Рупатадин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Рупафин и др. |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 98–99% |
| Метаболизм | Печень , CYP -опосредованный |
| Период полувыведения | 5,9 часов |
| Экскреция | 34,6% моча, 60,9% кал. |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.260.389 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 26 Н 26 Cl N 3 |
| Молярная масса | 415.97 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Рупатадин второго поколения — антигистаминный препарат и антагонист фактора активации тромбоцитов, используемый для лечения аллергии. Он был открыт и разработан Уриахом [ 3 ] и продается как Рупафин и под несколькими другими торговыми названиями.
Медицинское использование
[ редактировать ]Рупатадина фумарат одобрен для лечения аллергического ринита и хронической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет. Он доступен в виде круглых таблеток светло-розового цвета, содержащих 10 мг рупатадина (в виде фумарата) для перорального приема один раз в день. [ 4 ]
Эффективность рупатадина для лечения аллергического ринита (АР) и хронической идиопатической крапивницы (ХИК) изучалась на взрослых и подростках (старше 12 лет) в нескольких контролируемых исследованиях, показавших быстрое начало действия и хороший профиль безопасности даже при лечении рупатадина. длительный период лечения в течение года. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Рупатадин – неседативный антигистаминный препарат. Однако, как и в случае других неседативных антигистаминных препаратов второго поколения, наиболее частыми побочными эффектами в контролируемых клинических исследованиях были сонливость , головные боли и утомляемость .
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Рупатадин — неседативный антагонист гистамина длительного действия второго поколения с селективной антагонистической активностью в отношении периферических H1 - рецепторов. Согласно исследованиям in vitro и in vivo, он дополнительно блокирует рецепторы фактора активации тромбоцитов (PAF). [ 8 ]
Рупатадин обладает противоаллергическими свойствами, такими как ингибирование дегрануляции тучных клеток , вызванной иммунологическими и неиммунологическими стимулами, и ингибирование высвобождения цитокинов , особенно факторов некроза опухоли (TNF) в тучных клетках и моноцитах человека . [ 5 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Рупатадин имеет несколько активных метаболитов, таких как дезлоратадин , 3-гидроксидезлоратадин, [ 9 ] 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. [ 10 ]
История
[ редактировать ]Открытие, доклиническую и клиническую разработку рупатадина провела испанская фармацевтическая компания Uriach. Он был запущен в 2003 году в Испании под торговой маркой Rupafin. Он был запущен в Канаде под названием Rupall. [ 11 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Торговые марки включают Rupafin, Rupall, [ 11 ] Рупаназе, Риниалер, Пафинур, Рупакс, Уртимед, Вистамм и Ралиф и другие. [ 12 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Разрешения на новые лекарства Министерства здравоохранения Канады: основные события 2016 г.» . Здоровье Канады . 14 марта 2017 года . Проверено 7 апреля 2024 г.
- ^ «Активное вещество: рупатадин» (PDF) . Перечень разрешенных на национальном уровне лекарственных средств . Европейское агентство лекарственных средств. 2 сентября 2021 г. Архивировано (PDF) из оригинала 28 ноября 2023 г. . Проверено 3 сентября 2021 г.
- ^ Патенты: ЕР 577957 , США 5407941 , США 5476856
- ↑ Буклет на упаковке Rupafin в Великобритании. Архивировано 10 февраля 2018 г. в Wayback Machine .
- ^ Jump up to: а б Пикадо C (октябрь 2006 г.). «Рупатадин: фармакологический профиль и его применение при лечении аллергических заболеваний». Экспертное заключение по фармакотерапии . 7 (14): 1989–2001. дои : 10.1517/14656566.7.14.1989 . ПМИД 17020424 . S2CID 38337440 .
- ^ Ким С.Дж., Плоскер Г.Л. (2007). «Рупатадин: обзор его использования при лечении аллергических заболеваний». Наркотики . 67 (3): 457–474. дои : 10.2165/00003495-200767030-00008 . ПМИД 17335300 . S2CID 195691512 .
- ^ Муллол Дж., Буске Дж., Бахерт С., Каноника В.Г., Хименес-Арнау А., Ковальски М.Л. и др. (апрель 2008 г.). «Рупатадин при аллергическом рините и хронической крапивнице» . Аллергия 63 (Приложение 87): 5–28. дои : 10.1111/j.1398-9995.2008.01640.x . ПМИД 18339040 .
- ^ Мерлос М., Хираль М., Бальса Д., Феррандо Р., Керальт М., Пучдемон А. и др. (январь 1997 г.). «Рупатадин, новый мощный перорально активный двойной антагонист гистамина и фактора активации тромбоцитов (PAF)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 280 (1): 114–121. ПМИД 8996188 .
- ^ Соланс А., Карбо М.Л., Пенья Х., Надаль Т., Искьердо И., Мерлос М. (май 2007 г.). «Влияние пищи на пероральную биодоступность таблеток рупатадина у здоровых добровольцев: рандомизированное открытое двустороннее перекрестное исследование с однократным приемом». Клиническая терапия . 29 (5): 900–908. doi : 10.1016/j.clinthera.2007.05.004 . ПМИД 17697908 .
- ^ Капур Ю., Кумар К. (январь 2020 г.). «Структурное и клиническое воздействие противоаллергических средств: обзор». Биоорганическая химия . 94 : 103351. doi : 10.1016/j.bioorg.2019.103351 . PMID 31668464 . S2CID 204968012 .
- ^ Jump up to: а б «Pediapharm объявляет о коммерческом запуске Рупалла (рупатадина) в Канаде» . Педиафарм. 25 января 2017 г. Архивировано из оригинала 28 октября 2019 г.
- ^ Международные названия лекарств : Рупатадин.
