CP-122,288

CP-122,288
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	143321-74-8 ;
ПабХим CID	132552 ;
ИЮФАР/БПС	110 ;
ХимическийПаук	117032 ;
НЕКОТОРЫЙ	59E9WCT6EM ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID00931820 ;
Химические и физические данные
Формула	С 16 Н 23 Н 3 О 2 С
Молярная масса	321.44 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

CP-122,288 представляет собой препарат, который действует как мощный и селективный агонист подтипов 5-HT _1B , 5-HT _1D и 5-HT _1F серотониновых рецепторов . Это производное от мигрени , лекарства суматриптана , но хотя CP-122,288 в 40 000 раз более эффективен, чем суматриптан, в качестве ингибитора нейрогенного воспаления и экстравазации белков плазмы, он лишь в два раза более эффективен, чем суживатель кровеносных сосудов. В испытаниях на людях CP-122288 не оказался эффективным в лечении мигрени, но его селективность в отношении нейрогенного противовоспалительного действия по сравнению с вазоконстрикцией сделала его полезным для исследования основных причин мигрени. ^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]

См. также

Ссылки

^ Ли В.С., Московиц М.А. (октябрь 1993 г.). «Аналоги суматриптана с конформационными ограничениями, CP-122,288 и CP-122,638, проявляют повышенную эффективность против нейрогенного воспаления в твердой мозговой оболочке». Исследования мозга . 626 (1–2): 303–5. дои : 10.1016/0006-8993(93)90591-а . ПМИД 8281439 . S2CID 9350217 .
^ Битти Д.Т., Коннор Х.Э. (апрель 1995 г.). «Пре- и постсинаптическая активность CP-122,288, конформационно ограниченного аналога суматриптана». Европейский журнал фармакологии . 276 (3): 271–6. дои : 10.1016/0014-2999(95)00080-5 . ПМИД 7601213 .
^ Вабер С., Московиц М.А. (сентябрь 1995 г.). «[3H] суматриптан маркирует сайты связывания рецепторов 5-HT1D и 5-HT1F в мозге морской свинки: авторадиографическое исследование». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 352 (3): 263–75. дои : 10.1007/bf00168556 . ПМИД 8584041 . S2CID 8828017 .
^ Гупта П., Браун Д., Батлер П., Эллис П., Грейсон К.Л., Лэнд Г.К. и др. (ноябрь 1995 г.). «Фармакологический профиль агониста рецептора 5-HT1, CP-122,288, селективного ингибитора нейрогенного воспаления» in vivo . Британский журнал фармакологии . 116 (5): 2385–90. дои : 10.1111/j.1476-5381.1995.tb15084.x . ПМК 1909056 . ПМИД 8581273 .
^ Рун К.И., Олесен Дж., Динер Х.К., Эллис П., Хеттиаракчи Дж., Пул П.Х., Кристианссен И., Кляйнерманс Д., Кок Дж.Г., Феррари MD (февраль 2000 г.). «Отсутствие острой антимигренной эффективности CP-122,288, высокоэффективного ингибитора нейрогенного воспаления: результаты двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований». Анналы неврологии . 47 (2): 238–41. doi : 10.1002/1531-8249(200002)47:2<238::AID-ANA15>3.0.CO;2-L . ПМИД 10665496 . S2CID 41069269 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Ли В.С., Московиц М.А. (октябрь 1993 г.). «Аналоги суматриптана с конформационными ограничениями, CP-122,288 и CP-122,638, проявляют повышенную эффективность против нейрогенного воспаления в твердой мозговой оболочке». Исследования мозга . 626 (1–2): 303–5. дои : 10.1016/0006-8993(93)90591-а . ПМИД 8281439 . S2CID 9350217 .

[2] Битти Д.Т., Коннор Х.Э. (апрель 1995 г.). «Пре- и постсинаптическая активность CP-122,288, конформационно ограниченного аналога суматриптана». Европейский журнал фармакологии . 276 (3): 271–6. дои : 10.1016/0014-2999(95)00080-5 . ПМИД 7601213 .

[3] Вабер С., Московиц М.А. (сентябрь 1995 г.). «[3H] суматриптан маркирует сайты связывания рецепторов 5-HT1D и 5-HT1F в мозге морской свинки: авторадиографическое исследование». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 352 (3): 263–75. дои : 10.1007/bf00168556 . ПМИД 8584041 . S2CID 8828017 .

[4] Гупта П., Браун Д., Батлер П., Эллис П., Грейсон К.Л., Лэнд Г.К. и др. (ноябрь 1995 г.). «Фармакологический профиль агониста рецептора 5-HT1, CP-122,288, селективного ингибитора нейрогенного воспаления» in vivo . Британский журнал фармакологии . 116 (5): 2385–90. дои : 10.1111/j.1476-5381.1995.tb15084.x . ПМК 1909056 . ПМИД 8581273 .

[pmid10665496-5] Рун К.И., Олесен Дж., Динер Х.К., Эллис П., Хеттиаракчи Дж., Пул П.Х., Кристианссен И., Кляйнерманс Д., Кок Дж.Г., Феррари MD (февраль 2000 г.). «Отсутствие острой антимигренной эффективности CP-122,288, высокоэффективного ингибитора нейрогенного воспаления: результаты двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований». Анналы неврологии . 47 (2): 238–41. doi : 10.1002/1531-8249(200002)47:2<238::AID-ANA15>3.0.CO;2-L . ПМИД 10665496 . S2CID 41069269 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]