Пипамперон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Дипиперон |
| Другие имена | Карпиперон, флолопипамид, фторопипамид, гидрохлорид флолопипамида ( JAN ), McN-JR 3345; Р-3345 |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 17-22 часа |
| Продолжительность действия | 0,5-1 час |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.119.828 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 30 Ф Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 375.488 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Пипамперон ( МНН , USAN , BAN ), продаваемый под торговой маркой Дипиперон , — типичный антипсихотик семейства бутирофенонов , используемый при лечении шизофрении. [2] [3] и как снотворное при депрессии. [4] Он продается или продавался под такими торговыми марками, как Dipiperon , Dipiperal , Piperonil , Piperonyl и Propitan . [3] Пипамперон был обнаружен в компании Janssen Pharmaceutica в 1961 году и прошел клинические испытания в США в 1963 году. [5]
Фармакология
[ редактировать ]
Пипамперон действует как антагонист 5 -НТ 2А . [6] 5-НТ 2Б , [7] 5-НТ 2С [8] Д2 , [6] Д 3 , [9] Д 4 , [6] [10] α 1 -адренергический , [9] и α 2 -адренергические рецепторы . [9] Он демонстрирует гораздо более высокое сродство к рецепторам 5-HT 2A и D 4 по сравнению с рецептором D 2 (в 15 раз в случае рецептора D 4 и еще выше в случае рецептора 5-HT 2A ). [6] [9] [11] считается «высокоселективным» для первых двух участков при низких дозах. [11] [12] незначительное сродство к рецепторам H1 Пипамперон имеет низкое и, вероятно , и mACh , а также к другим рецепторам серотонина и дофамина . [9]
Пипамперон считается предшественником атипичных нейролептиков , если не атипичным антипсихотиком, из-за его выраженного антагонизма к серотонину . [13] [14] [15] Он также используется для нормализации настроения и сна и оказывает успокаивающее действие у невротиков. [16]
| Сайт | pKi |
|---|---|
| Д 1 | 5.61 |
| DД2 | 6.71 |
| Д 3 | 6.58 |
| Д 4 | 7.95 |
| 5 ХТ 1А | 5.46 |
| 5 ХТ 1Б | 5.54 |
| 5 ХТ 1Д | 6.14 |
| 5 ХТ 1Е | 5.44 |
| 5 ХТ 1F | <5 |
| 5-НТ 2А | 8.19 |
| 5 ХТ 5 | 5.35 |
| 5 HT5HT7 | 6.26 |
| 1 | 7.23 |
| α 2А | 6.15 |
| 2Б | 7.08 |
| α 2С | 6.25 |
Антидепрессивные эффекты
[ редактировать ]Было обнаружено, что низкие дозы пипамперона (5 мг два раза в день) ускоряют и усиливают антидепрессивный эффект циталопрама (40 мг один раз в день) в комбинации (циталопрам/пипамперон), называемой PipCit (кодовое название PNB-01 ). [11] [18]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 222–. ISBN 978-0-7514-0499-9 .
- ^ Перейти обратно: а б Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 985–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Ансомс С., Бэкер-Дирик Г.Д., Верикен Дж.Л. (февраль 1977 г.). «Нарушения сна у пациентов с тяжелой психической депрессией: двойная слепая плацебо-контролируемая оценка значения пипамперона (Дипиперона)». Acta Psychiatrica Scandinavica . 55 (2): 116–122. дои : 10.1111/j.1600-0447.1977.tb00147.x . ПМИД 320830 . S2CID 40758854 .
- ^ Хили Д. (1 июля 2009 г.). Создание психофармакологии . Издательство Гарвардского университета. стр. 251–. ISBN 978-0-674-03845-5 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Шотте А., Янссен П.Ф., Гоммерен В., Луйтен В.Х., Ван Гомпель П., Лесаж А.С. и др. (март 1996 г.). «Рисперидон по сравнению с новыми и эталонными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология . 124 (1–2): 57–73. дои : 10.1007/bf02245606 . ПМИД 8935801 . S2CID 12028979 .
- ^ Уэйнскотт Д.Б., Лукаитес В.Л., Курсар Дж.Д., Баэз М., Нельсон Д.Л. (февраль 1996 г.). «Фармакологическая характеристика человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 2B: доказательства видовых различий» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 276 (2): 720–727. ПМИД 8632342 .
- ^ Принссен Е.П., Кук В., Клевен М.С. (январь 2000 г.). «Эффекты антипсихотиков со сродством к рецептору 5-HT (2C) в поведенческих тестах, селективных в отношении свойств соединений как антагонистов рецептора 5-HT (2C)». Европейский журнал фармакологии . 388 (1): 57–67. дои : 10.1016/s0014-2999(99)00859-6 . ПМИД 10657547 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и Лейсон Дж. Э. (6 декабря 2012 г.). «Рецепторный профиль нейролептиков» . В Элленбрук BA, Cools AR (ред.). Атипичные антипсихотики . Биркхойзер. стр. 62–. ISBN 978-3-0348-8448-8 .
- ^ Ван Краененбрук К., Геллинк Э., Линтерманс Б., Лейсен Дж.Э., Ван Тол Х.Х., Хегеман Г., Ванхёнакер П. (декабрь 2006 г.). «Влияние антипсихотического препарата пипамперона на экспрессию дофаминового рецептора D4». Науки о жизни . 80 (1): 74–81. дои : 10.1016/j.lfs.2006.08.024 . ПМИД 16978659 .
- ^ Перейти обратно: а б с Уэйд А.Г., Кроуфорд Г.М., Немерофф С.Б., Шацберг А.Ф., Шлепфер Т., МакКонначи А. и др. (октябрь 2011 г.). «Циталопрам плюс низкие дозы пипамперона по сравнению с циталопрамом плюс плацебо у пациентов с большим депрессивным расстройством: 8-недельное двойное слепое рандомизированное исследование величины и времени клинического ответа» (PDF) . Психологическая медицина . 41 (10): 2089–2097. дои : 10.1017/S0033291711000158 . ПМИД 21349239 . S2CID 19189492 .
- ^ Аби-Даргам А., Кристал Дж. (22 июня 2000 г.). «Рецепторы серотонина как мишени антипсихотических препаратов» . В Лидове М.С. (ред.). Нейромедиаторные рецепторы в действии антипсихотических препаратов . ЦРК Пресс. стр. 88–. ISBN 978-1-4200-4177-4 .
- ^ Аваутерс Ф.Х., Леви П.Дж. (2007). «Сорок лет исследований антипсихотических препаратов - от галоперидола до палиперидона - с доктором Полом Янссеном». Арцнаймиттель-Форшунг . 57 (10): 625–632. дои : 10.1055/s-0031-1296660 . ПМИД 18074755 . S2CID 5713281 .
- ^ Ванден Буше Г., Гелдерс Ю.Г., Хейлен С.Л. (1990). «[Разработка новых антипсихотических препаратов]». Acta Psiquiatrica y Psicologica de America Latina (на испанском языке). 36 (1–2): 13–25. ПМИД 2127339 .
- ^ Нимейгерс К.Д., Аваутерс Ф., Янссен П.А. (1990). «[Антагонизм к серотонину, участвующий в антипсихотическом эффекте. Подтверждение с помощью ритансерина и рисперидона]». L'Encéphale (на французском языке). 16 (2): 147–151. ПМИД 1693560 .
- ^ Психотропные агенты: Часть I: Нейролептики и антидепрессанты . Springer Science & Business Media. 06.12.2012. ISBN 9783642675386 .
- ^ Барт А. Элленбрук, Александр Р. Кулс (ред.) (6 декабря 2012 г.). Атипичные антипсихотики. Базель: Биркхойзер, стр. 62 f. ISBN 978-3-0348-8448-8 .
- ^ Кирк Р. (февраль 2010 г.). «Клинические испытания ЦНС - восьмая ежегодная конференция СМИ». Наркотики . 13 (2): 66–69. ПМИД 20127552 .