Азасетрон

Азасетрон
Клинические данные
Торговые названия	Серотон
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты ; администрация	Перорально, внутривенно
код АТС	никто ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	90%
Экскреция	60-70%
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	123040-69-7 ;
ПабХим CID	2264 ;
ИЮФАР/БПС	2285 ;
ХимическийПаук	2177 ;
НЕКОТОРЫЙ	77HC7URR9Z ;
КЕГГ	D07481 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1598608 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID7045651 ;
Химические и физические данные
Формула	С 17 Н 20 Cl N 3 O 3
Молярная масса	349.82 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Азасетрон — противорвотное средство , действующее как 5-HT3 _, рецептора антагонист pK _i = 9,27. ^[1] Он используется для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией рака (например, химиотерапией цисплатином ). Азасетрона гидрохлорид назначают в обычной дозе 10 мг один раз в день перорально или внутривенно. Он одобрен для продажи в Японии и продается исключительно компанией Torii Pharmaceutical Co., Ltd. под торговыми названиями «Серотон для внутривенных инъекций 10 мг» и «Таблетки серотона 10 мг». ^[2] Данные по фармакокинетике С. Цукагоши. ^[3]

Аразасетрона безилат (SENS-401) представляет собой исследуемую лекарственную форму, содержащую исключительно R -энантиомер азасетрона. Соединение было изучено для предотвращения потери слуха, связанной с внезапной нейросенсорной тугоухостью (ВСПС). ^[4] акустическая травма , ^[5] и цисплатин-индуцированная ототоксичность . ^[4]^[6]

Ссылки

^ «Азасетрон» . Drugcentral.org/ . Медицинский факультет УНМ. 31 июля 2016 г. Проверено 11 ноября 2016 г.
^ «Torii Pharmaceutical будет продавать исключительно противорвотные препараты» . Torii Pharmaceutical Co Ltd. 13 января 2009 г. Архивировано из оригинала 13 июня 2014 г. Проверено 11 ноября 2016 г.
^ Цукагоши С. (июнь 1999 г.). «[Фармакокинетика азасетрона (серотона), селективного антагониста рецепторов 5-HT3]». Ган Кагаку Рёхо. Рак и химиотерапия . 26 (7): 1001–1008. ПМИД 10396331 .
^ Jump up to: ^а ^б «Новости о лекарствах и устройствах» . П&Т . 42 (10): 608–651. Октябрь 2017. ПМК 5614410 . ПМИД 29018295 . SENS-401 для ототоксичности, индуцированной платиной. Sensorion получил статус орфанного препарата FDA для SENS-401 для предотвращения ототоксичности, индуцированной платиной, у педиатрических пациентов. У 60% пациентов развивается тяжелая потеря слуха из-за химиотерапии на основе платины. Утвержденного фармацевтического лечения не существует. SENS-401 (R-азасетрона безилат) предназначен для защиты и сохранения тканей внутреннего уха, когда поражения могут привести к прогрессирующим нарушениям слуха. Препарат (как пероральный, так и инъекционный) также находится в разработке для лечения внезапной нейросенсорной тугоухости. Компания Sensorion планирует начать вторую фазу клинических испытаний по этому показанию в первой половине 2018 года.
^ Петреманн М., Романет С., Брусси А., Ван Ба КТ, Поли С., Дирфьелд-Йонсен Дж. (февраль 2019 г.). «SENS-401 эффективно снижает тяжелую потерю слуха, вызванную акустической травмой, у самцов крыс при приеме дважды в день с отсрочкой до 96 часов». Отология и невротология . 40 (2). Ovid Technologies (Wolters Kluwer Health): 254–263. дои : 10.1097/mao.0000000000002088 . ПМИД 30570608 . S2CID 58575416 .
^ Петреманн М., Тран Ван Ба С., Брусси А., Романет С., Дюрфьельд-Йонсен Дж. (октябрь 2017 г.). «Пероральное введение кандидата на лекарственное средство SENS-401 на клинической стадии эффективно снижает вызванную цисплатином потерю слуха у крыс». Отология и невротология . 38 (9). Ovid Technologies (Wolters Kluwer Health): 1355–1361. дои : 10.1097/mao.0000000000001546 . ПМИД 28796092 . S2CID 20081426 .

Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] «Азасетрон» . Drugcentral.org/ . Медицинский факультет УНМ. 31 июля 2016 г. Проверено 11 ноября 2016 г.

[2] «Torii Pharmaceutical будет продавать исключительно противорвотные препараты» . Torii Pharmaceutical Co Ltd. 13 января 2009 г. Архивировано из оригинала 13 июня 2014 г. Проверено 11 ноября 2016 г.

[3] Цукагоши С. (июнь 1999 г.). «[Фармакокинетика азасетрона (серотона), селективного антагониста рецепторов 5-HT3]». Ган Кагаку Рёхо. Рак и химиотерапия . 26 (7): 1001–1008. ПМИД 10396331 .

[Pharmacy_and_Therapeutics_2022-4] Jump up to: ^а ^б «Новости о лекарствах и устройствах» . П&Т . 42 (10): 608–651. Октябрь 2017. ПМК 5614410 . ПМИД 29018295 . SENS-401 для ототоксичности, индуцированной платиной. Sensorion получил статус орфанного препарата FDA для SENS-401 для предотвращения ототоксичности, индуцированной платиной, у педиатрических пациентов. У 60% пациентов развивается тяжелая потеря слуха из-за химиотерапии на основе платины. Утвержденного фармацевтического лечения не существует. SENS-401 (R-азасетрона безилат) предназначен для защиты и сохранения тканей внутреннего уха, когда поражения могут привести к прогрессирующим нарушениям слуха. Препарат (как пероральный, так и инъекционный) также находится в разработке для лечения внезапной нейросенсорной тугоухости. Компания Sensorion планирует начать вторую фазу клинических испытаний по этому показанию в первой половине 2018 года.

[Petremann_2019-5] Петреманн М., Романет С., Брусси А., Ван Ба КТ, Поли С., Дирфьелд-Йонсен Дж. (февраль 2019 г.). «SENS-401 эффективно снижает тяжелую потерю слуха, вызванную акустической травмой, у самцов крыс при приеме дважды в день с отсрочкой до 96 часов». Отология и невротология . 40 (2). Ovid Technologies (Wolters Kluwer Health): 254–263. дои : 10.1097/mao.0000000000002088 . ПМИД 30570608 . S2CID 58575416 .

[Petremann_2017-6] Петреманн М., Тран Ван Ба С., Брусси А., Романет С., Дюрфьельд-Йонсен Дж. (октябрь 2017 г.). «Пероральное введение кандидата на лекарственное средство SENS-401 на клинической стадии эффективно снижает вызванную цисплатином потерю слуха у крыс». Отология и невротология . 38 (9). Ovid Technologies (Wolters Kluwer Health): 1355–1361. дои : 10.1097/mao.0000000000001546 . ПМИД 28796092 . S2CID 20081426 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]