Фенклонин
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | СР-10188; Фенклонин; фенклонин; НСК-77370; Парахлорфенилаланин [1] |
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.028.229 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 9 Н 10 Cl NO 2 |
Молярная масса | 199.63 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Плотность | 1,336 г/см 3 |
Температура плавления | 240 °С (464 °Ф) |
Точка кипения | 339,5 ° С (643,1 ° F) |
(проверять) |
Фенклонин , также известный как пара -хлорфенилаланин ( PCPA ), действует как селективный и необратимый ингибитор триптофангидроксилазы , которая является ферментом, ограничивающим скорость биосинтеза серотонина . [2]
Его экспериментально использовали для лечения карциноидного синдрома , но побочные эффекты, в основном реакции гиперчувствительности и психические расстройства, помешали развитию этого применения. [3]
Эффекты истощения серотонина из-за фенклонина настолько радикальны, что серотонин невозможно обнаружить даже иммуногистохимически в течение первого дня после введения контрольной дозы. Активность триптофангидроксилазы не может быть обнаружена ни в телах клеток, ни в нервных окончаниях. Через одну неделю 10% контрольных значений (исходный уровень, экстраполированный для исследования) пополнилось в ядре шва , а через две недели после первоначального лечения такое же количество снова было обнаружено в области гипоталамуса. Уровни декарбоксилазы ароматических L -аминокислот (AADC) ни разу не изменились. [4]
Он используется в научных исследованиях на людях. [5] и животные [2] изучить последствия истощения серотонина.
См. также
[ редактировать ]- α-Метилпара - тирозин (AMPT, метирозин)
- пара -хлорамфетамин (PCA)
- Телотристат этил (Ксермело)
- АГН-2979
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Запись «Фенклонин» в Мартиндейле - Полный справочник лекарств. Хранится в Мартиндейле исключительно в архивных целях и больше не подлежит пересмотру и обновлению. (Последняя проверка: 1 августа 2008 г.; последнее изменение: 12 сентября 2011 г.). Королевское фармацевтическое общество Великобритании, 2014 г.
- ^ Перейти обратно: а б Жуве М (август 1999 г.). «Сон и серотонин: незаконченная история» . Нейропсихофармакология . 21 (2 доп): 24С–27С. дои : 10.1016/S0893-133X(99)00009-3 . ПМИД 10432485 .
- ^ Квольс Л.К. (декабрь 1986 г.). «Метастатические карциноидные опухоли и карциноидный синдром. Выборочный обзор химиотерапии и гормональной терапии». Американский медицинский журнал . 81 (6Б): 49–55. дои : 10.1016/0002-9343(86)90584-x . ПМИД 2432781 .
- ^ Парк Д.Х., Стоун Д.М., Бейкер Х., Ким К.С., Джо Т.Х. (март 1994 г.). «Ранняя индукция мРНК триптофангидроксилазы (TPH) головного мозга крысы после лечения парахлорфенилаланином (PCPA)». Исследования мозга. Молекулярные исследования мозга . 22 (1–4): 20–8. дои : 10.1016/0169-328x(94)90028-0 . ПМИД 8015380 .
- ^ Руэ Х.Г., Мейсон Н.С., Шене А.Х. (апрель 2007 г.). «Настроение косвенно связано с уровнем серотонина, норадреналина и дофамина у людей: метаанализ исследований истощения моноаминов». Молекулярная психиатрия . 12 (4): 331–59. дои : 10.1038/sj.mp.4001949 . ПМИД 17389902 .