Бифепрунокс

Бифепрунокс
Клинические данные
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	350992-10-8 ;
ПабХим CID	208951 ;
ХимическийПаук	181044 ;
НЕКОТОРЫЙ	AP69E83Z79 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ218166 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID80188592 ;
Химические и физические данные
Формула	С 24 Н 23 Н 3 О 2
Молярная масса	385.467 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Бифепрунокс ( МНН ) (кодовое название DU-127,090 ) — атипичный антипсихотик , подобно арипипразолу , сочетает минимальный D2 _{, который} рецептора агонизм с агонизмом рецептора серотонина . ^[1] Он находился в стадии разработки для лечения шизофрении , психоза и болезни Паркинсона. ^[2]

В многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании было обнаружено, что 20 мг бифепрунокса значительно более эффективны, чем плацебо, в снижении симптомов шизофрении с низкой частотой побочных эффектов. ^[3] Соглашение о неразглашении бифепрунокса было подано в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США в январе 2007 года. FDA отклонило заявку в августе 2007 года. ^[4] В июне 2009 года Solvay и Wyeth решили прекратить разработку, поскольку «данные об эффективности не подтверждают реализацию существующей стратегии развития по стабилизации пациентов с неострой шизофренией». ^[5]

Фармакодинамика

Бифепрунокс — атипичный антипсихотик, являющийся частичным агонистом D2.

См. также

Ссылки

^ Кюизиа С., Бурдиоль Н., Лашарм В., Ньюман-Танкреди А., Колпаерт Ф., Вашер Б. (2007). «На пути к новому поколению потенциальных антипсихотических средств, сочетающих активность рецепторов D2 и 5-HT1A». Дж. Мед. Хим . 50 (4): 865–76. дои : 10.1021/jm061180b . ПМИД 17300168 .
^ «Бифепрунокс» . go.drugbank.com . Проверено 16 ноября 2023 г.
^ Кейси Д.Е., Сэндс Э.Э., Хейстерберг Дж., Ян Х.М. (октябрь 2008 г.). «Эффективность и безопасность бифепрунокса у пациентов с острым обострением шизофрении: результаты рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого многоцентрового исследования по подбору дозы». Психофармакология . 200 (3): 317–31. дои : 10.1007/s00213-008-1207-7 . ПМИД 18597078 . S2CID 23291727 .
^ Уайет и Солвей говорят, что FDA отклоняет заявку на антипсихотический препарат бифепрунокс. Thomson Financial, 10 августа 2007 г.
^ Обновление в процессе разработки - после промежуточного анализа исследования бифепрунокса для лечения шизофрении прекращены. Архивировано 14 июля 2011 г. в пресс-релизе Wayback Machine Lundbeck.

[1] Кюизиа С., Бурдиоль Н., Лашарм В., Ньюман-Танкреди А., Колпаерт Ф., Вашер Б. (2007). «На пути к новому поколению потенциальных антипсихотических средств, сочетающих активность рецепторов D2 и 5-HT1A». Дж. Мед. Хим . 50 (4): 865–76. дои : 10.1021/jm061180b . ПМИД 17300168 .

[2] «Бифепрунокс» . go.drugbank.com . Проверено 16 ноября 2023 г.

[pmid18597078-3] Кейси Д.Е., Сэндс Э.Э., Хейстерберг Дж., Ян Х.М. (октябрь 2008 г.). «Эффективность и безопасность бифепрунокса у пациентов с острым обострением шизофрении: результаты рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого многоцентрового исследования по подбору дозы». Психофармакология . 200 (3): 317–31. дои : 10.1007/s00213-008-1207-7 . ПМИД 18597078 . S2CID 23291727 .

[4] Уайет и Солвей говорят, что FDA отклоняет заявку на антипсихотический препарат бифепрунокс. Thomson Financial, 10 августа 2007 г.

[Lundbeck-5] Обновление в процессе разработки - после промежуточного анализа исследования бифепрунокса для лечения шизофрении прекращены. Архивировано 14 июля 2011 г. в пресс-релизе Wayback Machine Lundbeck.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

v т и Нейролептики ( N05A )
Typical	Butyrophenones: Benperidol Bromperidol Bromperidol decanoate Droperidol Haloperidol^# Haloperidol decanoate Moperone Pipamperone Spiperone Timiperone Trifluperidol Diphenylbutylpiperidines: Fluspirilene Penfluridol Pimozide Phenothiazines: Acepromazine Acetophenazine Butaperazine Carphenazine (carfenazine)^‡ Chlorpromazine Cyamemazine Dixyrazine Fluphenazine Fluphenazine decanoate Fluphenazine enanthate Levomepromazine (methotrimeprazine) Mesoridazine Perazine Periciazine Perphenazine BL-1020 Perphenazine decanoate Perphenazine enanthate Piperacetazine Pipotiazine Pipotiazine palmitate Pipotiazine undecylenate Prochlorperazine Promazine Sulforidazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Clopenthixol decanoate Flupentixol Flupentixol decanoate Tiotixene (thiothixene) Zuclopenthixol Zuclopenthixol acetate Zuclopenthixol decanoate
Disputed	Benzamides: Amisulpride Levosulpiride Nemonapride Remoxipride^‡ Sulpiride Sultopride Tiapride Veralipride^‡ Butyrophenones: Melperone Tricyclics: Carpipramine Clocapramine Clorotepine Clotiapine Loxapine Mosapramine Oxyprothepin decanoate Others: Molindone
Atypical	Benzisoxazole/benzisothiazoles: Iloperidone Lurasidone Paliperidone Paliperidone palmitate Perospirone Risperidone^# Ziprasidone Butyrophenones: Lumateperone Phenylpiperazines/quinolinones: Aripiprazole Aripiprazole lauroxil Brilaroxazine^† Brexpiprazole Cariprazine Tricyclics: Asenapine Clozapine^# Olanzapine (+samidorphan) Quetiapine Zotepine Others: Blonanserin Pimavanserin Sertindole
Others	Monoamine-depleting agents: Oxypertine Reserpine Tetrabenazine Others/unknown: Azacyclonol
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III

v т и Пиперазины
Simple piperazines (no additional rings)	Aminoethylpiperazine Diethylcarbamazine HEPPS Midafotel Piperazine PIPES
Phenylpiperazines	2C-B-PP 3,4-CFP Acaprazine Antrafenine Aripiprazole Batoprazine Bifeprunox BRL-15,572 Ciprofloxacin CSP-2503 Dapiprazole DCPP DMPP Diphenylpiperazine Dropropizine EGIS-12,233 Elopiprazole Eltoprazine Enpiprazole Ensaculin Etoperidone Flesinoxan Fluanisone Flibanserin Fluprazine Itraconazole Ketoconazole Levodropropizine Lorpiprazole mCPP Mefway MeOPP Mepiprazole Naftopidil Naluzotan Naphthylpiperazine Nefazodone Niaprazine Oxypertine Pardoprunox pCPP pFPP Posaconazole S-14,506 S-14,671 S-15,535 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399,885 Sonepiprazole TFMPP Tolpiprazole Trazodone Urapidil Vesnarinone Vilazodone Vortioxetine WAY-100,135 WAY-100,635
Benzylpiperazines	2C-B-BZP 3-Methylbenzylpiperazine Befuraline Bifeprunox Buclizine BZP Chlorbenzoxamine DBZP Fipexide Imatinib MBZP MDBZP Meclozine Methoxypiperamide NSI-189 Piberaline Piribedil RN-1747 Sunifiram Trimetazidine Vesnarinone
Diphenylalkylpiperazines (benzhydrylalkylpiperazines)	AD-1211 Almitrine Amperozide BRL-15,572 Buclizine BW373U86 Cetirizine Chlorbenzoxamine Chlorcyclizine Cinnarizine Clocinizine Cyclizine DBL-583 Diphenpipenol Diphenylmethylpiperazine Dotarizine DPI-221 DPI-287 DPI-3290 GBR-12,783 GBR-12,935 GBR-13,069 GBR-13,098 GBR-13,119 Hydroxyzine Lidoflazine Manidipine Meclozine MT-45 Oxatomide SNC-80 Vanoxerine
Pyrimidinylpiperazines	Buspirone Dasatinib Eptapirone Gepirone Ipsapirone Piribedil Prazitone Pyrimidinylpiperazine Revospirone Tandospirone Tirilazad Trimazosin Umespirone Zalospirone
Pyridinylpiperazines	Atevirdine Azaperone Delavirdine Mirtazapine ORG-12962 Pyridinylpiperazine
Benzo(iso)thiazolyl piperazines	Lurasidone Perospirone Revospirone Tiospirone Ziprasidone
Tricyclics (piperazine attached via side chain)	Amoxapine Clopenthixol Clorotepine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Flupentixol Fluphenazine Isofloxythepin Loxapine Meperathiepin Metitepine Octomethothepin Olanzapine Opipramol Oxyclothepin Oxyprothepin Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Pirenzepine Prochlorperazine Thiethylperazine Thiothixene Trifluoperazine Trifluthepin Zuclopenthixol
Others/Uncategorized	6-Nitroquipazine AP-238 Azimilide Bucinnazine Cinepazet Cinepazic acid Cinepazide CPD-1 Cyclohexylpiperazine EGIS-7625 Hexocyclium Indinavir JNJ-7777120 Lodenafil MK-212 Mirodenafil PB-28 Quipazine Ranolazine SA-4503 Sildenafil Tadalafil Vardenafil VUF-6002 WY-46824 Zipeprol