Ципроксифан
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 18 Н 2 О 2 |
| Молярная масса | 270.332 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Ципроксифан является чрезвычайно мощным гистамина H3 агонистом обратным / антагонистом .
Рецептор гистамина H 3 представляет собой ингибирующий ауторецептор, расположенный на гистаминергических нервных окончаниях и, как полагают, участвует в модуляции высвобождения гистамина в головном мозге. Гистамин оказывает возбуждающее действие на мозг через рецепторы H 1 в коре головного мозга , поэтому такие препараты, как ципроксифан, которые блокируют рецептор H 3 и, следовательно, позволяют высвободить больше гистамина, повышают бдительность. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
В исследованиях на животных ципроксифан вызывал бодрствование и внимательность, а также вызывал эффекты улучшения когнитивных функций без выраженного стимулирующего эффекта при относительно низких уровнях занятости рецепторов и выраженное бодрствование при более высоких дозах. [ 4 ] Поэтому он был предложен в качестве потенциального средства лечения нарушений сна, таких как нарколепсия, а также для улучшения бдительности в пожилом возрасте, особенно при лечении таких состояний, как болезнь Альцгеймера . [ 5 ] [ 6 ] Он также усиливал действие антипсихотических препаратов и был предложен в качестве вспомогательного средства при лечении шизофрении. [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Пассани М.Б., Лин Дж.С., Хэнкок А., Кроше С., Бландина П. (декабрь 2004 г.). «Рецептор гистамина H 3 как новая терапевтическая мишень при когнитивных расстройствах и расстройствах сна». Тренды Фармакол. Наука . 25 (12): 618–25. дои : 10.1016/j.tips.2004.10.003 . ПМИД 15530639 .
- ^ Пассани М.Б., Джаннони П., Бучерелли С., Балди Э., Бландина П. (апрель 2007 г.). «Гистамин в мозге: за пределами сна и памяти». Биохим. Фармакол . 73 (8): 1113–22. дои : 10.1016/j.bcp.2006.12.002 . hdl : 2158/26709 . ПМИД 17241615 .
- ^ Пармантье Р., Анаклет С., Гуэннек С., Бруссо Е., Брико Д., Жибуло Т., Божычко-Койн Д., Шпигель К., Оцу Х., Уильямс М., Лин Дж.С. (апрель 2007 г.). -рецептор головного мозга « Н3 как новая терапевтическая мишень для лечения нарушений бдительности и нарушений сна-бодрствования» . Биохим. Фармакол . 73 (8): 1157–71. дои : 10.1016/j.bcp.2007.01.002 . ПМИД 17288995 . S2CID 11652989 .
- ^ Ле С., Грюнер Дж. А., Матиасен Дж. Р., Марино М. Дж., Шаффхаузер Х. (июнь 2008 г.). «Корреляция между занятостью рецептора ex vivo способствующей пробуждению и активностью селективных антагонистов рецептора H 3, ». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 325 (3): 902–9. дои : 10.1124/jpet.107.135343 . ПМИД 18305012 . S2CID 26536000 .
- ^ Л.Линьо X, Лин Дж., Ванни-Мерсье Г., Жуве М., Мьюир Дж.Л., Ганелин С.Р., Старк Х., Эльц С., Шунак В., Шварц Дж. (ноябрь 1998 г.). «Нейрохимические и поведенческие эффекты ципроксифана, мощного антагониста гистаминовых H 3 -рецепторов» . Дж. Фармакол. Эксп. Там . 287 (2): 658–66. ПМИД 9808693 .
- ^ Уиткин Дж. М., Нельсон Д. Л. (июль 2004 г.). «Селективные антагонисты гистаминовых H 3 -рецепторов для лечения когнитивных нарушений и других нарушений центральной нервной системы». Фармакол. Там . 103 (1): 1–20. doi : 10.1016/j.pharmthera.2004.05.001 . ПМИД 15251226 .
- ^ Пиллот С, Ортис Дж, Херон А, Ридрей С, Шварц Дж. К., Арран Дж. М. (август 2002 г.). «Ципроксифан, антагонист/обратный агонист гистаминовых H 3 -рецепторов, усиливает нейрохимические и поведенческие эффекты галоперидола у крыс» (PDF) . Дж. Нейроски . 22 (16): 7272–80. doi : 10.1523/JNEUROSCI.22-16-07272.2002 . ПМЦ 6757889 . ПМИД 12177222 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |