Хлоропирамин
 | Эта статья включает список общих ссылок , но в ней отсутствуют достаточные соответствующие встроенные цитаты . ( июнь 2013 г. ) |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Перорально ( таблетки ), внутримышечно , внутривенно , местно. |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~100% [ 1 ] |
| Метаболизм | Обширная печеночная |
| Начало действия | 15–30 мин (орально) [ 2 ] |
| Период полувыведения | ~14 часов [ 2 ] |
| Экскреция | Почка [ 2 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.383 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 20 Cl N 3 |
| Молярная масса | 289.81 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Хлоропирамин препарат первого поколения, — классический антигистаминный одобренный в странах Восточной Европы (и России ) для лечения аллергических конъюнктивитов , аллергических ринитов , бронхиальной астмы и других атопических (аллергических) состояний. Сопутствующие показания для клинического применения включают ангионевротический отек (отек Квинке), аллергические реакции на укусы насекомых, пищевую и лекарственную аллергию и анафилактический шок .
Хлоропирамин известен как конкурентный обратимый антагонист рецептора H1 ( также известный как обратный агонист H1 ) , что означает, что он оказывает свое фармакологическое действие, конкурируя с гистамином за гистаминовые рецепторы подтипа H1 . Блокируя действие гистамина, препарат подавляет расширение сосудов, повышение проницаемости сосудов и отек тканей, связанные с высвобождением гистамина в ткани. H 1 антагонистические свойства хлоропирамина могут быть использованы исследователями в целях блокирования воздействия гистамина на клетки и ткани. Кроме того, хлоропирамин обладает некоторыми антихолинергическими свойствами. [ 1 ]
Антихолинергические свойства хлоропирамина и способность проникать через гематоэнцефалический барьер связаны с его клиническими побочными эффектами: сонливостью, слабостью, головокружением, утомляемостью, сухостью во рту, запором и редко — нарушениями зрения и повышением внутриглазного давления.
Клиническая дозировка и способ применения
[ редактировать ]В случаях тяжелых аллергических реакций хлоропирамин можно вводить внутримышечно или внутривенно. Пероральный прием: взрослым по 25 мг 3–4 раза в день (до 150 мг); детям старше 5 лет можно принимать по 25 мг 2–3 раза в день. При наружном применении кожу или конъюнктиву глаз можно обрабатывать до нескольких раз в день, нанося тонкий слой крема или мази, содержащей 1% хлоропирамина гидрохлорида.
Противопоказания
[ редактировать ]Противопоказаниями для парентерального или перорального применения являются доброкачественная гиперплазия предстательной железы , язвенная болезнь , стеноз привратника и двенадцатиперстной кишки, неконтролируемая глаукома , беременность и кормление грудью. Он не предназначен для лечения острого бронхоспазма . [ 1 ]
Особые предупреждения и меры предосторожности
[ редактировать ]Хлоропирамин не следует применять внутрь с алкоголем, седативными и снотворными средствами из-за потенцирования эффектов. Следует с осторожностью применять у пациентов с гипертиреозом , сердечно-сосудистыми заболеваниями и астмой. У детей он может вызывать возбуждение, а у многих взрослых пациентов может наблюдаться головокружение. Из-за выраженного седативного действия препарат следует с осторожностью назначать водителям и лицам, работающим с машинами.
Крупное исследование на людях в возрасте 65 лет и старше связало развитие болезни Альцгеймера и других форм деменции с «более высоким кумулятивным» применением антигистаминных препаратов первого поколения из-за их антихолинергических свойств. [ 3 ]
Взаимодействие с лекарственными средствами
[ редактировать ]Хлоропирамин не следует применять внутрь вместе с ингибиторами МАО . Из-за его антихолинергической активности одновременное применение с холиномиметиками не рекомендуется. Общие анестетики, анальгетики и психолептики потенцируют седативный эффект хлоропирамина.
Торговые названия
[ редактировать ]- Аллергопресс , Химфарм АД ( KZ )
- Аллергосан , Софарма АД ( БГ , ГЭ , ЛВ )
- Супрастин , Egis Pharmaceuticals PLC ( GE , HU , KZ , LT , LV , UA , RU )
- Супралгон , АО «Биофарм» ( GE )
- Супранорм-Цители А , ООО Ромфарм. ( ГЭ )
- Synopen , Pliva d.o.o. ( BA , HR , RS , MK )
Синтез
[ редактировать ]
Получение начинают с конденсации 4-хлорбензальдегида с 1,1-диметилендиамином . Полученная база Шиффа сокращается. Полученный амин затем далее реагирует с 2-бромпиридином в присутствии содамида.
См. также
[ редактировать ]- Мепирамин (4-метоксианалог)
- Метапирилен
- хлоротен
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с «Таблетки хлоропирамина для перорального применения. Информация о назначении» . Государственный реестр лекарственных средств (на русском языке). ООО "Озон" . Проверено 5 января 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б с "Хлоропирамин (Chloropyraminum)" (in Russian).
- ^ Грей С.Л., Андерсон М.Л., Дублин С., Хэнлон Дж.Т., Хаббард Р. , Уокер Р. и др. (март 2015 г.). «Совокупное использование сильных антихолинергических средств и возникновение деменции: проспективное когортное исследование» . JAMA Внутренняя медицина . 175 (3): 401–407. doi : 10.1001/jamainternmed.2014.7663 . ПМЦ 4358759 . ПМИД 25621434 .
- ^ Воган-младший, Андерсон Г.В. (март 1949 г.). «Антигистаминные средства; галогенированные N,N-диметил-N-бензил-N-(2-пиридил)этилендиамины». Журнал органической химии . 14 (2): 228–34. дои : 10.1021/jo01154a006 . ПМИД 18117722 .
- ^ США предоставили номер 2569314 , Кеннет Х.Л., «N, n-диметил-n'-(4-галобензил)-n'-(2-пиридил) этилендиамины и их получение», выдан в 1951 году, передан американскому цианамиду.
- ^ США предоставили номер 2607778 , Cates EM, Phillips RF, «Процесс получения n, n-диметилн'-(п-хлорбензил)-n'-(2-пиридил)-этилендиамина», выдан в 1952 г., передан компании Merck & Co.
- ^ CH предоставил номер 264754 «Способ получения производного этилендиамина», выдан в 1950 г., передан JR Geigy AG.
- ^ Выдан CH 266234 , «Способ производства производного этилендиамина», выдан в 1950 г., передан JR Geigy AG.
- ^ Выдан CH 266235 «Способ получения производного этилендиамина», выдан в 1950 г., передан JR Geigy AG.
- ^ Великобритания выдала номер 651596 «Производство n-(2-пиридил)-n-(p-хлорбензил)-n:n-диметилэтилендиамина», выданный в 1951 году, переданный JR Geigy AG.