Г-130
![]() | |
Юридический статус | |
---|---|
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 12 Н 17 Н О |
Молярная масса | 191.274 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
G-130 ( GP-130 , 2-фенил-5,5-диметилтетрагидро-1,4-оксазин ) [ 1 ] препарат со стимулирующим и аноректическим действием, родственный фенметразину . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
Структурные аналоги
[ редактировать ]соединения, родственные G-130 и радфаксину, Синтезированы которые действуют как комбинированные ингибиторы захвата моноаминов и никотиновых ацетилхолиновых рецепторов . [ 5 ]
Синтез
[ редактировать ]
Пример 1: 2 моля 2-метил-2-аминопропанола ( аминометилпропанола ) ( 1 ) подвергают взаимодействию с 1 молем оксида стирола (фенилоксирана) [96-09-3] ( 2 ) в 0,2 моля воды.
Пример 2: Фепрадинол [36981-91-6] [63075-47-8] ( 3 ) обрабатывают кислотой для циклизации до морфолинового кольца.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б GB 1336732 , «Производные диэтаноламина», опубликован 7 ноября 1973 г., передан Instituto Gentili SPA.
- ^ Фанелли О (июнь 1973 г.). «Фармакологическое и токсикологическое исследование нового психотропного стимулятора: 2-фенил-5-диметилтетрагидро-1,4-оксазина в сравнении с d,l-амфетамином, фенметразином и пемолином-Mg». Арцнаймиттель-Форшунг . 23 (6): 810–816. ПМИД 4740767 .
- ^ Фанелли О, Маццончини В, Ферри С (октябрь 1974 г.). «Токсикологическое и тератологическое исследование психостимулирующего препарата 2-фенил-5,5-диметилтетрагидро-1,4-оксазина гидрохлорида (G 130). Арцнаймиттель-Форшунг . 24 (10): 1627–1632. ПМИД 4479774 .
- ^ Фанелли О., Маццончини В., Траллори Л. (декабрь 1974 г.). «Антагонизм психостимулятора 2-фенил-5,5-диметилтетрагидро-1,4-оксазина гидрохлорида (G 130) к препаратам, угнетающим центральную нервную систему. Ингибирующая активность моноаминоксидазы и изменения, вызванные норэпинефрином и серотонином. Сравнение с dL-амфетамином» . Арцнаймиттель-Форшунг . 24 (12): 2025–2029. ПМИД 4480283 .
- ^ Кэрролл Ф.И., Муресан А.З., Блаф Б.Е., Наварро Х.А., Маскарелла С.В., Итон Дж.Б. и др. (март 2011 г.). «Синтез аналогов 2-(замещенного фенил)-3,5,5-триметилморфолина и их влияние на поглощение моноаминов, функцию никотиновых рецепторов ацетилхолина и поведенческие эффекты никотина» . Журнал медицинской химии . 54 (5): 1441–1448. дои : 10.1021/jm1014555 . ПМК 3048909 . ПМИД 21319801 .
- ^ ES508287 (номер заявки) то же самое. ES 8300676 (1983 г. Элму Са).