Липотропин
| проопиомеланокортин | |||
|---|---|---|---|
| Идентификаторы | |||
| Символ | ПОМК | ||
| ген NCBI | 5443 | ||
| HGNC | 9201 | ||
| МОЙ БОГ | 176830 | ||
| RefSeq | НМ_000939 | ||
| ЮниПрот | P01189 | ||
| Другие данные | |||
| Локус | Хр. 2 стр.23 | ||
| |||
Липотропин — это название двух гормонов, вырабатываемых при расщеплении проопиомеланокортина (ПОМК). Передняя доля гипофиза вырабатывает прогормон ПОМК, который затем снова расщепляется с образованием адренокортикотропина (АКТГ) и β-липотропина (β-ЛФГ).
β-липотропин
[ редактировать ]β-липотропин представляет собой из 90 аминокислот полипептид , который представляет собой карбокси-концевой фрагмент ПОМС. Первоначально сообщалось, что он стимулирует меланоциты к выработке меланина . Сообщалось также, что он выполняет функции мобилизации липидов, такие как липолиз. [1] и стероидогенез . Однако не было опубликовано никаких последующих исследований, подтверждающих эти ранние результаты, и не был идентифицирован рецептор для β-липотропина.
β-липотропин можно расщепить на более мелкие пептиды. У человека γ-липотропин, β-MSH и β-эндорфин являются возможными фрагментами β-липотропина. [2] β-эндорфин является преобладающим опиоидом передней доли гипофиза человека и крысы. Бердсолл и Халм продемонстрировали, что С-фрагмент липотропина (β-эндорфин) имеет высокое сродство к опиатным рецепторам в головном мозге, и это связывание было обращено вспять налоксоном, классическим антагонистом опиатов (Bradbury et al. 1976a). Наряду с этим Фельдберг обнаружил, что β-эндорфин, введенный в желудочки кошек, был в 100 раз более эффективным обезболивающим средством, чем морфин (Feldberg & Smyth 1976, 1977), и аналгезия сохранялась в течение нескольких часов. Фельдберг пришел к выводу, что β-эндорфин является самым сильным из известных анальгетиков.β-липотропин обнаруживается в практически эквимолярных концентрациях по сравнению с кортикотропином . Данные показывают, что β-липотропин метаболизируется в эндорфины , которые могут сильно влиять на настроение и поведение, и поэтому считается прогормоном . [3]
γ-липотропин
[ редактировать ]γ-липотропин представляет собой аминоконцевой пептидный фрагмент β-липотропина. У человека он содержит 56 аминокислот. Гамма-липотропин идентичен первым 56 аминокислотным последовательностям β-липотропина. Он может расщепляться до β-меланоцитстимулирующего гормона .
У овец гамма-липотропный гормон представляет собой гипофизарный полипептид длиной 58 аминокислот, образованный из первых 58 остатков бета-липотропного гормона. Карбоксильный конец гамма-липотропного гормона идентичен структуре бета-меланофорстимулирующего гормона. [4]
Использование для облегчения боли
[ редактировать ]Установлено, что β-эндорфин оказывает обезболивающее действие. Он производит эффекты сходен с морфием или характерен для него. [5]
Использование в спорте
[ редактировать ]Липотропин внесен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства. [6] Липотропин также под своим альтернативным названием AOD-9604 (препарат против ожирения-9604) [7] был связан с разногласиями в австралийском футболе по правилам . Обвинения возникли в связи с использованием препарата и его введением игрокам футбольного клуба Эссендон в саге о добавках футбольного клуба Эссендон , включая еженедельное введение игрокам в сезоне 2012 года. [8] В настоящее время дело расследуется из-за связи липотропина с гормоном роста, как отметили медицинские работники клуба. [9]
Клинические испытания
[ редактировать ]В 2020 году AOD-9604 прошел клинические испытания по его использованию для лечения боли. [10]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ли Ч., Чунг Д. (апрель 1976 г.). «Выделение и структура унтриаконтапептида с опиатной активностью из гипофиза верблюда» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 73 (4): 1145–8. Бибкод : 1976PNAS...73.1145L . дои : 10.1073/pnas.73.4.1145 . ПМК 430217 . ПМИД 1063395 .
- ^ Списс Дж., Маунт К.Д., Николсон В.Е., Орт Д.Н. (август 1982 г.). «NH2-концевая аминокислотная последовательность и пептидное картирование очищенного бета-липотропина человека: сравнение с ранее предложенными последовательностями» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 79 (16): 5071–5. Бибкод : 1982PNAS...79.5071S . дои : 10.1073/pnas.79.16.5071 . ПМЦ 346829 . ПМИД 6956916 .
- ^ Лазарус Л.Х., Линг Н., Гиймен Р. (июнь 1976 г.). «Бета-липотропин как прогормон морфиномиметических пептидов эндорфинов и энкефалинов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 73 (6): 2156–9. Бибкод : 1976PNAS...73.2156L . дои : 10.1073/pnas.73.6.2156 . ПМК 430469 . ПМИД 1064883 .
- ^ Кретьен М., Лис М., Жилардо С., Бенжанне С. (июнь 1976 г.). «Биосинтез гамма-липотропного гормона in vitro». Канадский журнал биохимии . 54 (6): 566–570. дои : 10.1139/o76-083 . ПМИД 1276982 .
- ^ Смит Д.Г. (01 мая 2016 г.). «60 ЛЕТ POMC: Липотропин и бета-эндорфин: перспектива» . Журнал молекулярной эндокринологии . 56 (4): Т13–Т25. дои : 10.1530/JME-16-0033 . ISSN 1479-6813 . ПМИД 26903509 .
- ^ «Запрещенный список» . Всемирное антидопинговое агентство . Проверено 15 ноября 2023 г.
- ^ Информационная страница Peptides Direct, по состоянию на 26 августа 2013 г.
- ^ Ле Гран С (2016). Настоящий наркотик: внутренняя история крупнейшего скандала с наркотиками в спорте (обновленная полная версия). Карлтон, Виктория. ISBN 978-0-522-87028-2 . OCLC 942533247 .
{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) - ^ Диллон А. (13 августа 2013 г.). «Заявление об обвинениях против Джеймса Херда и футбольного клуба Эссендон» (PDF) . Австралийская футбольная лига . Архивировано из оригинала (PDF) 3 сентября 2013 г. Проверено 26 августа 2013 г.
- ^ «Латераль Фарма | LAT8881» . Проверено 27 марта 2021 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- бета-липотропин в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
- гамма-липотропин в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
 | Эта по молекулярной биологии статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |