Телотристат этил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ксермело |
| Другие имена | ЛХ1032, ЛХ1606 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а617029 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | >99% (как телотристат этил, так и телотристат) |
| Метаболизм | Гидролиз карбоксилэстеразами |
| Метаболиты | Телотристат |
| Период полувыведения | 0,6 часа (телотристат этил), 5 часов (телотристат) |
| Экскреция | Кал (92,8%), моча (менее 0,4%) [ 3 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Н 26 Cl F 3 N 6 О 3 |
| Молярная масса | 574.99 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Телотристат этил ( США , торговая марка Xermelo ) представляет собой пролекарство телотристата, который является ингибитором триптофангидроксилазы . Он имеет форму телотристата этипрата — гиппуратной соли телотристата этилового. [ 3 ]
28 февраля 2017 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило телотристат этил в сочетании с терапией аналогами соматостатина (SSA) для лечения взрослых с диареей , связанной с карциноидным синдромом , которую только терапия SSA не контролирует должным образом. [ 5 ] [ 6 ] Телотристат этил был одобрен для использования в Европейском Союзе в сентябре 2017 года. [ 4 ]
США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) считает его первым в своем классе лекарством . [ 7 ]
Фармакология
[ редактировать ]Телотристат – ингибитор триптофангидроксилазы. [ 8 ] который опосредует лимитирующую стадию биосинтеза серотонина . [ 3 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях, включают тошноту, головную боль, повышение активности печеночных ферментов, депрессию, скопление жидкости, вызывающее отек (периферические отеки), метеоризм, снижение аппетита и лихорадку. Запоры также распространены и могут быть серьезными или опасными для жизни (особенно при передозировке). [ 5 ]
Составы
[ редактировать ]Он продается компанией Lexicon Pharmaceuticals (как этипрат телотристата). 328 мг этипрата телотристата эквивалентны 250 мг этилового телотристата. [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Краткая основа решения (SBD) для Ксермело» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 года . Проверено 29 мая 2022 г.
- ^ «Основные сведения о лекарствах и медицинском оборудовании 2018 года: помощь в поддержании и улучшении вашего здоровья» . Здоровье Канады . 14 октября 2020 г. Проверено 17 апреля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Ксермело-телотристат этиловая таблетка» . ДейлиМед . 30 октября 2020 г. Проверено 11 ноября 2020 г.
- ^ Jump up to: а б «Ксермело ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . Проверено 17 апреля 2020 г.
- ^ Jump up to: а б «FDA одобрило препарат Ксермело для лечения диареи с карциноидным синдромом» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 28 февраля 2017 г. . Проверено 1 марта 2017 г.
- ^ «Ксермело (телотристат этил) Таблетки» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 4 апреля 2017 года . Проверено 17 апреля 2020 г.
- ^ Новые разрешения на лекарственную терапию, 2017 г. (PDF) . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (отчет). Январь 2018 года . Проверено 16 сентября 2020 г.
- ^ Кульке М. , Хёрш Д., Кэплин М., Энтони Л., Бергсланд Э., Оберг К. и др. (1 октября 2016 г.). «Интегрированный плацебо-контролируемый анализ безопасности на основе клинических исследований телотристата этила для лечения карциноидного синдрома» . Анналы онкологии . 27 (6): 136–48. дои : 10.1093/annonc/mdw369.07 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Кулке М.Х., О'Дорисио Т., Фан А., Бергсланд Э., Лоу Л., Бэнкс П. и др. (октябрь 2014 г.). «Телотристат этипрат, новый ингибитор синтеза серотонина, у пациентов с карциноидным синдромом и диареей, которые не контролируются адекватно октреотидом» . Эндокринный рак . 21 (5): 705–14. doi : 10.1530/ERC-14-0173 . ПМЦ 4295770 . ПМИД 25012985 .
