Суфентанил
Суфентанил , продаваемый под торговыми марками Dsuvia и Sufenta , представляет собой синтетический опиоидный анальгетик, примерно в 5–10 раз более мощный , чем препарат фентанил исходный , и в 500–1000 раз более сильный, чем морфин . Структурно суфентанил отличается от фентанила добавлением метоксиметильной группы к пиперидиновому кольцу (что увеличивает эффективность, но, как полагают, уменьшает продолжительность действия). [4] ) и замена фенильного кольца на тиофен . Суфентанил впервые был синтезирован в компании Janssen Pharmaceutica в 1974 году. [5]
Суфентанил продается для использования специализированными центрами. [ нужны разъяснения ] под разными торговыми названиями, такими как Суфента и Суфентил. Суфентанил с лидокаином или мепивакаином и без него доступен в виде трансдермального пластыря, аналогичного Duragesic, в Европе под торговыми названиями, такими как Chronogesic. Он доступен в виде сублингвальных таблеток под торговым названием Дсувиа. [6]
Медицинское использование
[ редактировать ]В основном этот препарат используется в операционных и отделениях интенсивной терапии, где требуется облегчение боли на короткий период времени. Он также обладает седативными свойствами, что делает его хорошим обезболивающим компонентом режима анестезии во время операции. [7]
Из-за своей чрезвычайно высокой эффективности его часто используют в хирургии и послеоперационном обезболивании у пациентов с сильной опиоидной зависимостью/толерантностью к опиоидам из-за длительного употребления опиатов при хронической боли или незаконного употребления опиатов. В настоящее время суфентанил является наиболее мощным опиоидным обезболивающим, доступным для применения у людей. Хотя существуют более сильные наркотические обезболивающие, все лекарства, более сильные, чем суфентанил, одобрены только для ветеринарного использования. Он также используется в хирургии и послеоперационном обезболивании у пациентов, которые принимают высокие дозы бупренорфина при хронической боли, поскольку это единственный опиоид, обладающий активностью и сродством к связыванию, достаточно сильным, чтобы вытеснять бупренорфин из опиоидных рецепторов в центральной нервной системе и обеспечить обезболивание. [8]
В 2018 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило Dsuvia, сублингвальную таблетированную форму препарата, которая была разработана в сотрудничестве между AcelRx Pharmaceuticals и Министерством обороны США для использования в условиях боевых действий, где внутривенное (IV) лечение может не быть легкодоступным. [9] Решение одобрить этот новый мощный синтетический опиоид подверглось критике со стороны политиков и председателя консультативного комитета FDA, которые опасаются, что таблетки будут легко перенаправлены на нелегальный рынок наркотиков. [10]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Очень важно, чтобы медицинский работник, проводящий лечение, прошел подготовку по обеспечению проходимости дыхательных путей с помощью легкодоступного оборудования для обеспечения проходимости дыхательных путей, поскольку препарат вызывает значительную угнетение дыхания и может вызвать остановку дыхания, если вводится слишком быстро или в слишком высокой дозе. Другие побочные эффекты опиоидов, такие как нарушение сердечного ритма, изменения артериального давления и тошнота/рвота, также могут присутствовать у пациентов, принимающих этот препарат, и с ними следует обращаться соответствующим образом.
Суфентанил был связан с чрезвычайно редкими случаями опасной для жизни анафилаксии . [ нужна ссылка ]
Передозировка
[ редактировать ]Управление
[ редактировать ]Поскольку суфентанил очень эффективен, практикующие врачи должны быть готовы обратить вспять действие препарата, если у пациента появятся симптомы передозировки, такие как угнетение дыхания или остановка дыхания . Как и все другие препараты на основе опиоидов, налоксон (торговое название «Наркан») является окончательным противоядием при передозировке. В зависимости от введенного количества он может обратить вспять угнетение дыхания и, если введено достаточное количество, полностью обратить вспять действие суфентанила. [11] [12]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Шоу, Лесли М. (2001). Лаборатория клинической токсикологии: современная практика оценки отравлений . Вашингтон, округ Колумбия: AACC Press. п. 89. ИСБН 9781890883539 .
- ^ Вукович С., Простран М., Иванович М., Досен-Мичович Л.Дж., Тодорович З., Несич З., Стоянович Р., Дивац Н., Микович З. (2009). «Аналоги фентанила: исследование связи структура-активность». Curr Med Chem . 16 (9): 2468–2474. дои : 10.2174/092986709788682074 . ПМИД 19601792 .
- ^ Нимегирс К.Дж., Шеллекенс К.Х., Ван Бевер В.Ф., Янссен П.А. (1976). «Суфентанил, очень мощное и чрезвычайно безопасное морфиноподобное соединение для внутривенного введения мышам, крысам и собакам». Исследования наркотиков . 26 (8): 1551–6. ПМИД 12772 .
- ^ Сильверман, Эд (2 ноября 2018 г.). «Несмотря на критику и опасения, FDA одобряет новый опиоид, в 10 раз более мощный, чем фентанил» . Фармалот . Проверено 2 ноября 2018 г.
- ^ Савойя Г., Лорето М., Гравино Э. (сентябрь 2001 г.). «Суфентанил: обзор его использования для лечения острой боли». Минерва анестезиологическая . 67 (9 Приложение 1): 206–216. ПМИД 11778119 .
- ^ «Фентанилцитрат. Краткое описание препарата» . pdr.net . Проверено 23 октября 2015 г.
- ^ Давио, Келли (5 ноября 2018 г.). «FDA одобрило обезболивающее Дсувия на фоне критики» . Американский журнал управляемого медицинского обслуживания .
- ^ Гуднаф, Эбби (2 ноября 2018 г.). «FDA одобрило новый мощный опиоид, несмотря на предупреждения о возможном злоупотреблении» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 2 ноября 2018 г.
- ^ «Информация о препарате Суфента (суфентанил цитрат для инъекций): передозировка и противопоказания — информация о назначении в RxList» . RxList . Проверено 23 октября 2015 г.
- ^ «Первый и единственный автоинжектор налоксона EVZIO® (инъекция налоксона HCl)» . evzio.com . Архивировано из оригинала 15 февраля 2016 года . Проверено 23 октября 2015 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Суфентанил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Суфентанил цитрат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
