Лефетамин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Ч 19 Н |
| Молярная масса | 225.335 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Лефетамин ( Сантенол ) – препарат , который является стимулятором , а также анальгетиком , действие которого сравнимо с кодеином .
Открытие
[ редактировать ]Родственные лефетамину 1,2-дифенилэтиламины были изобретены в 1940-х годах и показали слабую анальгетическую активность. [2]
Его исследовали в Японии в 1950-х годах. [3] L-изомер показал слабое обезболивающее действие, сравнимое с кодеином, и противокашлевое действие, гораздо более слабое, чем кодеин. D-изомер не проявил такой активности, но вызвал судороги у крыс. [4] [5]
Общество и культура
[ редактировать ]В 1950-х годах им злоупотребляли в Японии. В небольшом исследовании 1989 года он показал некоторый эффект против симптомов отмены опиоидов, не вызывая самих симптомов отмены. Был сделан вывод, что это может быть частичный агонист опиоидов. [6]
этим злоупотребляли В Европе ; В 1989 году небольшое исследование с участием 15 злоупотребляющих и некоторых добровольцев показало, что он имеет некоторое частичное сходство с опиоидами, вызывает симптомы абстиненции и в определенной степени имеет потенциал зависимости и злоупотребления. [7]
В небольшом исследовании 1994 года его сравнивали с клонидином и бупренорфином при детоксикации пациентов, получающих метадон , и выяснилось, что он уступает им обоим. [8]
Регулирование может различаться; согласно Закону США о контролируемых веществах 1970 года он не считается ни наркотическим , ни ненаркотическим. [9]
В 2016 году в канадский закон о контролируемых наркотиках и веществах были внесены поправки, включившие это вещество в список веществ III. Хранение без законных полномочий может привести к лишению свободы на срок до 3 лет. Кроме того, в мае 2016 года Министерство здравоохранения Канады внесло поправки в Положения о пищевых продуктах и лекарствах, классифицировав лефетамин как контролируемый препарат. [10]
Исследовать
[ редактировать ]Некоторые родственные пиррилфенилэтаноны обладали анальгетической активностью, сравнимой с морфином. [11] Сообщалось, что некоторые аналоги пиррола обладают анальгетическим действием, сравнимым с эффектом лефетамина, и лишены нейротоксических свойств. [12]
См. также
[ редактировать ]- Альфа-Д2ПВ
- АД-1211
- Дифенидин
- Дифенпипенол
- Эфенидин
- Фторолинтан
- Ланицемине
- Метоксифенидин (MXP)
- МТ-45
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Доддс Э.К., Лоусон В., Симпсон С.А., Уильямс ПК (июнь 1945 г.). «Испытание соединений дифенилэтиламина на анальгетическое действие» . Журнал физиологии . 104 (1): 47–51. дои : 10.1113/jphysicalol.1945.sp004105 . ПМЦ 1393527 . ПМИД 16991666 .
- ^ Патент DE 1159958 , Огю К., Фудзимура Х., Ямакава Ю., Мита I, «Способ производства противокашлевого 1-1,2 -дифенил-1-диметиламиноэтана и его солей», выдан 27 декабря 1963 г., передан Институту Сейкацу. Кагаку Кенкюсё (Научно-исследовательский институт практической жизни, Киото)
- ^ Фуджимура Х, Каваи К (1961). «Фармакологические исследования производных дифенилалкиламина. (I)» (PDF) . Бюллетень Института химических исследований Киотского университета . 39 (1): 67–77. Архивировано (PDF) из оригинала 1 мая 2012 г. Проверено 25 сентября 2011 г.
- ^ Фудзимура Х., Каваи К., Охата К., Сибата С. (1961). «Фармакологические исследования производных дифенилалкиламина. (II): действие 1-1,2 -дифенил-1-диметиламиноэтана гидрохлорида (SPA)» (PDF) . Бюллетень Института химических исследований Киотского университета . 39 (1): 78–94. Архивировано (PDF) из оригинала 4 марта 2016 г. Проверено 30 июня 2012 г.
- ^ Маннелли П., Джанири Л., Де Маринис М., Темпеста Э. (октябрь 1989 г.). «Лефетамин: новое злоупотребление старым препаратом - клиническая оценка опиоидной активности». Наркотическая и алкогольная зависимость . 24 (2): 95–101. дои : 10.1016/0376-8716(89)90071-9 . ПМИД 2571492 .
- ^ Джанири Л., Маннелли П., Пирронджелли С., Ло Монако М., Темпеста Е. (январь 1989 г.). «Злоупотребление лепетамином и зависимость: клинические эффекты и синдром отмены». Британский журнал наркозависимости . 84 (1): 89–95. дои : 10.1111/j.1360-0443.1989.tb00555.x . ПМИД 2917208 .
- ^ Джанири Л., Маннелли П., Персико А.М., Серретти А., Темпеста Э. (октябрь 1994 г.). «Опиатная детоксикация пациентов, получающих метадоновую терапию, с использованием лефетамина, клонидина и бупренорфина». Наркотическая и алкогольная зависимость . 36 (2): 139–45. дои : 10.1016/0376-8716(94)90096-5 . ПМИД 7851281 .
- ^ «Отдел контроля утечки DEA» . Архивировано из оригинала 02 марта 2016 г. Проверено 27 февраля 2016 г.
- ^ «Правила, вносящие поправки в правила о пищевых продуктах и лекарствах (части G и J — лефетамин, AH-7921, MT-45 и W-18)» . Июнь 2016 г. Архивировано из оригинала 2 декабря 2017 г. Проверено 17 ноября 2016 г.
- ^ Масса С., Ди Санто Р., Май А., Артико М., Панталеони Г.К., Джорджи Р., Копполино М.Ф. (июль 1992 г.). «Пиррилфенилэтаноны, родственные катинону и лефетамину: синтез и фармакологическая активность». Архив фармации . 325 (7): 403–9. дои : 10.1002/ardp.19923250707 . ПМИД 1417455 . S2CID 22300931 .
- ^ Масса С., Стефанчич Г., Артико М., Корелли Ф., Сильвестри Р., Панталеони Г.К. и др. (сентябрь 1989 г.). «Синтез, нейропсихофармакологические эффекты и анальгетическая противовоспалительная активность пирроловых аналогов лефетамина». Фармако . 44 (9). Societa Chimica Italiana: 763–77. ПМИД 2604832 .