КНТ-127
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК ( 1R , 14S ,15R ) -25-Метил-4,25-диазагексацикло[13.7.3.0 1,14 .0 3,12 .0 5,10 .0 17,22 ]пентакоза-3,5,7,9,11,17(22),18,20-октаен-14,20-диол | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ПабХим CID | |
Характеристики | |
С 24 Н 24 Н 2 О 2 | |
Молярная масса | 372.468 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
KNT-127 — опиоидный препарат, селективный в отношении дельта-опиоидных рецепторов . [1] Его можно использовать как болеутоляющее и анксиолитическое средство .
Возможное использование
[ редактировать ]КНТ-127 может использоваться как анальгетик. У мышей он смог обратить вспять воспалительную гипералгезию . [2]
Многочисленные тесты показали, что KNT-127 способен снижать тревожность. [3] аналогично мусцимолу , [4] ГАМК А. агонист
Толерантность
[ редактировать ]Хроническое введение KNT-127 создало перекрестную толерантность к обезболивающему эффекту SNC-80 , другого опиоида.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ёсиока, Тошинори; Ямада, Дайсуке; Сеги-Нисида, Эри; Нагасе, Хироши; Сайто, Акиёси (01 июля 2023 г.). «KNT-127, селективный агонист дельта-опиоидных рецепторов, демонстрирует благотворное воздействие на зубчатую извилину гиппокампа на мышиной модели хронического викарного социального поражения со стрессом» . Нейрофармакология . 232 : 109511. doi : 10.1016/j.neuropharm.2023.109511 . ISSN 1873-7064 . ПМИД 37001727 . S2CID 257807312 .
- ^ Нодзаки, К.; Нагасе, Х.; Немото, Т.; Матифас, А.; Киффер, БЛ; Гаверио-Руфф, К. (декабрь 2014 г.). «Свойства KNT-127, нового агониста дельта-опиоидных рецепторов in vivo: интернализация рецептора, антигипералгезия и антидепрессивный эффект у мышей» . Британский журнал фармакологии . 171 (23): 5376–5386. дои : 10.1111/bph.12852 . ISSN 1476-5381 . ПМК 4294046 . ПМИД 25048778 .
- ^ Сайто, Акиёси; Сода, Акинобу; Каяшима, Сюхэй; Ёсидзава, Кадзуми; Ока, Джун-Ичиро; Нагасе, Хироши; Ямада, Мицухико (ноябрь 2018 г.). «Агонист дельта-опиоидных рецепторов, KNT-127, в прелимбической медиальной префронтальной коре ослабляет тревожное поведение у мышей, вызванное блокаторами глиального транспортера глутамата» . Журнал фармакологических наук . 138 (3): 176–183. дои : 10.1016/j.jphs.2018.09.009 . ISSN 1347-8648 . ПМИД 30322803 .
- ^ Сугияма, Азуса; Ямада, Миса; Сайто, Акиёси; Нагасе, Хироши; Ока, Джун-Ичиро; Ямада, Мицухико (октябрь 2018 г.). «Введение агониста дельта-опиоидных рецепторов KNT-127 в базолатеральную миндалину оказывает сильное анксиолитическое действие на крыс» . Психофармакология . 235 (10): 2947–2955. дои : 10.1007/s00213-018-4984-7 . ISSN 1432-2072 . ПМИД 30066134 . S2CID 51887526 .