Изокарбоксазид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Марплан |
| AHFS / Drugs.com | Информация о потребительских лекарствах |
| Медлайн Плюс | а605036 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Низкий, пик через 1-2 часа [3] |
| Метаболизм | Печень ( карбоксилэстераза [5] ) |
| Метаболиты | Гиппуровая кислота [4] |
| Период полувыведения | 1,5-4 часа [3] |
| Экскреция | Моча |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.399 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 13 Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 231.255 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Изокарбоксазид ( Марплан , Марплон , Энерзер ) — неселективный, необратимый ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО) класса гидразина , используемый в качестве антидепрессанта . [6] Наряду с фенелзином и транилципромином , это один из трех классических ИМАО, все еще доступных для клинического применения при лечении психических расстройств в США . [7] [8] хотя он не так часто используется по сравнению с другими. [7] [8]
Изокарбоксазид в основном используется для лечения расстройств настроения и тревожных расстройств . Его также исследовали при лечении шизофрении . [9] Болезнь Паркинсона и другие расстройства, связанные с деменцией . [10]
Изокарбоксазид, как и другие ИМАО, повышают уровень моноаминовых нейротрансмиттеров серотонина , дофамина , норадреналина , адреналина , мелатонина , фенэтиламина в головном мозге. [11]
Классические ИМАО, включая изокарбоксазид, используются лишь изредка из-за заметного с пищей и взаимодействия лекарствами и в значительной степени вытеснены новыми антидепрессантами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Причиной такого взаимодействия является то, что ИМАО ингибируют метаболизм пищевых аминов (например, тирамина ) и моноаминовых нейротрансмиттеров. В сочетании с другими препаратами, которые повышают уровень моноаминовых нейротрансмиттеров, такими как СИОЗС, или с некоторыми продуктами с высоким содержанием пищевых аминов, такими как выдержанные сыры , ИМАО могут вызывать опасное повышение уровня моноаминовых нейротрансмиттеров, что приводит к потенциально опасным для жизни синдромам, таким как гипертонический криз. и серотониновый синдром .
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б Оуэнс, округ Колумбия, Джонстон Э.К., Лори С.М. (январь 2010 г.). «Клиническая психофармакология». Спутник психиатрических исследований . стр. 227–294. дои : 10.1016/B978-0-7020-3137-3.00011-5 . ISBN 9780702031373 .
- ^ «Реакция: изокарбоксазид на 1 продукт» . go.drugbank.com . Проверено 27 октября 2021 г.
- ^ Морой К., Куга Т. (апрель 1982 г.). «Ингибирующее действие лептофоса на карбоксилэстеразу (изокарбоксазидамидазу) в печени крыс». Письма по токсикологии . 11 (1–2): 81–85. дои : 10.1016/0378-4274(82)90110-2 . ПМИД 6178187 .
- ^ Фагервалл I, Росс С.Б. (апрель 1986 г.). «Ингибирование моноаминоксидазы в моноаминергических нейронах мозга крысы необратимыми ингибиторами». Биохимическая фармакология . 35 (8): 1381–1387. дои : 10.1016/0006-2952(86)90285-6 . ПМИД 2870717 .
- ^ Перейти обратно: а б Розенберг Д. (21 августа 2013 г.). Карманный справочник к учебнику по фармакотерапии детских и подростковых психических расстройств . Рутледж. стр. 176–. ISBN 978-1-134-86002-9 .
- ^ Перейти обратно: а б Лабате Л.А., Фава М., Розенбаум Дж.Ф., Арана Г.В. (28 марта 2012 г.). Справочник по психиатрической лекарственной терапии . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 99–. ISBN 978-1-4511-5307-1 .
- ^ Дарлинг Х.Ф. (октябрь 1959 г.). «Изокарбоксазид (марплан) у амбулаторных психиатрических больных». Американский журнал психиатрии . 116 (4): 355–356. дои : 10.1176/ajp.116.4.355 . ПМИД 13814129 .
- ^ Ридерер П., Ло Г. (март 2011 г.). «Ингибиторы МАО при болезни Паркинсона» . Экспериментальная нейробиология . 20 (1). Экспериментальная неврология: 1–17. дои : 10.5607/en.2011.20.1.1 . ПМЦ 3213739 . ПМИД 22110357 .
- ^ Volz HP, Gleiter CH (ноябрь 1998 г.). «Ингибиторы моноаминоксидазы. Перспективы их применения у пожилых людей». Наркотики и старение . 13 (5): 341–55. дои : 10.2165/00002512-199813050-00002 . ПМИД 9829163 . S2CID 71158339 .