PRX-08066

PRX-08066
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	866206-54-4 ;
ПабХим CID	11502243 ;
ХимическийПаук	9677045 ;
НЕКОТОРЫЙ	82СК298ЭБУ ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60235710 ;
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 17 Cl F N 5 S
Молярная масса	401.89 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ

PRX-08066 — лекарственное средство, открытое и разработанное компанией Predix (позже Epix) Pharmaceuticals [Dale S. Dhanoa et al. , который действует как мощный и селективный антагонист серотонинового Патент США 7,030,240 B2 ] 5-HT _2B рецептора , с аффинностью связывания 5-HT _2B (K _i ) 3,4 нМ и высокой селективностью по сравнению с близкородственным 5-HT _2A. и рецепторы 5-HT _2C и другие мишени рецепторов. PRX-08066 и другие селективные антагонисты 5-HT _2B исследуются для лечения легочной артериальной гипертензии после открытия того, что мощный _{5-HT 2B} агонист норфенфлурамин вызывает легочную артериальную гипертензию и последующее повреждение сердечного клапана. В исследованиях на животных было обнаружено, что PRX-08066 снижает несколько ключевых показателей легочной артериальной гипертензии и улучшает сердечный выброс, при этом эффективность аналогична традиционным препаратам для лечения этого состояния, таким как бозентан , силденафил , берапрост и илопрост . ^[1] Его также исследуют на предмет потенциального применения в борьбе с раком из-за его способности ингибировать активацию фибробластов . ^[2]

Ссылки

^ Порвасник С.Л., Жермен С., Эмбери Дж., Гэннон К.С., Жак В., Мюррей Дж., Бирн Б.Дж., Шахам С., Аль-Мусили Ф. (август 2010 г.). «PRX-08066, новый антагонист 5-гидрокситриптаминового рецептора 2B, снижает вызванную монокроталином легочную артериальную гипертензию и гипертрофию правого желудочка у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 334 (2): 364–72. дои : 10.1124/jpet.109.165001 . ПМИД 20430844 . S2CID 206500649 .
^ Швейда Б., Кидд М., Джовинаццо Ф., Эльтавил К., Густавссон Б.И., Пфрагнер Р., Модлин И.М. (июнь 2010 г.). «Рецептор 5-HT(2B) играет ключевую регуляторную роль как в пролиферации нейроэндокринных опухолевых клеток, так и в модуляции фибробластного компонента неопластического микроокружения» . Рак . 116 (12): 2902–12. дои : 10.1002/cncr.25049 . ПМИД 20564397 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid20430844-1] Порвасник С.Л., Жермен С., Эмбери Дж., Гэннон К.С., Жак В., Мюррей Дж., Бирн Б.Дж., Шахам С., Аль-Мусили Ф. (август 2010 г.). «PRX-08066, новый антагонист 5-гидрокситриптаминового рецептора 2B, снижает вызванную монокроталином легочную артериальную гипертензию и гипертрофию правого желудочка у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 334 (2): 364–72. дои : 10.1124/jpet.109.165001 . ПМИД 20430844 . S2CID 206500649 .

[pmid20564397-2] Швейда Б., Кидд М., Джовинаццо Ф., Эльтавил К., Густавссон Б.И., Пфрагнер Р., Модлин И.М. (июнь 2010 г.). «Рецептор 5-HT(2B) играет ключевую регуляторную роль как в пролиферации нейроэндокринных опухолевых клеток, так и в модуляции фибробластного компонента неопластического микроокружения» . Рак . 116 (12): 2902–12. дои : 10.1002/cncr.25049 . ПМИД 20564397 .

[1]

[2]