Jump to content

КНТ-127

КНТ-127
Имена
Название ИЮПАК
( 1R , 14S ,15R ) -25-Метил-4,25-диазагексацикло[13.7.3.0 1,14 .0 3,12 .0 5,10 .0 17,22 ]пентакоза-3,5,7,9,11,17(22),18,20-октаен-14,20-диол
Идентификаторы
3D model ( JSmol )
Характеристики
С 24 Н 24 Н 2 О 2
Молярная масса 372.468  g·mol −1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).

KNT-127 — опиоидный препарат, селективный в отношении дельта-опиоидных рецепторов . [1] Его можно использовать как болеутоляющее и анксиолитическое средство .

Возможное использование

[ редактировать ]

КНТ-127 может использоваться как анальгетик. У мышей он смог обратить вспять воспалительную гипералгезию . [2]

Многочисленные тесты показали, что KNT-127 способен снижать тревожность. [3] аналогично мусцимолу , [4] ГАМК А. агонист

Толерантность

[ редактировать ]

Хроническое введение KNT-127 создало перекрестную толерантность к обезболивающему эффекту SNC-80 , другого опиоида.

  1. ^ Ёсиока, Тошинори; Ямада, Дайсуке; Сеги-Нисида, Эри; Нагасе, Хироши; Сайто, Акиёси (01 июля 2023 г.). «KNT-127, селективный агонист дельта-опиоидных рецепторов, демонстрирует благотворное воздействие на зубчатую извилину гиппокампа на мышиной модели хронического викарного социального поражения со стрессом» . Нейрофармакология . 232 : 109511. doi : 10.1016/j.neuropharm.2023.109511 . ISSN   1873-7064 . ПМИД   37001727 . S2CID   257807312 .
  2. ^ Нодзаки, К.; Нагасе, Х.; Немото, Т.; Матифас, А.; Киффер, БЛ; Гаверио-Руфф, К. (декабрь 2014 г.). «Свойства KNT-127, нового агониста дельта-опиоидных рецепторов in vivo: интернализация рецептора, антигипералгезия и антидепрессивный эффект у мышей» . Британский журнал фармакологии . 171 (23): 5376–5386. дои : 10.1111/bph.12852 . ISSN   1476-5381 . ПМК   4294046 . ПМИД   25048778 .
  3. ^ Сайто, Акиёси; Сода, Акинобу; Каяшима, Сюхэй; Ёсидзава, Кадзуми; Ока, Джун-Ичиро; Нагасе, Хироши; Ямада, Мицухико (ноябрь 2018 г.). «Агонист дельта-опиоидных рецепторов, KNT-127, в прелимбической медиальной префронтальной коре ослабляет тревожное поведение у мышей, вызванное блокаторами глиального транспортера глутамата» . Журнал фармакологических наук . 138 (3): 176–183. дои : 10.1016/j.jphs.2018.09.009 . ISSN   1347-8648 . ПМИД   30322803 .
  4. ^ Сугияма, Азуса; Ямада, Миса; Сайто, Акиёси; Нагасе, Хироши; Ока, Джун-Ичиро; Ямада, Мицухико (октябрь 2018 г.). «Введение агониста дельта-опиоидных рецепторов KNT-127 в базолатеральную миндалину оказывает сильное анксиолитическое действие на крыс» . Психофармакология . 235 (10): 2947–2955. дои : 10.1007/s00213-018-4984-7 . ISSN   1432-2072 . ПМИД   30066134 . S2CID   51887526 .


Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: d8586ab86325613991b21ccf89717a65__1713996240
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/d8/65/d8586ab86325613991b21ccf89717a65.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
KNT-127 - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)