боль , которая плохо поддается лечению обычными анальгетиками. [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Медхерст А.Д., Аткинс А.Р., Бересфорд И.Дж., Брекенборо К., Бриггс М.А., Калвер А.Р. и др. (июнь 2007 г.). «GSK189254, новый антагонист рецептора H3, который связывается с рецепторами гистамина H3 в мозге при болезни Альцгеймера и улучшает когнитивные функции в доклинических моделях». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (3): 1032–45. дои : 10.1124/jpet.107.120311 . ПМИД 17327487 . S2CID 14312511 .
- ^ Ле С., Грюнер Дж. А., Матиасен Дж. Р., Марино М. Дж., Шаффхаузер Х. (июнь 2008 г.). «Корреляция между занятостью рецепторов ex vivo и активностью селективных антагонистов рецепторов H3, способствующей пробуждению». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 325 (3): 902–9. дои : 10.1124/jpet.107.135343 . ПМИД 18305012 . S2CID 26536000 .
- ^ Медхерст С.Дж., Коллинз С.Д., Биллинтон А., Бингхэм С., Далзиел Р.Г., Брасс А. и др. (август 2008 г.). «Новые антагонисты гистаминовых рецепторов H3 GSK189254 и GSK334429 эффективны на крысиных моделях нейропатической боли, вызванной хирургическим путем и вирусами». Боль . 138 (1): 61–9. дои : 10.1016/j.pain.2007.11.006 . ПМИД 18164820 . S2CID 43724064 .
- ^ Эсбеншаде Т.А., Броуман К.Е., Битнер Р.С., Страхова М., Коварт М.Д., Бриони Дж.Д. (июль 2008 г.). «Гистаминовые H3-рецепторы: привлекательная мишень для лечения когнитивных расстройств» . Британский журнал фармакологии . 154 (6): 1166–81. дои : 10.1038/bjp.2008.147 . ПМЦ 2483387 . ПМИД 18469850 .
- ^ Го Р.С., Анаклет С., Робертс Дж.К., Парментье Р., Чжан М., Гуидон Г. и др. (май 2009 г.). «Дифференциальные эффекты острого и повторного введения антагониста H3 GSK189254 на цикл сна-бодрствования и эпизоды нарколепсии у мышей Ox-/-» . Британский журнал фармакологии . 157 (1): 104–17. дои : 10.1111/j.1476-5381.2009.00205.x . ПМК 2697793 . ПМИД 19413575 .
- ^ Медхерст А.Д., Бриггс М.А., Брутон Дж., Калвер А.Р., Чесселл И., Крук Б. и др. (апрель 2007 г.). «Структурно новые антагонисты гистаминовых H3-рецепторов GSK207040 и GSK334429 улучшают вызванное скополамином ухудшение памяти и вторичную аллодинию, вызванную капсаицином, у крыс». Биохимическая фармакология . 73 (8): 1182–94. дои : 10.1016/j.bcp.2007.01.007 . ПМИД 17276409 .