Оксибупрокаин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Новичок(и) |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Эстеразы в плазме крови и печени |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 28 Н 2 О 3 |
| Молярная масса | 308.422 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Оксибупрокаин ( МНН ), также известный как беноксинат или BNX сложноэфирного типа , представляет собой местный анестетик , который особенно используется в офтальмологии и отоларингологии . Оксибупрокаин продается компанией Novartis под торговыми марками Novesine или Novesin .
Безопасность применения при беременности и лактации не установлена.
Использование
[ редактировать ]- В офтальмологии с целью обезболивания поверхности глаза ( крайних слоев роговицы и конъюнктивы ) со следующими целями: [ 2 ]
- для проведения контактной/аппланационной тонометрии ,
- для небольших операций,
- с целью удаления мелких инородных предметов из самого верхнего слоя роговицы или конъюнктивы;
- в отоларингологии для обезболивания слизистых оболочек ноздрей и , глотки , в диагностических целях и небольших операциях [ 3 ]
- для обезболивания слизистых оболочек бронхов , например при бронхоскопии , [ 3 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Анестезия начинается с латентного периода от 30 до 50 секунд и длится от 10 до 30 минут, в зависимости от перфузии . Препарат метаболизируется эстеразами в плазме крови и печени. [ 3 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]При чрезмерном использовании оксибупрокаин, как и любой другой местный анестетик, применяемый в глазах и на слизистых оболочках (например, тетракаин , проксиметакаин и пропаракаин ), может вызвать раздражение, гиперчувствительность , анафилаксию , необратимое повреждение роговицы и даже полное разрушение роговицы. [ 2 ] [ 4 ] (Чрезмерное употребление означает несколько раз в день в течение нескольких дней или даже недель.)
Взаимодействия
[ редактировать ]Оксибупрокаин несовместим с солями серебра и ртути , а также щелочными веществами. Он также снижает противомикробное действие сульфаниламидов . [ 3 ]
Синтез
[ редактировать ]
Нитрование 3-гидроксибензойной кислоты [99-06-9] (0) дает 3-гидрокси-4-нитробензойную кислоту [619-14-7] ( 1 ). Этерификация по Фишеру этанолом дает этил-3-гидрокси-4-нитробензоат [717-01-1] ( 2 ). Затем феноксид-ион получали из поташа ( 3 ). Алкилирование 1-бромбутаном с получением этил-3-бутокси-4-нитробензоата, CID:13346201 ( 4 ). Продукт кристаллизуют из соляной кислоты, а затем галогенированием тионилхлоридом получают 3-бутокси-4-нитробензоилхлорид [23442-21-9] ( 5 ). Этерификация диэтиламиноэтанолом [100-37-8] ( 6 ) дает 2-(диэтиламино)этил-3-бутокси-4-нитробензоат, CID:13346204 ( 7 ). Наконец, каталитическое гидрирование над никелем Ренея завершает синтез оксибупрокаина ( 8 ). .
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 - Перечни наркотических средств, психотропных средств, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784]. 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Drugs.com: Минимс оксибупрокаина гидрохлорид 0,4%
- ^ Jump up to: а б с д Ясек В., изд. Австрийский кодекс (на немецком языке) (изд. 2007/2008 г.). Вена: Издательство австрийского фармацевта. ISBN 978-3-85200-181-4 .
- ^ МакГи HT, Фраунфельдер FW (ноябрь 2007 г.). «Токсичность местных офтальмологических анестетиков». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 6 (6): 637–40. дои : 10.1517/14740338.6.6.637 . ПМИД 17967152 . S2CID 44377478 .
- ^ Бучи, Дж.; Стюнци, Элизабет; Флюри, М.; Хирт, Р.; Лабхарт, П.; Рагаз, Л. (1951). «О местноанестезирующе эффективных основных эфирах и амидах различных алкоксиаминобензойных кислот». Helvetica Chimica Acta. 34 (4): 1002–1013. doi:10.1002/hlca.19510340404.
- ^ Анон., GB 654484 (1951 г., Wander AG).
- ^ Лай Фупин, CN 106810463 (2017 г., Shenzhen Oasis Pharmaceutical Co Ltd).
- ^ Е Фан, CN 105669462А (2016).