СоРИ-20041
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 29 Ч 25 Н 3 |
| Молярная масса | 415.540 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
SoRI-20041 представляет собой « антагонистоподобный » аллостерический модулятор индуцированного амфетамином . дофамина высвобождения [ 1 ] (в отличие от родственных исследовательских химикатов SoRI-9804 и SoRI-20040 , которые являются « агонистами »). [ 1 ] Считается, что SoRI-20041 является первым примером препарата, который отдельно модулирует поглощение и высвобождение в транспортере дофамина (возможно, показывая, как внутренний и внешний транспорт представляют собой разные режимы работы DAT); он оказывает те же эффекты, что и SoRI-20040 и SoRI-9804, в анализах поглощения и связывания, ингибируя обратный захват дофамина, но не модулирует индуцированное d-амфетамином высвобождение DA , ингибируя его, как и «агонисты» сериал делает. [ 1 ]
Это предполагает возможность одновременного действия и усиления непрямого агонизма за счет двойного действия DRA и DRI эффективности , существующего вместе. Это увеличивает ингибирование обратного захвата при синаптических концентрациях дофамина, не мешая потоку высвобождения дофамина в результате амфетаминергического фосфорилирования в пораженном транспортере. Это позволяет преодолеть препятствие, связанное с повреждением сайта связывания, который может стать непригодным для использования под действием амфетамина. Обычные ингибиторы обратного захвата дофамина (такие как кокаин или метилфенидат ) в противном случае неэффективно воздействовали бы на такой сайт на каждом конкретном транспортере, на который воздействует амфетамин, что делает это примером DRI, который не имеет взаимоисключающей функциональности против действия DRA в отдельных случаях. ДАТ.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Ротман Р.Б., Дерш К.М., Анантан С., Партилла Дж.С. (май 2009 г.). «Исследование биогенных переносчиков аминов. 13. Идентификация «агонистов» и «антагонистов» аллостерических модуляторов амфетамин-индуцированного высвобождения дофамина» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 329 (2): 718–28. дои : 10.1124/jpet.108.149088 . ПМЦ 2672863 . ПМИД 19244097 .
