Конессина

Конессина
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК (3 S ,3a S ,5a S ,5b R ,9 S ,11a R ,11b S ,13a R )- N , N ,2,3,11а-Пентаметил-2,3,3а,4,5,5а, 5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13-гексадекагидро-1H - нафто[2',1':4,5]индено[1,7a- c ]пиррол-9-амин
	Другие имена Нериина; рокессин; Райтин; конессинум; (3β)-N , N - Диметил-кон-5-энин-3-амин
Идентификаторы
Номер CAS	546-06-5 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
КЭБ	ЧЕБИ:27965 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ191703 ;
ХимическийПаук	389885 ;
Информационная карта ECHA	100.008.089
МеШ	Конессина
ПабХим CID	441082 ;
НЕКОТОРЫЙ	EZ38J9BBDF ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID6046000 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 24 Ч 40 Н 2
Молярная масса	356.598 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

Конессин — стероидный алкалоид, обнаруженный в ряде видов растений семейства Apocynaceae , включая Holarrhena floribunda , ^{[ 1 ]} Холаррена противодизентерийная ^{[ 2 ]} и Фунтумия эластичная ^{[ 3 ]} Действует как антагонист гистамина , селективный в отношении H ₃ подтипа (с аффинностью pK _i = 8,27; K _i = ~5 нМ). ^{[ 4 ]} Также было обнаружено, что он имеет длительное время клиренса из ЦНС, высокую степень проникновения через гематоэнцефалический барьер и высокое сродство к адренергическим рецепторам. ^{[ 5 ]}

Ссылки

^ Дуэз, П; Шамар, С; Лежоли, Дж; Ханок, М; Зеба, Б; Савадого, М; Гиссу, П; Молле, Л (1987). «Изменения конессины в коре ствола Holarrhena floribunda в Буркина-Фасо». Французская фармацевтическая компания Annales . 45 (4): 307–13. ПМИД 3445993 .
^ Кумар, Н; Сингх, Б; Бхандари, П; Гупта, АП; Каул, В.К. (2007). «Стероидные алкалоиды из Holarrena antidysenterica (L.) WALL» . Химический и фармацевтический вестник . 55 (6): 912–4. дои : 10.1248/cpb.55.912 . ПМИД 17541193 .
^ Зирихи, Г.Н.; Грелье, П; Геде-Гина, Ф; Бодо, Б; Мамбу, Л. (2005). «Выделение, характеристика и антиплазмодиальная активность стероидных алкалоидов Funtumia elastica (Preuss) Stapf». Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (10): 2637–40. дои : 10.1016/j.bmcl.2005.03.021 . ПМИД 15863333 .
^ Сантора, виджей; Ковель, Дж.А.; Хаяши, Р; Хофилена, Б.Дж.; Ибарра, Дж.Б.; Пули, доктор медицины; Вейнхаус, Мичиган; Сенгупта, Д; Даффилд, Джей-Джей; Семпл, Г; Уэбб, Р.Р.; Сейдж, С; Рен, А; Перейра, Г; Кнудсен, Дж; Эдвардс, Дж. Э.; Суарес, М; Фрейзер, Дж; Томсен, В; Хаузер, Э; Уилан, К; Гроттик, Эй Джей (2008). «Новое семейство антагонистов рецепторов H3 на основе натурального продукта конессина». Письма по биоорганической и медицинской химии . 18 (4): 1490–4. дои : 10.1016/j.bmcl.2007.12.059 . ПМИД 18194865 .
^ Чжао, Чен; Сунь, Минхуа; Беннани, Юсеф Л.; Гопалакришнан, Суджата М.; Витте, Дэвид Г.; Миллер, Томас Р.; Крюгер, Кэтлин М.; Броуман, Кейтлин Э.; Тиффо, Кристина; Веттер, Джилл; Марш, Кеннан С.; Хэнкок, Артур А.; Эсбеншейд, Тимоти А.; Коварт, Марлон Д. (2008). «Алкалоид конессин и аналоги как мощные антагонисты гистаминовых рецепторов H3». Журнал медицинской химии . 51 (17): 5423–30. дои : 10.1021/jm8003625 . ПМИД 18683917 .

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Дуэз, П; Шамар, С; Лежоли, Дж; Ханок, М; Зеба, Б; Савадого, М; Гиссу, П; Молле, Л (1987). «Изменения конессины в коре ствола Holarrhena floribunda в Буркина-Фасо». Французская фармацевтическая компания Annales . 45 (4): 307–13. ПМИД 3445993 .

[2] Кумар, Н; Сингх, Б; Бхандари, П; Гупта, АП; Каул, В.К. (2007). «Стероидные алкалоиды из Holarrena antidysenterica (L.) WALL» . Химический и фармацевтический вестник . 55 (6): 912–4. дои : 10.1248/cpb.55.912 . ПМИД 17541193 .

[3] Зирихи, Г.Н.; Грелье, П; Геде-Гина, Ф; Бодо, Б; Мамбу, Л. (2005). «Выделение, характеристика и антиплазмодиальная активность стероидных алкалоидов Funtumia elastica (Preuss) Stapf». Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (10): 2637–40. дои : 10.1016/j.bmcl.2005.03.021 . ПМИД 15863333 .

[4] Сантора, виджей; Ковель, Дж.А.; Хаяши, Р; Хофилена, Б.Дж.; Ибарра, Дж.Б.; Пули, доктор медицины; Вейнхаус, Мичиган; Сенгупта, Д; Даффилд, Джей-Джей; Семпл, Г; Уэбб, Р.Р.; Сейдж, С; Рен, А; Перейра, Г; Кнудсен, Дж; Эдвардс, Дж. Э.; Суарес, М; Фрейзер, Дж; Томсен, В; Хаузер, Э; Уилан, К; Гроттик, Эй Джей (2008). «Новое семейство антагонистов рецепторов H3 на основе натурального продукта конессина». Письма по биоорганической и медицинской химии . 18 (4): 1490–4. дои : 10.1016/j.bmcl.2007.12.059 . ПМИД 18194865 .

[5] Чжао, Чен; Сунь, Минхуа; Беннани, Юсеф Л.; Гопалакришнан, Суджата М.; Витте, Дэвид Г.; Миллер, Томас Р.; Крюгер, Кэтлин М.; Броуман, Кейтлин Э.; Тиффо, Кристина; Веттер, Джилл; Марш, Кеннан С.; Хэнкок, Артур А.; Эсбеншейд, Тимоти А.; Коварт, Марлон Д. (2008). «Алкалоид конессин и аналоги как мощные антагонисты гистаминовых рецепторов H3». Журнал медицинской химии . 51 (17): 5423–30. дои : 10.1021/jm8003625 . ПМИД 18683917 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]