4-метиламфетамин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Перорально, интраназально, инъекционно, |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 6-12 часов |
| Экскреция | Моча |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Ч 15 Н |
| Молярная масса | 149.237 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
4-Метиламфетамин ( 4-МА ; PAL-313 ; Аптрол ; п-ТАП ) — стимулирующий и анорексигенный препарат химического фенетиламинов и амфетаминов класса .
Фармакология
[ редактировать ]In vitro он действует как мощный и сбалансированный серотонин , норадреналин и дофамин, агент, высвобождающий со K i значениями сродства 53,4 нМ, 22,2 нМ и 44,1 нМ к переносчикам серотонина , норадреналина и дофамина соответственно. [1] Однако более поздние исследования in vivo , в которых проводился микродиализ на крысах, показали иную тенденцию. Эти исследования показали, что 4-метиламфетамин гораздо более эффективно повышает уровень серотонина (~ в 18 раз больше исходного уровня) по сравнению с дофамином (~ в 5 раз больше исходного уровня). Авторы предположили, что это происходит потому, что высвобождение 5-HT подавляет высвобождение DA посредством какого-то механизма. Например, было высказано предположение, что возможной причиной этого может быть активация рецепторов 5HT2C, поскольку известно, что они ингибируют высвобождение DA. Кроме того, существуют альтернативные объяснения, такие как высвобождение 5-HT, которое затем способствует высвобождению ГАМК, что оказывает ингибирующее воздействие на нейроны DA. [2]
Исследовать
[ редактировать ]4-МА исследовался как средство для подавления аппетита в 1952 году и даже получил торговое название Aptrol , но разработка, по-видимому, так и не была завершена. [3] Совсем недавно о нем сообщалось как о новом дизайнерском препарате .
В исследованиях на животных было показано, что 4-МА имеет самый низкий уровень самостоятельного приема из ряда протестированных аналогичных препаратов (остальные — 3-метиламфетамин , 4-фторамфетамин и 3-фторамфетамин ), вероятно, в результате самая высокая эффективность высвобождения серотонина по сравнению с дофамином. [1] [4]
Общество и культура
[ редактировать ]В 2012–2013 годах в Европе было зарегистрировано более десятка смертей в результате употребления амфетамина («спид»), загрязненного 4-метиламфетамином. [5] [6] [7]
См. также
[ редактировать ]- 1-(4-Метилфенил)-2-аминобутан
- 2-метиламфетамин
- 3-метиламфетамин
- 4-Метил- N -метиламфетамин
- 4-Метил- N -метилкатинон
- 4-метилфенметразин
- 3-Метокси-4-метиламфетамин
- 3,4-диметиламфетамин
- 4-этиламфетамин
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Ви С., Андерсон К.Г., Бауманн М.Х., Ротман Р.Б., Блаф Б.Е., Вулвертон В.Л. (май 2005 г.). «Связь между серотонинергической активностью и усиливающими эффектами ряда аналогов амфетамина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 313 (2): 848–854. дои : 10.1124/jpet.104.080101 . ПМИД 15677348 . S2CID 12135483 .
- ^ Ди Джованни Дж., Эспозито Э., Ди Маттео В. (июнь 2010 г.). «Роль серотонина в центральной дофаминовой дисфункции» . Нейронауки и терапия ЦНС . 16 (3): 179–194. дои : 10.1111/j.1755-5949.2010.00135.x . ПМК 6493878 . ПМИД 20557570 .
- ^ Гельвин Э.П., МакГАВАК Т.Д. (январь 1952 г.). «2-Амино-1-(п-метилфенил)пропан (аптрол) как анорексигенное средство для снижения веса». Медицинский журнал штата Нью-Йорк . 52 (2): 223–226. ПМИД 14890975 .
- ^ Бауманн М.Х., Кларк Р.Д., Вулвертон В.Л., Ви С., Блаф Б.Е., Ротман Р.Б. (апрель 2011 г.). «Эффекты аналогов амфетамина in vivo свидетельствуют о серотонинергическом ингибировании мезолимбической передачи дофамина у крыс» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 337 (1): 218–225. дои : 10.1124/jpet.110.176271 . ПМК 3063744 . ПМИД 21228061 .
- ^ Бланкарт П., ван Амстердам Дж., Брант Т., ван ден Берг Дж., ван Дурме Ф., Моденс К. и др. (сентябрь 2013 г.). «4-Метиламфетамин: угроза здоровью потребителей амфетамина в рекреационных целях». Журнал психофармакологии . 27 (9): 817–822. дои : 10.1177/0269881113487950 . ПМИД 23784740 . S2CID 35436194 .
- ^ «4-Метиламфетамин: угроза здоровью потребителей амфетамина в рекреационных целях» . Исследовательские ворота .
- ^ Коппола М., Мондола Р. (декабрь 2013 г.). «4-метиламфетамин (4-МА): химия, фармакология и токсикология нового потенциального рекреационного наркотика». Мини-обзоры по медицинской химии . 13 (14): 2097–2101. дои : 10.2174/13895575113136660106 . ПМИД 24195663 .