циклазоцин

циклазоцин
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	3572-80-3 ;
ПабХим CID	19143 ;
ИЮФАР/БПС	1604 ;
ХимическийПаук	18063 ;
НЕКОТОРЫЙ	J5W1B1159C ;
КЕГГ	D03618 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ56585 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID9022863 ;
Информационная карта ECHA	100.020.627
Химические и физические данные
Формула	С 18 Н 25 Н О
Молярная масса	271.404 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Циклазоцин представляет собой смешанный опиоидный агонист / антагонист, родственный дезоцину , пентазоцину и феназоцину . Это семейство опиоидных препаратов называется бензоморфанами или бензазоцинами . ^[1] Это агонист KOR и MOR частичный агонист , а также он имеет высокое сродство к DOR . ^[2]

Использовать

Исследование использования циклазоцина для лечения пациентов с биполярным расстройством и депрессией было проведено Финком и его коллегами (1970). Оно показало, что у 8 из 10 пациентов наблюдалось умеренное улучшение.

Исследования в 1960-х и 1970-х годах возможного использования циклозоцина для снятия боли, а затем и для лечения наркотической зависимости были серьезно затруднены из-за психотомиметического, дисфорического и галлюцинаторного эффектов препарата. ^[3] Эффекты препарата, вызывающие дисфорию KOR / тревогу , коррелируют с увеличением дозировки и, вероятно, снижают риск злоупотребления таким же образом, как и другие опиоиды, которые преимущественно действуют на , а не на DOR и MOR , хотя порог побочных эффектов часто ниже, чем у других опиоидов. наименьшая эффективная доза.

См. также

Бензоморфан

Ссылки

^ Арчер С., Глик С.Д., Бидлак Дж.М. (ноябрь 1996 г.). «Возвращение к циклазоцину». Нейрохимические исследования . 21 (11): 1369–1373. дои : 10.1007/BF02532378 . ПМИД 8947927 . S2CID 680860 .
^ Бидлак Дж. М., Коэн DJ, Маклафлин Дж. П., Лу Р., Йе Ю, член парламента от Wentland (июль 2002 г.). «8-Карбоксамидоциклазоцин: новый бензоморфан длительного действия». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 302 (1): 374–380. дои : 10.1124/jpet.302.1.374 . ПМИД 12065740 . S2CID 15864569 .
^ Фридман А.М., Финк М., Шарофф Р., Закс А. (октябрь 1967 г.). «Циклазоцин и метадон при наркотической зависимости». ДЖАМА . 202 (3): 191–194. дои : 10.1001/jama.1967.03130160065011 . ПМИД 6072354 .

[1] Арчер С., Глик С.Д., Бидлак Дж.М. (ноябрь 1996 г.). «Возвращение к циклазоцину». Нейрохимические исследования . 21 (11): 1369–1373. дои : 10.1007/BF02532378 . ПМИД 8947927 . S2CID 680860 .

[pmid12065740-2] Бидлак Дж. М., Коэн DJ, Маклафлин Дж. П., Лу Р., Йе Ю, член парламента от Wentland (июль 2002 г.). «8-Карбоксамидоциклазоцин: новый бензоморфан длительного действия». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 302 (1): 374–380. дои : 10.1124/jpet.302.1.374 . ПМИД 12065740 . S2CID 15864569 .

[3] Фридман А.М., Финк М., Шарофф Р., Закс А. (октябрь 1967 г.). «Циклазоцин и метадон при наркотической зависимости». ДЖАМА . 202 (3): 191–194. дои : 10.1001/jama.1967.03130160065011 . ПМИД 6072354 .

[1]

[2]

[3]

v т и сигма-рецепторов Модуляторы
σ₁	Agonists: 3-PPP 4-PPBP 5-MeO-DMT Alazocine (SKF-10047) Amantadine Arketamine BD-737 BD-1052 Blarcamesine Captodiame Citalopram CGRPTooltip Calcitonin gene-related peptide Cloperastine Cocaine Cutamesine (SA-4503) Cyclazocine Dehydroepiandrosterone (DHEA) (prasterone) Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA-S) (prasterone sulfate) Dextrallorphan Dextromethorphan (DXM) Dextrorphan (DXO) Dimemorfan Dimethyltryptamine (DMT) Ditolylguanidine (DTG) Donepezil Eliprodil Escitalopram Fabomotizole (afobazole) Fluoxetine Fluvoxamine Ifenprodil Igmesine (JO-1784) IPAB Ketamine L-687384 MDMA (midomafetamine) Memantine Methamphetamine Methoxetamine Methylphenidate Nepinalone Neuropeptide Y Noscapine OPC-14523 Opipramol Pentazocine Pentoxyverine (carbetapentane) PRE-084 Pregnenolone Pregnenolone sulfate Pridopidine Racemethorphan (methorphan) Racemorphan (morphanol) UMB-23 UMB-82 Antagonists: 3-PPP AC-927 BD-1008 BD-1031 BD-1047 BD-1060 BD-1063 BD-1067 BMY-14802 (BMS-181100) CM-156 Dup-734 E-5842 E-52862 (S1RA) Haloperidol LR-132 LR-172 MS-377 NE-100 NPC-16377 Panamesine (EMD-57455) PD-144418 Pentazocine Progesterone Rimcazole (BW-234U) Sertraline SR-31742A Allosteric modulators: Phenytoin; Positive: Methylphenylpiracetam SOMCL-668 Unknown/unsorted: 3-Methoxydextrallorphan 3-MeO-PCP 4C-T-2 4-IBP 4-IPBS 4-MeO-PCP 5-MeO-DALT 5-MeO-DiPT Amitriptyline Azidopamil Chlorpromazine Clemastine Clomipramine Clorgiline D-Deprenyl DiPTTooltip N,N-Diisopropyltryptamine DPTTooltip N,N-Dipropyltryptamine Ibogaine Imipramine KCR-12-83.1 Nemonapride Noribogaine RHL-033 RS-67,333 RTI-55 Saffron Safinamide Selegiline Spipethiane Trifluoperazine W-18 YKP10A
σ₂	Agonists: 3-PPP Arketamine BD-1047 BD1063 Ditolylguanidine (DTG) DKR-1005 DKR-1051 Haloperidol Ifenprodil Ketamine MDMA (midomafetamine) Methamphetamine OPC-14523 Opipramol PB-28 Phencyclidine Siramesine (Lu 28-179) UKH-1114 Antagonists: AC-927 BD-1008 BD-1067 CM-156 CT-1812 LR-172 MIN-101 Panamesine (EMD-57455) SAS-0132 Unknown/unsorted: 3-Methoxydextrallorphan 3-MeO-PCE 4-MeO-PCP 5-MeO-DALT 5-MeO-DiPT Clemastine DiPTTooltip N,N-Diisopropyltryptamine DPTTooltip N,N-Dipropyltryptamine Ibogaine Nemonapride Nepinalone Noribogaine Pentazocine RS-67,333 Safinamide TMATooltip 3,4,5-Trimethoxyamphetamine UMB-23 UMB-82 W-18
Unsorted	Agonists: Berberine Ethylketazocine Fourphit Metaphit Naluzotan Tapentadol Tenocyclidine Antagonists: AHD1 AZ66 Lamotrigine Naloxone SM-21 UMB-100 UMB-101 UMB-103 UMB-116 YZ-011 YZ-069 YZ-185 Allosteric modulators: SKF-83959 Unknown/unsorted: 18-Methoxycoronaridine BMY-13980 Butaclamol Caramiphen Carvotroline Chlorphenamine (chlorpheniramine) Chlorpromazine Cinnarizine Cinuperone Clocapramine Dezocine EMD-59983 Hypericin (St. John's wort) Fluphenazine Gevotroline (WY-47384) Mepyramine (pyrilamine) Molindone Perphenazine Pimozide Proadifen Promethazine Propranolol Quinidine Remoxipride SL 82.0715 SR-31747A Tiospirone (BMY-13859) Venlafaxine
See also: Receptor/signaling modulators