Трипеленнамин
 | Эта статья нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( август 2017 г. ) |
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Пирибензамин |
| AHFS / Drugs.com | Много информации для потребителей |
| Медлайн Плюс | а601044 |
| Маршруты администрация | Перорально , внутривенно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночное гидроксилирование и глюкуронидация |
| Период полувыведения | 4–6 часов [ 1 ] |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.001.910 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Ч 21 Н 3 |
| Молярная масса | 255.365 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Трипеленнамин , продаваемый под торговой маркой Пирибензамин компанией Novartis , представляет собой препарат, который используется в качестве противозудного и первого поколения антигистаминного средства . Его можно использовать при лечении астмы , сенной лихорадки , ринита и крапивницы , но в настоящее время он встречается реже, поскольку его заменили более новые антигистаминные препараты. Препарат был запатентован в CIBA, которая объединилась с Geigy в Ciba-Geigy и в конечном итоге стала Novartis.
Медицинское использование
[ редактировать ]Там, где и когда он широко использовался, трипеленнамин используется так же, как и другие мягкие антихолинергические антигистаминные препараты, для лечения заболеваний верхних дыхательных путей, возникающих в результате болезней и сенной лихорадки. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими агентами для достижения желаемого эффекта. Там, где они доступны, популярны лекарства от кашля общей формулы трипеленнамин + кодеин/дигидрокодин/гидрокодон ± отхаркивающее средство ± противоотечное средство. Среди них сиропы от кашля с пирибензамином, содержащие кодеин, с противоотечными средствами или без них, перечисленные в « Справочнике врачей» 1978 года ; синергия кодеина и трипеленнамина хорошо известна и делает такие смеси более полезными для их предполагаемых целей.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Трипеленнамин оказывает мягкое седативное действие . Другие побочные эффекты могут включать раздражение, сухость во рту , тошноту и головокружение .
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Трипеленнамин действует главным образом как антигистаминный препарат или H1 - рецепторов антагонист . Он практически не обладает антихолинергической активностью, обладая 180-кратной селективностью в отношении рецептора H1 по сравнению с мускариновыми рецепторами ацетилхолина (для сравнения, димедрол имел 20-кратную селективность в отношении рецептора H1 ) . [ 2 ] В дополнение к своим антигистаминным свойствам трипеленнамин также действует как слабый ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина (SNDRI). [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Период полувыведения трипеленнамина составляет от 4 до 6 часов. [ 1 ] В клиническом исследовании период полувыведения трипеленнамина после внутримышечного введения от 50 до 100 мг составлял от 2,9 до 4,4 часа. [ 6 ] [ 7 ]
История
[ редактировать ]Трипеленнамин был запатентован в 1946 году Карлом Джерасси и его коллегами, работавшими в CIBA в Нью-Джерси. [ 8 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Доступность
[ редактировать ]Трипеленнамин больше не доступен в США . [ 9 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Голдфранк Л.Р., Фломенбаум Н. (2006). Токсикологические чрезвычайные ситуации Голдфранка . МакГроу-Хилл Профессионал. п. 787. ИСБН 978-0-07-147914-1 . Проверено 27 ноября 2011 г.
- ^ Кубо Н., Сиракава О., Куно Т., Танака С. (март 1987 г.). «Антимускариновые эффекты антигистаминных препаратов: количественная оценка с помощью анализа связывания рецепторов» . Jpn J Pharmacol . 43 (3): 277–82. дои : 10.1254/jjp.43.277 . ПМИД 2884340 .
- ^ Оиси Р., Шишидо С., Ямори М., Саэки К. (февраль 1994 г.). «Сравнение влияния одиннадцати антагонистов гистаминовых H1-рецепторов на обмен моноаминов в мозге мышей». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 349 (2): 140–4. дои : 10.1007/bf00169830 . ПМИД 7513381 . S2CID 20653998 .
- ^ Сато Т., Суэмару К., Мацунага К., Хамаока С., Гомита Й., Оиси Р. (май 1996 г.). «Потенцирование поведенческого возбуждения, вызванного L-дофа, антагонистами гистаминовых H1-рецепторов у мышей» . Японский журнал фармакологии . 71 (1): 81–4. дои : 10.1254/jjp.71.81 . ПМИД 8791174 .
- ^ Йе С.Ю., Дерш К., Ротман Р., Кадет Дж.Л. (сентябрь 1999 г.). «Влияние антигистаминных препаратов на истощение серотонина у крыс, вызванное 3,4-метилендиоксиметамфетамином» . Синапс . 33 (3): 207–17. doi : 10.1002/(SICI)1098-2396(19990901)33:3<207::AID-SYN5>3.0.CO;2-8 . ПМИД 10420168 . S2CID 16399789 .
- ^ Да С.Ю., Тодд Г.Д., Джонсон Р.Э., Городецкий К.В., Ланге В.Р. (июнь 1986 г.). «Фармакокинетика пентазоцина и трипеленамина». Клин Фармакол Тер . 39 (6): 669–76. дои : 10.1038/clpt.1986.117 . ПМИД 3709032 . S2CID 22682721 .
- ^ Шарма А., Хамелин Б.А. (апрель 2003 г.). «Классические антагонисты гистаминовых рецепторов H1: критический обзор их метаболической и фармакокинетической судьбы с высоты птичьего полета». Метатаблица лекарств Curr . 4 (2): 105–29. дои : 10.2174/1389200033489523 . ПМИД 12678691 .
- ^ Ландау Р., Ахилладелис Б., Скрябин А. (1999). Фармацевтические инновации: революция в здравоохранении человека . Фонд химического наследия. ISBN 978-0-941901-21-5 .
- ^ «Drugs@FDA: препараты, одобренные FDA» .