Капесерод

Капесерод
Клинические данные
код АТС	Никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	769901-96-4 ; 191023-43-5 ( HCl ) ;
ПабХим CID	9805719 ;
ИЮФАР/БПС	29 ;
ХимическийПаук	7981479 ;
НЕКОТОРЫЙ	8163770L8P ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ2027925 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60998277 ;
Химические и физические данные
Формула	С 23 Н 25 Cl N 4 О 4
Молярная масса	456.93 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Капесерод ( Индиана ; ^[1] код разработки SL65.0155 ) представляет собой селективный 5-НТ ₄ рецептора частичный агонист с K _i = 0,6 нМ и IA = 40–50 % (относительно серотонина). ^[2] Он мощно улучшает познание , обучение и память . ^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]^[7] а также обладает антидепрессивным действием. ^[8] Капесерод проходил II фазу клинических испытаний примерно в 2004–2006 годах для лечения дефицита памяти и деменции , но с тех пор не появилось никакой новой информации, и, похоже, от него отказались. ^[9]^[10]

См. также

RS-67,333

Ссылки

^ «Информация ВОЗ о лекарствах. Том 20, № 3, 2006 г. Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 56» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. п. 208. Архивировано из оригинала (PDF) 5 июля 2011 года . Проверено 25 апреля 2016 г.
^ Jump up to: ^а ^б Мозер П.С., Бергис О.Е., Джегхэм С. и др. (август 2002 г.). «SL65.0155, новый частичный агонист рецептора 5-гидрокситриптамина (4) с мощными свойствами, улучшающими когнитивные функции» (PDF) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 302 (2): 731–41. дои : 10.1124/jpet.102.034249 . ПМИД 12130738 . S2CID 18256582 .
^ Спенсер Дж.П., Браун Дж.Т., Ричардсон Дж.К. и др. (2004). «Модуляция возбудимости гиппокампа агонистами рецепторов 5-HT4 сохраняется в трансгенной модели болезни Альцгеймера». Нейронаука . 129 (1): 49–54. doi : 10.1016/j.neuroscience.2004.06.070 . ПМИД 15489027 . S2CID 41720408 .
^ Микале В., Легжио GM, Маццола К., Драго Ф. (ноябрь 2006 г.). «Когнитивные эффекты SL65.0155, частичного агониста рецептора серотонина 5-HT4, на животных моделях амнезии». Исследования мозга . 1121 (1): 207–15. дои : 10.1016/j.brainres.2006.08.108 . ПМИД 17011531 . S2CID 25494253 .
^ Рестиво Л., Роман Ф., Дюмуи А., Бокарт Дж., Маркетти Э., Аммассари-Теуле М. (сентябрь 2008 г.). «Промнестический эффект активации рецепторов 5-HT4, связанных с G-белком, опосредован усилением индуцированного обучением роста позвоночника в гиппокампе мыши» . Нейропсихофармакология . 33 (10): 2427–34. дои : 10.1038/sj.npp.1301644 . ПМИД 18075492 .
^ Маркетти Э., Жаке М., Джельч Х. и др. (июль 2008 г.). «Полное восстановление обонятельного ассоциативного обучения путем активации рецепторов 5-HT4 после повреждения зубчатых гранулярных клеток у крыс» . Нейробиология обучения и памяти . 90 (1): 185–91. дои : 10.1016/j.nlm.2008.03.010 . ПМИД 18485752 . S2CID 38967009 .
^ Хилле С., Бэйт С., Дэвис Дж., Гонсалес М.И. (декабрь 2008 г.). «Агонизм рецептора 5-HT4 в задаче на время серийной реакции с пятью вариантами». Поведенческие исследования мозга . 195 (1): 180–6. дои : 10.1016/j.bbr.2008.08.007 . ПМИД 18765258 . S2CID 1063310 .
^ Тамбурелла А., Микале В., Наваррия А., Драго Ф. (октябрь 2009 г.). «Антидепрессивные свойства частичного агониста рецептора 5-HT4, SL65.0155: поведенческие и нейрохимические исследования на крысах». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 33 (7): 1205–10. дои : 10.1016/j.pnpbp.2009.07.001 . ПМИД 19596038 . S2CID 207408833 .
^ Бокарт Дж., Клайсен С., Компан В., Дюмуис А. (февраль 2004 г.). «5-HT4-рецепторы» (PDF) . Текущие цели по борьбе с наркотиками. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (1): 39–51. дои : 10.2174/1568007043482615 . ПМИД 14965243 . S2CID 19243201 .
^ Рот, Брайан Л. (2006). Рецепторы серотонина: от молекулярной фармакологии к терапии человека (рецепторы) . Тотова, Нью-Джерси: Humana Press. ISBN 1-58829-568-0 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] «Информация ВОЗ о лекарствах. Том 20, № 3, 2006 г. Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 56» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. п. 208. Архивировано из оригинала (PDF) 5 июля 2011 года . Проверено 25 апреля 2016 г.

[pmid12130738-2] Jump up to: ^а ^б Мозер П.С., Бергис О.Е., Джегхэм С. и др. (август 2002 г.). «SL65.0155, новый частичный агонист рецептора 5-гидрокситриптамина (4) с мощными свойствами, улучшающими когнитивные функции» (PDF) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 302 (2): 731–41. дои : 10.1124/jpet.102.034249 . ПМИД 12130738 . S2CID 18256582 .

[pmid15489027-3] Спенсер Дж.П., Браун Дж.Т., Ричардсон Дж.К. и др. (2004). «Модуляция возбудимости гиппокампа агонистами рецепторов 5-HT4 сохраняется в трансгенной модели болезни Альцгеймера». Нейронаука . 129 (1): 49–54. doi : 10.1016/j.neuroscience.2004.06.070 . ПМИД 15489027 . S2CID 41720408 .

[pmid17011531-4] Микале В., Легжио GM, Маццола К., Драго Ф. (ноябрь 2006 г.). «Когнитивные эффекты SL65.0155, частичного агониста рецептора серотонина 5-HT4, на животных моделях амнезии». Исследования мозга . 1121 (1): 207–15. дои : 10.1016/j.brainres.2006.08.108 . ПМИД 17011531 . S2CID 25494253 .

[pmid18075492-5] Рестиво Л., Роман Ф., Дюмуи А., Бокарт Дж., Маркетти Э., Аммассари-Теуле М. (сентябрь 2008 г.). «Промнестический эффект активации рецепторов 5-HT4, связанных с G-белком, опосредован усилением индуцированного обучением роста позвоночника в гиппокампе мыши» . Нейропсихофармакология . 33 (10): 2427–34. дои : 10.1038/sj.npp.1301644 . ПМИД 18075492 .

[pmid18485752-6] Маркетти Э., Жаке М., Джельч Х. и др. (июль 2008 г.). «Полное восстановление обонятельного ассоциативного обучения путем активации рецепторов 5-HT4 после повреждения зубчатых гранулярных клеток у крыс» . Нейробиология обучения и памяти . 90 (1): 185–91. дои : 10.1016/j.nlm.2008.03.010 . ПМИД 18485752 . S2CID 38967009 .

[pmid18765258-7] Хилле С., Бэйт С., Дэвис Дж., Гонсалес М.И. (декабрь 2008 г.). «Агонизм рецептора 5-HT4 в задаче на время серийной реакции с пятью вариантами». Поведенческие исследования мозга . 195 (1): 180–6. дои : 10.1016/j.bbr.2008.08.007 . ПМИД 18765258 . S2CID 1063310 .

[pmid19596038-8] Тамбурелла А., Микале В., Наваррия А., Драго Ф. (октябрь 2009 г.). «Антидепрессивные свойства частичного агониста рецептора 5-HT4, SL65.0155: поведенческие и нейрохимические исследования на крысах». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 33 (7): 1205–10. дои : 10.1016/j.pnpbp.2009.07.001 . ПМИД 19596038 . S2CID 207408833 .

[pmid14965243-9] Бокарт Дж., Клайсен С., Компан В., Дюмуис А. (февраль 2004 г.). «5-HT4-рецепторы» (PDF) . Текущие цели по борьбе с наркотиками. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (1): 39–51. дои : 10.2174/1568007043482615 . ПМИД 14965243 . S2CID 19243201 .

[isbn1-58829-568-0-10] Рот, Брайан Л. (2006). Рецепторы серотонина: от молекулярной фармакологии к терапии человека (рецепторы) . Тотова, Нью-Джерси: Humana Press. ISBN 1-58829-568-0 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

v т и Психоаналептики : средства против деменции (код АТХ N06D и другие).
AChE inhibitor medications	Donepezil (+memantine) Galantamine Ipidacrine Rivastigmine Tacrine
Other medications	Aducanumab Bifemelane Donanemab Ginkgo folium Lecanemab Meclofenoxate (centrophenoxine) Memantine (+donepezil) Nicergoline
Experimental BACE inhibitors	Lanabecestat Verubecestat