физалемин
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Другие имена H-Pyr-Ala-Asp-Pro-Asn-Lys-Phe-Tyr-Gly-Leu-Met-NH2 | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЕМБЛ | |
| МеШ | физалемин |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 58 Ч 84 Н 14 О 16 С | |
| Молярная масса | 1 265 .45 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Физалемин — тахикинина, пептид полученный из Physalaemus лягушки , тесно связанный с веществом P. Его структура была впервые выяснена в 1964 году. [1] [2]
Как и все тахикинины, фисалаемин является слюноотделителем (увеличивает слюноотделение ) и мощным сосудорасширяющим средством с гипотензивным действием. [3]
Структура
[ редактировать ]Известно, что физалемин (PHY) имеет как линейную, так и спиральную трехмерную структуру. Грейс и др. (2010) показали, что в водной среде PHY преимущественно принимает линейную конформацию, тогда как в среде, имитирующей клеточную мембрану, PHY принимает спиральную конформацию, подтвержденную Pro 4 остаток до С-конца. Эта спиральная конформация необходима для связывания PHY с рецепторами нейрокинина-1 (NK1). Консенсусные последовательности между Веществом P (тахикинином млекопитающих и агонистом NK1) и PHY использовались для подтверждения того, что спиральное подтверждение необходимо для связывания PHY с NK1. [4]
Использование в исследованиях
[ редактировать ]PHY не только тесно связан с веществом P (SP), но также имеет более высокое сродство к рецепторам нейрокининов млекопитающих, с которыми может связываться вещество P. Исследователи могут использовать такое поведение PHY для изучения поведения гладких мышц — ткани, в которой можно обнаружить NK1. Шиина и др. (2010) использовали PHY, чтобы показать, что тахикинины в целом могут вызывать продольное сокращение гладкой мышечной ткани пищевода. [5]
Сингх и Маджи использовали сходство PHY с SP, а также сходство его последовательности с амилоидным B-пептидом 25-35 [AB(25-35)]. Несмотря на сходство последовательности с SP, Сингх и Маджи показали, что PHY обладает отчетливой способностью образовывать амилоид. При искусственно повышенных концентрациях тетрафторэтилена (ТФЭ) и коротком времени инкубации PHY был способен образовывать амилоидные фибриллы. Было также показано, что эти фибриллы, происходящие из таккининов, таких как PHY, снижают нейротоксичность других амилоидных волокон, связанных с амилоидными заболеваниями, такими как болезнь Альцгеймера. [6]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Эрспамер В., Анастази А., Бертаччини Дж., Чей Дж. М. (1964). «Структура и фармакологическое действие физалемина, основного активного полипептида кожи Physalaemus fuscumaculatus ». Эксперименты . 20 (9): 489–90. дои : 10.1007/BF02154064 . ПМИД 5857249 . S2CID 25448266 .
- ^ Анастаси А, Эрспамер В, Цей Дж. М. (1964). «Выделение и аминокислотная последовательность физалемина, основного активного полипептида кожи Physalaemus fuscumaculatus » . Арх Биохим Биофиз . 108 (2): 341–8. дои : 10.1016/0003-9861(64)90395-9 . ПМИД 14240587 .
- ^ Северини С., Импрота Г., Фальконьери-Эрспамер Г., Сальвадори С., Эрспамер В. (2002). «Семейство пептидов тахикининов» . Фармакол Рев . 54 (2): 285–322. дои : 10.1124/пр.54.2.285 . ПМИД 12037144 . S2CID 85570180 .
- ^ Грейс, Кристи Рани Р.; Ковсик, Судха Махаджан (2011). «Конформация раствора тахикинин физалемина немлекопитающих в липидных мицеллах методом ядерного магнитного резонанса» . Биополимеры . 96 (3): 252–259. дои : 10.1002/bip.21519 . ПМИД 20632396 .
- ^ Сиина, Такахико; Сима, Такеши; Хираяма, Харуко; Курамото, Хирофуми; Такеваки, Тадаши; Симидзу, Ясутаке (февраль 2010 г.). «Сократительные реакции, индуцированные физалемином, аналогом вещества Р, в пищеводе крысы» . Европейский журнал фармакологии . 628 (1–3): 202–206. дои : 10.1016/j.ejphar.2009.11.039 . ПМИД 19958761 .
- ^ Сингх, Прадип К.; Маджи, Самир К. (сентябрь 2012 г.). «Образование амилоидных фибрилл тахикининовыми нейропептидами и его влияние на агрегацию и токсичность β-амилоидного белка» . Клеточная биохимия и биофизика . 64 (1): 29–44. дои : 10.1007/s12013-012-9364-z . ISSN 1085-9195 . ПМИД 22628076 . S2CID 17460410 .
 | Эта по биохимии статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |